Riluzol

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Riluzol
Riluzole2DACS.svg
Riluzole3DanBS.gif
Klinični podatki
Blagovne znamkeRilutek
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa696013
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: B3
  • ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabeperoralno
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (le na recept)
  • CA: le na recept
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: le na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost60 ± 18 %[1]
Vezava na beljakovine97 %[1]
Presnovajetrna (CYP1A2)[1]
Razpolovni čas9–15 h[1]
Izločanjes sečem (90 %)[1]
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.124.754 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC8H5F3N2OS
Mol. masa234,199 g/mol
3D model (JSmol)

Riluzol (zaščiteno ime Rilutek) je zdravilo za zdravljenje amiotrofične lateralne skleroze (ALS), ki je oblika bolezni motoričnega nevrona, ki napade živčne celice, odgovorne za pošiljanje navodil mišicam, s čimer povzroči šibkost in uničevanje mišic ter ohromelost (paralizo). Uporablja se za podaljšanje bolnikovega življenja ter podaljšanje časa do potrebe po mehanskem dihanju.[2][3]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Riluzol je nevroprotektivno in ne le simptomatsko zdravilo, ki zavira sproščanje glutamata in blokira njegove postsinaptične učinke. Glutamat naj bi prek tako imenovanega mehanizma ekscitotoksičnosti prispeval k degeneraciji motoričnih živčnih celic.[4] Glutamat je sicer pomemben živčni prenašalec (nevrotransmitor) v osrednjem živčevju, njegovo kopičenje v sinapsi pa sproži prekomerno aktivacijo ekscitatornih aminokislinskih receptorjev na postsinaptični membrani s poznejšo nevronsko smrtjo, kar je tudi domnevna patogeneza ALS.[5]

Odmerjanje in uporaba[uredi | uredi kodo]

Odmerek za odrasle in starostnike je 100 mg na dan (50 mg vsakih 12 ur). Jemanje riluzola ni priporočeno za otroke ali bolnike z boleznimi ledvic ali jeter.[3]

Učinkovitost[uredi | uredi kodo]

V raziskavah je riluzol podaljšal preživetje za nekaj mesecev; učinkovitejši je pri bolnikih z bulbarnimi simptomi ASL (težave pri požiranju, govoru ...), ne vpliva pa na hitrost slabšanja gibalnih in dihalnih funkcij, na fascikulacije in mišično moč.[5]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Najpogostejši neželeni učinki riluzola (pri več kot 1 bolniku od 10) so slabost, šibkost in povišana raven jetrnih encimov.[3]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 "PRODUCT INFORMATION RILUTEK® (riluzole) Tablets" (PDF). TGA eBusiness Services. sanofi-aventis australia pty ltd. 6 January 2009. Pridobljeno dne 18. 2. 2014.
  2. http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/000109/human_med_001039.jsp&mid=WC0b01ac058001d124, vpogled: 21. 2. 2015.
  3. 3,0 3,1 3,2 http://www.ema.europa.eu/docs/sl_SI/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000109/WC500056578.pdf Evropsko javno poročilo o oceni zdravila Rilutek, Povzetek EPAR za javnost, marec 2007.
  4. http://www2.kclj.si/ikn/INFO/ALS/ALS.htm Kocijančič B. s sod. (2014). Amiotrofična lateralna skleroza (ALS), Nevrološka klinika, UKC Ljubljana, vpogled: 21. 2. 2015.
  5. 5,0 5,1 David A, Kušar V. Amitrofična lateralna skleroza. Izzivi družinske medicine. Družinska medicina 2012, letnik 10, supplement 6 Maribor, december 2012: 113-121.