Rimantadin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Skoči na: navigacija, iskanje
rimantadin
Rimantadine.svg
Rimantadine-3D-balls.png
Sistematično (IUPAC) ime
(RS)-1-(1-adamantil)etanamin
Klinični podatki
Blagovne znamke Flumadine
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a698029
Nosečnostna
kategorija
  • C (ZDA)
Način uporabe peroralno
Legal status
Pravni status
  • samo na recept (ZDA)
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost dobra absorpcija
Vezava na beljakovine 40 %
Presnova jetrna (hidroksilacija in glukuronidacija)
Razpolovni čas 25,4 ± 6,3 h
Izločanje skozi ledvice
Identifikatorji
Številka CAS 13392-28-4
Oznaka ATC J05AC02 (WHO)
PubChem CID 5071
DrugBank DB00478
ChemSpider 4893
UNII 0T2EF4JQTU
KEGG D08483
ChEMBL CHEMBL959
Kemični podatki
Formula C12H21N
Mol. masa 179,302 g/mol

Rimantadín je protivirusno zdravilo, ki se uporablja za preprečevanje influence A.[1]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Rimatadin, podobno kot amantadin, je zaviralec ionskih kanalčkov, ki deluje na beljakovino matriksa M2.[2] Beljakovina M2 je virusna beljakovina, ki tvori ionski kanalček in ima svojo vlogo v začetku virusnega cikla, saj omogoči sprostitev virusne RNK iz virusa, ujetega v celičnem endosomu, in s tem se lahko začne podvojevanje virusa.[3]

Uporaba[uredi | uredi kodo]

Uporablja se pri zdravljenju in preprečevanju influence A.[4]

Rimantadin in amantadin sta učinkovita v 70 do 90 % pri preprečevanju okužbe z virusom influence A. Poleg zaščite pred gripo omogočata ob stiku osebe z virusi influence in subklinični okužbi tudi razvoj protiteles in s tem pridobitev imunosti zaščitene osebe. Omenjeni učinkovini tudi ne motita razvoja protiteles po cepljenju proti gripi.[2]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Rimantadin lahko povzroči neželene učinke na prebavila in osrednje živčevje. Pri odmerku 200 mg/d je poročalo o neželenih učinkih 6 % bolnikov (v primerjavi s 4 % v skupini, ki je prejemala placebo).[5] Med pogostejše neželene učinke sodijo živčnost, omotica, težave z zbranostjo, nespečnost, utrujenost, nerazločno govorjenje, izguba teka, navzeja. Resnejši neželeni učinki na osrednje živčevje zajemajo razdražljivost, zmedenost, depresijo, tresavico, motnje razpoloženja, motena usklajenost gibov (ataksija), težave pri hoji, halucinacije, psihoze in koma. Za razvoj neželenih učinkov na živčevje je manjše kot pri amantadinu.[6]


Viri[uredi | uredi kodo]

  1. ^ http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=rimantadin, Slovenski medicinski slovar, vpogled: 8. 11. 2012.
  2. ^ 2,0 2,1 Debeljak B.: Grožnja ptičje gripe. Farmacevtski vestnik, 2005; št. 56. str. 215–220.
  3. ^ Rosenberg M. R., Casarotto M. G.: Coexistence of two adamantane binding sites in the influenza A M2 ion channel. Proc Natl Acad Sci U S A. 3. 8. 2010; 107 (31): 13866–13871.
  4. ^ Jefferson T., Demicheli V., Di Pietrantonj C., Rivetti D.: Amantadine and rimantadine for influenza A in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews 2006, Issue 2. Art. No.: CD001169. DOI: 10.1002/14651858.CD001169.pub3.
  5. ^ "CDC - Influenza (Flu) | Antivirals: Side-Effects | REMOVED!". Pridobljeno dne 5. 11. 2008. 
  6. ^ http://www.antimicrobe.org/drugpopup/rimantadine.htm, vpogled: 8. 11. 2012.