Lorazepam

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Skoči na: navigacija, iskanje
Lorazepam
Lorazepam.svg
Lorazepam 3D.png
Sistematično (IUPAC) ime
(RS)-9-kloro-6-(2-klorofenil)-4-hidroksi-
2,5-diazabiciklo[5.4.0]undeka-
5,8,10,12-tetraen-3-on
Klinični podatki
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: D (dokazana škodljivost za plod)
Način uporabe peroralno, intramuskularno, intravensko, transdermalno
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost 85 % peroralnega odmerka
Presnova jetrna (poteče glukuronidacija)
Razpolovni čas 9–16 ur[1][2][3]
Izločanje skozi ledvice
Identifikatorji
Številka CAS 846-49-1
Oznaka ATC N05BA06 (WHO)
PubChem CID 3958
DrugBank APRD00116
ChemSpider 3821
Kemični podatki
Formula C15H10Cl2N2O2
Mol. masa 321,2 g/mol

Lorazepam (v Sloveniji na tržišču pod zaščitenima imenoma Loram in Lorsilan) je benzodiazepinska učinkovina z anksiolitičnim, pomirjevalnim/uspavalnim, amnestičnim, antikonvulzivnim in relaksantnim delovanjem.[4] Od prihoda na trg leta 1971 se v prvi vrsti uporablja kot učinkovit anksiolitik. Je edina benzodiazepinska učinkovina, ki se uporablja tudi za lajšanje slabosti med kemoterapijo. Izkazuje relativno visoko tveganje za zasvojenost.[5]

Farmakologija[uredi | uredi kodo]

Lorazepam je srednjehitro delujoč benzodiazepin, ki se znatno razlikuje od drugih učinkovin iz te skupine[6] zlasti zaradi njegovih farmakokinetičnih lastnosti (slaba topnost v vodi in maščobah, v visoki meri se veže na beljakovine, presnova poteče preko glukuronidacije do farmakološko neaktivnega presnovka) ter zaradi učinkovitosti v nizkih odmerkih (1 mg lorazepama ustreza 10 mg diazepama).[7][8]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Vsak od petih farmakoloških učinkov lorazepama (anksiolitični, pomirjevalno/uspavalni, relaksantni, amnestični ali antikonvulzivni učinek) je lahko stranski učinek, če ga v dotičnem primeru ne želimo.[4] Učinki lorazepama so dvisni od odmerka; višji je odmerek, bolj so izraženi želeni in neželeni učinki.

Sedacija je neželeni učinek, ki je za bolnike običajno najbolj moteč. Pri skupini 3500 bolnikov z anksioznostjo, zdravljenih z lorazepamom, so bili izraženi naslednji neželeni učinki: sedacija (15.9 %), omotica (6.9 %), šibkost (4.2 %), nemirnost (3.4 %). Sedacija in nemirnost sta bolj izražena pri starejših bolnikih.[9]

Reference[uredi | uredi kodo]

  1. ^ Greenblatt DJ, Shader RI, Franke K, Maclaughlin DS, Harmatz JS, Allen MD, Werner A, Woo E (1991). "Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous, intramuscular, and oral lorazepam in humans". J Pharm Sci 68 (1): 57–63. PMID 31453. doi:10.1002/jps.2600680119. 
  2. ^ Greenblatt DJ, von Moltke LL, Ehrenberg BL, Harmatz JS, Corbett KE, Wallace DW, Shader RI (2000). "Kinetics and dynamics of lorazepam during and after continuous intravenous infusion". Crit Care Med 28 (8): 2750–2757. PMID 10966246. doi:10.1097/00003246-200008000-00011. 
  3. ^ Papini O, da Cunha SP, da Silva Mathes Ado C, Bertucci C, Moisés EC, de Barros Duarte L, de Carvalho Cavalli R, Lanchote VL (2006). "Kinetic disposition of lorazepam with a focus on the glucuronidation capacity, transplacental transfer in parturients and racemization in biological samples" (PDF). J Pharm Biomed Anal 40 (2): 397–403. PMID 16143486. doi:10.1016/j.jpba.2005.07.021. 
  4. ^ 4,0 4,1 Hindmarch, Ian (30. januar 1997). "Benzodiazepines and their effects". benzo.org.uk. Pridobljeno dne 13. 5. 2007. 
  5. ^ Kemper N; Poser W, Poser S. (December 5, 1980). "[Benzodiazepine dependence: addiction potential of the benzodiazepines is greater than previously assumed (author's transl)]". Deutsche medizinische Wochenschrift (1946). 105 (49): 1707–12. PMID 7439058.  Navedi uporablja nezaželen parameter |coauthors= (pomoč)
  6. ^ Pompéia S, Manzano GM, Tufik S, Bueno OF (2005). "What makes lorazepam different from other benzodiazepines?"PDF J Physiol 569 (2): 709. PMID 16322061.
  7. ^ British Medical Association and Royal Pharmaceutical Society of Great Britain (2007). British National Formulary (v53 izd.). ISBN 0-85369-731-0.  Neznan parameter |month= ni upoštevan (pomoč)
  8. ^ Nimmo, Ray; C. Heather Ashton (2007). "Benzodiazepine Equivalence Table". benzo.org.uk. Pridobljeno dne 13. 5. 2007.  Navedi uporablja nezaželen parameter |coauthors= (pomoč); Neznan parameter |month= ni upoštevan (pomoč)
  9. ^ "Ativan side effects". RxList. 2007. Pridobljeno dne 10. 11. 2007.