Glatiramer acetat

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Glatiramer acetat
Glatiramer acetate.png
Klinični podatki
Blagovne znamke Copaxone,[1] Glatopa[2]
AHFS/Drugs.com monograph
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: B1
  • ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Način uporabe subkutana injekcija
Legal status
Pravni status
Identifikatorji
Številka CAS 147245-92-9
Oznaka ATC L03AX13 (WHO)
PubChem CID 3081884
DrugBank DB05259
ChemSpider none
UNII 5M691HL4BO
ChEMBL CHEMBL1201507
Kemični podatki
Formula C25H45N5O13
Mol. masa 623,65 g/mol

Glatiramer acetat, s tržnim imenom Copaxone oz. Copolymer 1, je zdravilo iz skupine spodbujevalcev imunske odzivnosti, ki ga je razvilo podjetje Teva Pharmaceuticals in je namenjeno zmanjševanju števila zagonov (poslabšanj) pri multipli sklerozi.

Daje se v obliki podkožnih injekcij vsak dan. Je umetno proizvedena beljakovina, sestavljena iz naključnega zaporedja štirih aminokislin, ki naj bi preprečevala poslabšanja, ki vodijo v prehitro invalidnost. Povzroča manj reakcij kot interferoni. Predpišejo ga le bolnikom, ki izpolnjujejo določene pogoje, nikakor ne bolnikom, ki niso več pokretni. Ne izboljšuje stanja, le pomaga ohranjati trenutno. Testi kažejo, da zmanjša tveganje za napredovanje bolezni od prvega poslabšanja do klinično potrjene multiple skleroze za 45 %.[3]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Glatiramer acetat je naključni polimer iz 4 aminokislin, ki se nahajajo v mielinskem bazičnem proteinu.[4] Gre za 4 štiri naravne aminokisline: L-glutaminsko kislino, L-alanin, L-tirozin in L-lizin. Povprečna molekulska masa glatiramer acetata je v razponu od 5.000 do 9.000 daltonov.[5]

Mehanizem delovanja je nepojasnjen, obstaja pa več predlogov. Glatiramer povzroči premik populacije limfocitov T iz oblike proinflamatornih celic pomagalk Th1 v regulatorne celice Th2, ki zavirajo vnetni odziv.[6] Zaradi sorodnosti z mielinskim bazičnim proteinom naj bi glatiramer deloval tudi kot vaba za avtoimunske mehanizme, ki napadajo mielin. Glatiramer acetat je v kliničnih študijah izkazal zmanjšanje števila in jakosti izbruhov bolezni.[4]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Najpogostejši neželeni učinek pri dajanju zdravila je bila v kliničnih preskušanjih reakcija na mestu injiciranja (rdečina, bolečina, zatrdlina, srbenje, oteklina, vnetje in preobčutljivost). Zelo pogosti neželeni učinki (ki se pojavijo pri več kot 1 od 10 bolnikov) so še okužbe, tesnoba, depresija, glavobol, vazodilatacija, telesna slabotnost (astenija), siljenje na bruhanje, izpuščaj, bolečina v sklepih in hrbtenici, zasoplost (dispneja) in bolečina v prsih.[5]

Viri[uredi | uredi kodo]

  1. "Copaxone® (uradna spletna stran)". 
  2. "Glatopa® (official Web site)". 
  3. Copaxone 20mg/ml solution for injection, prefilled syringe. Public assessment report. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency. Pridobljeno 28.8.2009.
  4. 4,0 4,1 www.mult-sclerosis.org
  5. 5,0 5,1 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Copaxone 20 mg/ml raztopina za injiciranje v napolnjeni injekcijski brizg, zadnja revizija besedila 3. 2. 2009.
  6. The chemistry of the Copaxone drug