Lorazepam

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Lorazepam
Lorazepam.svg
Lorazepam 3D.png
Klinični podatki
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: D (dokazana škodljivost za plod)
Način uporabeperoralno, intramuskularno, intravensko, transdermalno
Oznaka ATC
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost85 % peroralnega odmerka
Presnovajetrna (poteče glukuronidacija)
Razpolovni čas9–16 ur[1][2][3]
Izločanjeskozi ledvice
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.011.534 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC15H10Cl2N2O2
Mol. masa321,2 g/mol

Lorazepam (v Sloveniji na tržišču pod zaščitenima imenoma Loram in Lorsilan) je benzodiazepinska učinkovina z anksiolitičnim, pomirjevalnim/uspavalnim, amnestičnim, antikonvulzivnim in relaksantnim delovanjem.[4] Od prihoda na trg leta 1971 se v prvi vrsti uporablja kot učinkovit anksiolitik. Je edina benzodiazepinska učinkovina, ki se uporablja tudi za lajšanje slabosti med kemoterapijo. Izkazuje relativno visoko tveganje za zasvojenost.[5]

Farmakologija[uredi | uredi kodo]

Lorazepam je srednjehitro delujoč benzodiazepin, ki se znatno razlikuje od drugih učinkovin iz te skupine[6] zlasti zaradi njegovih farmakokinetičnih lastnosti (slaba topnost v vodi in maščobah, v visoki meri se veže na beljakovine, presnova poteče preko glukuronidacije do farmakološko neaktivnega presnovka) ter zaradi učinkovitosti v nizkih odmerkih (1 mg lorazepama ustreza 10 mg diazepama).[7][8]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Vsak od petih farmakoloških učinkov lorazepama (anksiolitični, pomirjevalno/uspavalni, relaksantni, amnestični ali antikonvulzivni učinek) je lahko stranski učinek, če ga v dotičnem primeru ne želimo.[4] Učinki lorazepama so dvisni od odmerka; višji je odmerek, bolj so izraženi želeni in neželeni učinki.

Sedacija je neželeni učinek, ki je za bolnike običajno najbolj moteč. Pri skupini 3500 bolnikov z anksioznostjo, zdravljenih z lorazepamom, so bili izraženi naslednji neželeni učinki: sedacija (15.9 %), omotica (6.9 %), šibkost (4.2 %), nemirnost (3.4 %). Sedacija in nemirnost sta bolj izražena pri starejših bolnikih.[9]

Reference[uredi | uredi kodo]

  1. Greenblatt DJ; Shader RI; Franke K; Maclaughlin DS; Harmatz JS; Allen MD; Werner A; Woo E (1991). "Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous, intramuscular, and oral lorazepam in humans". J Pharm Sci. 68 (1): 57–63. doi:10.1002/jps.2600680119. PMID 31453.
  2. Greenblatt DJ; von Moltke LL; Ehrenberg BL; Harmatz JS; Corbett KE; Wallace DW; Shader RI (2000). "Kinetics and dynamics of lorazepam during and after continuous intravenous infusion". Crit Care Med. 28 (8): 2750–2757. doi:10.1097/00003246-200008000-00011. PMID 10966246.
  3. Papini O; da Cunha SP; da Silva Mathes Ado C; Bertucci C; Moisés EC; de Barros Duarte L; de Carvalho Cavalli R; Lanchote VL (2006). "Kinetic disposition of lorazepam with a focus on the glucuronidation capacity, transplacental transfer in parturients and racemization in biological samples" (PDF). J Pharm Biomed Anal. 40 (2): 397–403. doi:10.1016/j.jpba.2005.07.021. PMID 16143486.
  4. 4,0 4,1 Hindmarch, Ian (30. januar 1997). "Benzodiazepines and their effects". benzo.org.uk. Pridobljeno dne 13. 5. 2007.
  5. Kemper N; Poser W; Poser S. (December 5, 1980). "[Benzodiazepine dependence: addiction potential of the benzodiazepines is greater than previously assumed (author's transl)]". Deutsche medizinische Wochenschrift (1946). 105 (49): 1707–12. PMID 7439058.
  6. Pompéia S; Manzano GM; Tufik S; Bueno OFA (2005). "What makes lorazepam different from other benzodiazepines?"". J Physiol. 569 (2): 709. doi:10.1113/jphysiol.2005.569005. PMID 16322061.
  7. British National Formulary (v53 izd.). Royal Pharmaceutical Society of Great Britain & British Medical Association. 2007. ISBN 0-85369-731-0.
  8. Nimmo, Ray; Ashton, C. Heather (2007). "Benzodiazepine Equivalence Table". benzo.org.uk. Pridobljeno dne 13. 5. 2007.
  9. "Ativan side effects". RxList. 2007. Pridobljeno dne 10. 11. 2007.