Donepezil

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Donepezil
(RS)-Donepezil Structural Formula V1.svg
Sistematično (IUPAC) ime
(RS)-2-[(1-benzil-4-piperidil)metil]- 5,6-dimetoksi-2,3-dihidroinden-1-on
Klinični podatki
Blagovne znamkeAricept
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa697032
Nosečnostna
kategorija
  • C
Način uporabeperoralno (tablete, 5 ali 10 mg)
Legal status
Pravni status
  • samo na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost100 %
Vezava na beljakovine96 %
Razpolovni čas70 h
Izločanje0,11–0,13 l/h/kg
Identifikatorji
Številka CAS120014-06-4
Oznaka ATCN06DA02 (WHO)
PubChemCID 3152
DrugBankDB00843
ChemSpider3040
UNII8SSC91326P
KEGGD07869
ChEBICHEBI:53289
ChEMBLCHEMBL502
PDB ligand IDE20 (PDBe, RCSB PDB)
Kemični podatki
FormulaC24H29NO3
Mol. masa379,492 g/mol

Donepezil je učinkovina iz skupine reverzibilnih zaviralcev acetilholin-esteraz.[1] Uporablja se za simptomatsko zdravljenje blage do zmerno hude Alzheimerjeve demence.

Odmerjanje[uredi | uredi kodo]

Ker je razpolovna doba donezepila 70 ur, se lahko odmerja le enkrat dnevno. Začetni odmerek je 5 mg, ki se lahko po enem mesecu poveča na 10 mg. Najvišji dnevni odmerek pri napredovali stopnji Alzheimerjeve bolezni je 20 mg.[2]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Zdravilo donezepil lahko med drugim povzroči slabost, bruhanje, drisko, izgubo teka in posledično telesne teže, omotico, splošno slabotnost, težave s spanjem, tresavico (tremor), mišične krče ... Zlasti se ti neželeni učinki pojavljajo v prvih treh tednih po uvedbi zdravljenja, nato pa praviloma oslabijo ali izzvenijo.[3]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Donepezil je specifičen in reverzibilen zaviralec acetilholin-esteraze, ki je prevladujoča holin-esteraza v možganih. In vitro donepezil več kot 1000-krat močneje zavira ta encim kot butirilholin-esterazo, ki se nahaja predvsem zunaj osrednjega živčevja.[4]

Zdravilo podaljša učinek delovanja acetilholina v nevronskih sinapsah.[2]

Stereokemija[uredi | uredi kodo]

Donezepil je zmes 1: 1 naslednjih dveh izomerov:[5]

Enantiomere Donepezil
(R)-Donepezil Structural Formula V1.svg
(R)-Enantiomera
(S)-Donepezil Structural Formula V1.svg
(S)-Enantiomera

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. Birks J, Harvey RJ (2006). Birks, Jacqueline, ur. "Donepezil for dementia due to Alzheimer's disease". Cochrane Database Syst Rev (1): CD001190. PMID 16437430. doi:10.1002/14651858.CD001190.pub2. 
  2. 2,0 2,1 Emeršič A. s sod. Zdravljenje Alzheimerjeve bolezni. Farm vestn 2013; 64: 202–207.
  3. http://www.webmd.com/drugs/mono-9218-DONEPEZIL+-+ORAL.aspx?drugid=14334&drugname=donepezil+oral, vpogled: 7. 6. 2014.
  4. Povzetek glavnih značilnosti zdravila Aricept, datum zadnje revizije besedila: 31. 1. 2013.
  5. Rote Liste Service GmbH (2017). Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH. str. 178. ISBN 978-3-946057-10-9.