Riluzol

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Riluzol
Riluzole2DACS.svg
Riluzole3DanBS.gif
Sistematično (IUPAC) ime
6-(trifluorometoksi)benzotiazol-2-amin
Klinični podatki
Blagovne znamkeRilutek
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa696013
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: B3
  • ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabeperoralno
Legal status
Pravni status
  • AU: S4 (Le na recept)
  • CA: le na recept
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: le na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost60 ± 18 %[1]
Vezava na beljakovine97 %[1]
Presnovajetrna (CYP1A2)[1]
Razpolovni čas9–15 h[1]
Izločanjes sečem (90 %)[1]
Identifikatorji
Številka CAS1744-22-5
Oznaka ATCN07XX02 (WHO)
PubChemCID 5070
IUPHAR/BPS2326
DrugBankDB00740
ChemSpider4892
UNII7LJ087RS6F
KEGGD00775
ChEMBLCHEMBL744
Kemični podatki
FormulaC8H5F3N2OS
Mol. masa234,199 g/mol

Riluzol (zaščiteno ime Rilutek) je zdravilo za zdravljenje amiotrofične lateralne skleroze (ALS), ki je oblika bolezni motoričnega nevrona, ki napade živčne celice, odgovorne za pošiljanje navodil mišicam, s čimer povzroči šibkost in uničevanje mišic ter ohromelost (paralizo). Uporablja se za podaljšanje bolnikovega življenja ter podaljšanje časa do potrebe po mehanskem dihanju.[2][3]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Riluzol je nevroprotektivno in ne le simptomatsko zdravilo, ki zavira sproščanje glutamata in blokira njegove postsinaptične učinke. Glutamat naj bi prek tako imenovanega mehanizma ekscitotoksičnosti prispeval k degeneraciji motoričnih živčnih celic.[4] Glutamat je sicer pomemben živčni prenašalec (nevrotransmitor) v osrednjem živčevju, njegovo kopičenje v sinapsi pa sproži prekomerno aktivacijo ekscitatornih aminokislinskih receptorjev na postsinaptični membrani s poznejšo nevronsko smrtjo, kar je tudi domnevna patogeneza ALS.[5]

Odmerjanje in uporaba[uredi | uredi kodo]

Odmerek za odrasle in starostnike je 100 mg na dan (50 mg vsakih 12 ur). Jemanje riluzola ni priporočeno za otroke ali bolnike z boleznimi ledvic ali jeter.[3]

Učinkovitost[uredi | uredi kodo]

V raziskavah je riluzol podaljšal preživetje za nekaj mesecev; učinkovitejši je pri bolnikih z bulbarnimi simptomi ASL (težave pri požiranju, govoru ...), ne vpliva pa na hitrost slabšanja gibalnih in dihalnih funkcij, na fascikulacije in mišično moč.[5]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Najpogostejši neželeni učinki riluzola (pri več kot 1 bolniku od 10) so slabost, šibkost in povišana raven jetrnih encimov.[3]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 "PRODUCT INFORMATION RILUTEK® (riluzole) Tablets" (PDF). TGA eBusiness Services. sanofi-aventis australia pty ltd. 6 January 2009. Pridobljeno dne 18. 2. 2014. 
  2. http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/000109/human_med_001039.jsp&mid=WC0b01ac058001d124, vpogled: 21. 2. 2015.
  3. 3,0 3,1 3,2 http://www.ema.europa.eu/docs/sl_SI/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000109/WC500056578.pdf Evropsko javno poročilo o oceni zdravila Rilutek, Povzetek EPAR za javnost, marec 2007.
  4. http://www2.kclj.si/ikn/INFO/ALS/ALS.htm Kocijančič B. s sod. (2014). Amiotrofična lateralna skleroza (ALS), Nevrološka klinika, UKC Ljubljana, vpogled: 21. 2. 2015.
  5. 5,0 5,1 David A, Kušar V. Amitrofična lateralna skleroza. Izzivi družinske medicine. Družinska medicina 2012, letnik 10, supplement 6 Maribor, december 2012: 113-121.