Artemizinin
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Izgovarjava | /ɑrtɨˈmɪsɨnɨn/ |
| Način uporabe | Oralno |
| Oznaka ATC | |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.110.458  |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C15H22O5 |
| Mol. masa | 282.332 g/mol |
| 3D model (JSmol) | |
| Gostota | 1.24 ± 0.1 g/cm3 |
| Tališče | 152 do 157 °C |
| Vrelišče | se razgradi |
| |
| |
Artemizinin (kitajščina: 青蒿素; pinjin: qinghaosu) in njegovi polsintetski derivati so najučinkovitejša znana snov zoper povzročitelja malarije Plasmodium falciparum,[1] bolniki pa ga dobro prenašajo. Učinkovina je naravno prisotna v enoletnem pelinu, po katerem se tudi imenuje. Enoletni pelin v primeru vročice priporoča tradicionalna kitajska medicina. Za odkritje artemizinina je bila Kitajka Joujou Tu leta 2015 odlikovana z Nobelovo nagrado za fiziologijo ali medicino,[2] saj je zdravilo v kombinaciji z drugimi (ACT = Artemisinin based combination therapy) močno razširjeno pri zdravljenju malarije. Danes prekurzorje zanj pridobivajo tudi z gensko spremenjenimi kvasovkami.
Po kemični zgradbi se artemizinin uvršča med seskviterpen laktone z neobičajnim peroksidnim mostičkom, ki naj bi imel ključno vlogo pri delovanju zdravila.[3]
Čeprav so klinične raziskave na Tajvanu pokazale, da ima artemizinin kar 90-odstotno učinkovitost in tako močno presega doslej najbolj rabljen antimalarik klorokin,[4] njegovo rabo močno zavirajo visoki stroški proizvodnje, nizka biorazpoložljivost in manj ugodna farmakokinetika.[5] Zaradi nakazane možnosti hitrega razvoja odpornosti WHO odsvetuje rabo artemizinina ali njegovih endoperoksidnih derivatov v obliki monoterapije.[6] Učinkovina se vse več uporablja tudi za zdravljenje malarije, ki jo povzroča Plasmodium vivax,[7] ter v študijah zoper raka, zlasti hepatocelularnega karcinoma.
Sklici[uredi | uredi kodo]
- ↑ White NJ (July 1997). "Assessment of the pharmacodynamic properties of antimalarial drugs in vivo". Antimicrob. Agents Chemother. 41 (7): 1413–22. PMC 163932. PMID 9210658.
- ↑ "The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2015" (PDF). Nobel Foundation. Pridobljeno dne 7 October 2015.
- ↑ Royal Society of Chemistry (July 2006). "Artemisinin and a new generation of antimalarial drugs". Education in Chemistry.
- ↑ Andrew Chevallier (1998). Enciklopedija zdravilnih rastlin : Izčrpen priročnik o več kot 550 najpomembnejših zdravinih rastlinah z vsega svets. DZS. str. 64. ISBN 86-341-2202-6.
- ↑ http://www.malariaworld.org/blog/development-novel-antimalarials
- ↑ "WHO calls for an immediate halt to provision of single-drug artemisinin malaria pills". WHO. 19 January 2006.
- ↑ Douglas NM, Anstey NM, Angus BJ, Nosten F, Price RN (junij 2010). "Artemisinin combination therapy for vivax malaria". Lancet Infect Dis. 10 (6): 405–16. doi:10.1016/S1473-3099(10)70079-7. PMC 3350863. PMID 20510281.CS1 vzdrževanje: Uporaba authors parametra (link)