Artemizinin
 |
|
| Sistematično (IUPAC) ime | |
|---|---|
|
(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-Octahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-one
|
|
| Klinični podatki | |
| Izgovorjava | /ɑrtɨˈmɪsɨnɨn/ |
| Način uporabe | Oralno |
| Identifikatorji | |
| Številka CAS | 63968-64-9 |
| Oznaka ATC | P01BE01 (WHO) |
| PubChem | CID 68827 |
| ChemSpider | 62060 |
| UNII | 9RMU91N5K2 |
| KEGG | D02481 |
| ChEBI | CHEBI:223316 |
| ChEMBL | CHEMBL77 |
| Kemični podatki | |
| Formula | C15H22O5 |
| Mol. masa | 282.332 g/mol |
|
|
|
|
| Fizikalni podatki | |
| Gostota | 1.24 ± 0.1 g/cm3 |
| Tališče | 152 °C do 157 °C |
| Vrelišče | se razgradi |
Artemizinin (kitajščina: 青蒿素; pinyin: qinghaosu) in njegovi polsintetski derivati so najučinkovitejša znana snov zoper povzročitelja malarije Plasmodium falciparum,[1] bolniki pa ga dobro prenašajo. Učinkovina je naravno prisotna v enoletnem pelinu, po katerem se tudi imenuje. Enoletni pelin v primeru vročice priporoča tradicionalna kitajska medicina. Za odkritje artemizinina je bila Kitajka Joujou Tu leta 2015 odlikovana z Nobelovo nagrado za fiziologijo ali medicino,[2] saj je zdravilo v kombinaciji z drugimi (ACT = Artemisinin based combination therapy) močno razširjeno pri zdravljenju malarije. Danes prekurzorje zanj pridobivajo tudi z gensko spremenjenimi kvasovkami.
Po kemični zgradbi se artemizinin uvršča med seskviterpen laktone z neobičajnim peroksidnim mostičkom, ki naj bi imel ključno vlogo pri delovanju zdravila.[3]
Čeprav so klinične raziskave na Tajvanu pokazale, da ima artemizinin kar 90-odstotno učinkovitost in tako močno presega doslej najbolj rabljen antimalarik klorokin,[4] njegovo rabo močno zavirajo visoki stroški proizvodnje, nizka biorazpoložljivost in manj ugodna farmakokinetika.[5] Zaradi nakazane možnosti hitrega razvoja odpornosti WHO odsvetuje rabo artemizinina ali njegovih endoperoksidnih derivatov v obliki monoterapije.[6] Učinkovina se vse več uporablja tudi za zdravljenje malarije, ki jo povzroča Plasmodium vivax,[7] ter v študijah zoper raka, zlasti hepatocelularnega karcinoma.
Sklici[uredi | uredi kodo]
- ^ White NJ (July 1997). "Assessment of the pharmacodynamic properties of antimalarial drugs in vivo". Antimicrob. Agents Chemother. 41 (7): 1413–22. PMC 163932. PMID 9210658.
- ^ "The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2015" (PDF). Nobel Foundation. Pridobljeno dne 7 October 2015.
- ^ Royal Society of Chemistry (July 2006). "Artemisinin and a new generation of antimalarial drugs". Education in Chemistry.
- ^ Andrew Chevallier (1998). Enciklopedija zdravilnih rastlin : Izčrpen priročnik o več kot 550 najpomembnejših zdravinih rastlinah z vsega svets. DZS. str. 64. ISBN 86-341-2202-6.
- ^ http://www.malariaworld.org/blog/development-novel-antimalarials
- ^ "WHO calls for an immediate halt to provision of single-drug artemisinin malaria pills". WHO. 19 January 2006.
- ^ Douglas NM, Anstey NM, Angus BJ, Nosten F, Price RN (junij 2010). "Artemisinin combination therapy for vivax malaria". Lancet Infect Dis 10 (6): 405–16. PMC 3350863. PMID 20510281. doi:10.1016/S1473-3099(10)70079-7.
