Artemizinin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Skoči na: navigacija, iskanje
Artemizinin
Artemisinin.svg
Sistematično (IUPAC) ime
(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-Octahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-one
Klinični podatki
Izgovorjava /ɑrtɨˈmɪsɨnɨn/
Način uporabe Oralno
Identifikatorji
Številka CAS 63968-64-9
Oznaka ATC P01BE01 (WHO)
PubChem CID 68827
ChemSpider 62060
UNII 9RMU91N5K2
KEGG D02481
ChEBI CHEBI:223316
ChEMBL CHEMBL77
Kemični podatki
Formula C15H22O5
Mol. masa 282.332 g/mol
Fizikalni podatki
Gostota 1.24 ± 0.1 g/cm3
Tališče 152 °C  do 157 °C
Vrelišče se razgradi

Artemizinin (kitajščina: 青蒿素; pinyin: qinghaosu) in njegovi polsintetski derivati so najučinkovitejša znana snov zoper povzročitelja malarije Plasmodium falciparum,[1] bolniki pa ga dobro prenašajo. Učinkovina je naravno prisotna v enoletnem pelinu, po katerem se tudi imenuje. Enoletni pelin v primeru vročice priporoča tradicionalna kitajska medicina. Za odkritje artemizinina je bila Kitajka Joujou Tu leta 2015 odlikovana z Nobelovo nagrado za fiziologijo ali medicino,[2] saj je zdravilo v kombinaciji z drugimi (ACT = Artemisinin based combination therapy) močno razširjeno pri zdravljenju malarije. Danes prekurzorje zanj pridobivajo tudi z gensko spremenjenimi kvasovkami.

Po kemični zgradbi se artemizinin uvršča med seskviterpen laktone z neobičajnim peroksidnim mostičkom, ki naj bi imel ključno vlogo pri delovanju zdravila.[3]

Čeprav so klinične raziskave na Tajvanu pokazale, da ima artemizinin kar 90-odstotno učinkovitost in tako močno presega doslej najbolj rabljen antimalarik klorokin,[4] njegovo rabo močno zavirajo visoki stroški proizvodnje, nizka biorazpoložljivost in manj ugodna farmakokinetika.[5] Zaradi nakazane možnosti hitrega razvoja odpornosti WHO odsvetuje rabo artemizinina ali njegovih endoperoksidnih derivatov v obliki monoterapije.[6] Učinkovina se vse več uporablja tudi za zdravljenje malarije, ki jo povzroča Plasmodium vivax,[7] ter v študijah zoper raka, zlasti hepatocelularnega karcinoma.

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. ^ White NJ (July 1997). "Assessment of the pharmacodynamic properties of antimalarial drugs in vivo". Antimicrob. Agents Chemother. 41 (7): 1413–22. PMC 163932. PMID 9210658. 
  2. ^ "The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2015" (PDF). Nobel Foundation. Pridobljeno dne 7 October 2015. 
  3. ^ Royal Society of Chemistry (July 2006). "Artemisinin and a new generation of antimalarial drugs". Education in Chemistry. 
  4. ^ Andrew Chevallier (1998). Enciklopedija zdravilnih rastlin : Izčrpen priročnik o več kot 550 najpomembnejših zdravinih rastlinah z vsega svets. DZS. str. 64. ISBN 86-341-2202-6. 
  5. ^ http://www.malariaworld.org/blog/development-novel-antimalarials
  6. ^ "WHO calls for an immediate halt to provision of single-drug artemisinin malaria pills". WHO. 19 January 2006. 
  7. ^ Douglas NM, Anstey NM, Angus BJ, Nosten F, Price RN (junij 2010). "Artemisinin combination therapy for vivax malaria". Lancet Infect Dis 10 (6): 405–16. PMC 3350863. PMID 20510281. doi:10.1016/S1473-3099(10)70079-7.