Etidronska kislina

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Etidronska kislina
Etidronic acid Formula V1.svg
Sistematično (IUPAC) ime
(1-hidroksietan-1,1-diil)bis(fosfonska kislina)
Klinični podatki
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabeperoralno, intravensko
Legal status
Pravni status
  • ℞ (Le na recept)
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost3 %
PresnovaNil
Razpolovni čas1–6 ur
Izločanjeskozi ledvice in z blatom
Identifikatorji
Številka CAS2809-21-4
Oznaka ATCM05BA01 (WHO) M05BB01
PubChemCID 3305
DrugBankDB01077
ChemSpider3189
UNIIM2F465ROXU
KEGGD02373
ChEBICHEBI:4907
ChEMBLCHEMBL871
Kemični podatki
FormulaC2H8O7P2
Mol. masa206,028 g/mol

Etidronska kislina je spojina iz skupine bisfosfonatov, ki zavira demineralizacijo kostnine in se uporablja za zdravljenje osteoporoze in Pagetove bolezni kosti.[1] Kot zdravilna učinkovina se uporablja v obliki soli, ki se imenuje etidronat.[2] Uporabnost etidronata omejuje ozko terapevtsko okno (poleg resorpcije zavira tudi mineralizacijo kosti) in šibkost delovanja. Indiciran je le za zdravljenje osteoporoze pri bolnikih, ki ne prenašajo drugih peroralnih bisfosfonatov.[3]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Kemijsko so difosfonati analogi pirofosfata in se vežejo na kalcijev hidroksiapatit v kostnini. Princip njihovega delovanja še ni povsem pojasnjen. Prve hipoteze so predpostavljale, da difosfonati z vezavo na kostni matriks zmanjšajo raztapljanja mineralnega dela kosti, vendar so verjetno sistemske koncentracije difosfonatov prenizke, da bi samo na ta način razložili njihov močan farmakološki učinek. Novejše študije tako dokazujejo, da so njihova glavna tarča kostne celice, predvsem osteoklasti: preprečujejo njihovo adhezijo na kostno površino, ovirajo njihovo resorpcijsko aktivnost na kostni površini ter skrajšajo njihov čas preživetja.[4]

Odmerjanje[uredi | uredi kodo]

Etidronat se daje 400 mg dnevno 14 dni, zdravljenje se ponovi vsake tri mesece.[3]

Presnova[uredi | uredi kodo]

Posebnost farmakokinetike difosfonatov je ta, da se v organizmu skoraj ne presnavljajo in ostanejo vezani na kostni hidroksiapatit tudi več deset let, iz organizma se izločijo nespremenjeni preko ledvic.[4]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Najpogostejši neželeni učinki etidronata so glavobol, slabost, driska, izpuščaj, izpadanje las, znižanje krvnih vrednosti kalcija, magnezija in fosfata, zmanjšanje ledvične funkcije ter bolečine v kosteh in sklepih. Poslabša lahko že prisotne razjede na želodcu ali črevesju in lahko povzroči nastanek razjed na požiralniku. Redko se pojavljajo osteonekroza čeljusti, krči, hude kožne reakcije ter zmanjšanje števila rdečih in belih krvničk.[5]

Viri[uredi | uredi kodo]

  1. http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=kislina, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 7. 2. 2013.
  2. http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=etidronat, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 7. 2. 2013.
  3. 3,0 3,1 Čokolič M. Osteoporoza in uradna stališča ISCD. Zdravniški vestnik 2004; 73: 201–202.
  4. 4,0 4,1 Mencej Bedrač S. et al. Zdravljenje osteoporoze danes in jutri. Farmacevtski vestnik 2012; 63: 279–289.
  5. http://www.medicinenet.com/etidronate/article.htm, vpogled: 7. 2. 2013.