Marboksilbaloksavirat

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Marboksilbaloksavirat
Klinični podatki
Blagovne znamkeXofluza
SinonimiBXM (S-033188), BXA (S-033447)
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa618062
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
Način uporabeskozi usta
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (le na recept) [1]
  • CA: le na recept [2][3]
  • ZDA: le na recept [5]
  • EU: le na recept [4]
  • le na recept
Identifikatorji
  • ({(12aR)-12-[(11S)-7,8-difluoro-6,11-dihidrodibenzo[b,e]tiepin-11-il]-6,8-diokso-3,4,6,8,12,12a-heksahidro-1H-[1,4]oksazino[3,4-c]pirido[2,1-f] [1,2,4]triazin-7-il}oksi)metil metil carbonate
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC27H23F2N3O7S
Mol. masa571,55 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C(OCOC(C(C=C1)=O)=C(N1N([C@@H]2C3=CC=CC=C3SCC4=C(F)C(F)=CC=C24)[C@@]5([H])N6CCOC5)C6=O)OC
  • InChI=1S/C27H23F2N3O7S/c1-36-27(35)39-14-38-25-19(33)8-9-31-24(25)26(34)30-10-11-37-12-21(30)32(31)23-15-6-7-18(28)22(29)17(15)13-40-20-5-3-2-4-16(20)23/h2-9,21,23H,10-14H2,1H3/t21-,23+/m1/s1
  • Key:RZVPBGBYGMDSBG-GGAORHGYSA-N

Marboksilbaloksavirat, pod zaščitenim imenom Xofluza, je protivirusno zdravilo za zdravljenje gripe, in sicer deluje proti virusu influence A in virusu influence B.[5] Za klinično uporabo so ga na Japonskem in v ZDA odobrili leta 2018,[6][7][8][8] v EU pa leta januarja 2021.[9] Uporablja se v enkrat odmerku skozi usta.[5] Simptome gripe lahko skrajša za okoli en dan; zaradi možnosti nastanka odpornosti proti zdravilu pa lahko pride do neučinkovitosti zdravljenja.[10]

Marboksilbaloksavirat je predzdravilo; v telesu se s hidrolizo pretvori v baloksavir, ki izkazuje protivirusno delovanje. Baloksavir deluje na od cap odvisno endonukleazo ter zavre prepisovanje virusnega genoma in s tem replikacijo virusa gripe. [9][11] Gre za prvo odobreno učinkovino s takim mehanizmom delovanja oziroma za prvo odobreno zdravilo v svojem razredu.[12]

Najpogostejši neželeni učinki marboksilbaloksavirata so driska, bronhitis, slabost, sinuzitis in glavobol.[13]

Klinična uporaba[uredi | uredi kodo]

Marboksilbaloksavirat je protivirusna učinkovina za zdravljenje gripe.[14][5]

V Evropski uniji je odobren za:[9]

  • zdravljenje gripe brez zapletov pri bolnikih, starih 12 let ali več, pri čemer je treba enkratni odmerek zdravila vzeti čim prej v 48 urah po začetku simptomov;
  • preprečevanje gripe po izpostavljenosti virusu pri osebah, starih 12 let ali več, pri čemer je treba enkratni odmerek zdravila vzeti čim prej v 48 urah po tesnem stiku z osebo, za katero je znano, da ima gripo, ali za katero obstaja sum, da ima gripo.

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Pogosti neželeni učinki po uporabi enkratnega odmerka marboksilbaloksavirata so driska, bronhitis, prehlad, glavobol in slabost.[5][15][6] V kliničnem preskušanju so poročali o neželenih učinkih pri 21 % oseb, ki so prejele marboksilbaloksavirat, 25 % oseb, ki so prejele placebo, in 25 % tistih, ki so prejeli oseltamivir.[16]

Po obdobju po utrženju zdravila so poročali o primerih preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilaksijo/anafilaktičnimi reakcijami in manj hudimi oblikami preobčutljivostnih reakcij, kot sta koprivnica in angioedem.[9]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Marboksilbaloksavirat (oziroma njegov aktivni presnovek baloksavir) deluje proti virusu gripe tako, da zavre virusni encim od cap odvisno endonukleazo, ki predstavlja del RNK polimeraznega kompleksa in odigra pomembno vlogo v prepisovanju virusne RNK.[17][9] Mehanizem delovanja se tako razlikuje od mehanizma drugih učinkovin proti gripi, kot sta zaviralca nevraminidaze oseltamivir in zanamivir.[18]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. ↑ 1,0 1,1 »Xofluza Australian prescription medicine decision summary«. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2. marec 2020. Arhivirano iz spletišča dne 13. marca 2020. Pridobljeno 16. avgusta 2020.
  2. ↑ »Xofluza Product information«. Health Canada. 25. april 2012. Arhivirano iz spletišča dne 12. avgusta 2022. Pridobljeno 29. maja 2022.
  3. ↑ »Summary Basis of Decision (SBD) for Xofluza«. Health Canada. 23. oktober 2014. Arhivirano iz spletišča dne 31. maja 2022. Pridobljeno 29. maja 2022.
  4. ↑ »Xofluza EPAR«. Evropska agencija za zdravila (EMA). 9. november 2020. Arhivirano iz spletišča dne 30. januarja 2021. Pridobljeno 25. januarja 2021.
  5. ↑ 5,0 5,1 5,2 5,3 5,4 »Xofluza- baloxavir marboxil tablet, film coated«. DailyMed. 28. oktober 2019. Arhivirano iz spletišča dne 28. oktobra 2020. Pridobljeno 9. januarja 2020.
  6. ↑ 6,0 6,1 »FDA approves new drug to treat influenza« (tiskovna objava). U.S. Urad za hrano in zdravila (FDA). 24. oktober 2018. Arhivirano iz spletišča dne 2. oktobra 2019. Pridobljeno 23. oktobra 2019. Javna domena Članek vsebuje besedilo iz tega vira, ki je v javni domeni.
  7. ↑ »Drug Approval Package: Xofluza Film-Coated Tablets (Baloxavir marboxil)«. Ameriški Urad za hrano in zdravila (FDA). 7. december 2018. Arhivirano iz spletišča dne 26. julija 2020. Pridobljeno 10. maja 2020. Javna domena Članek vsebuje besedilo iz tega vira, ki je v javni domeni.
  8. ↑ 8,0 8,1 »FDA Approval Package for 210854Orig1s001« (PDF). Ameriški Urad za hrano in zdravila (FDA). 16. oktober 2019. Arhivirano (PDF) iz spletišča dne 9. aprila 2021. Pridobljeno 30. septembra 2020. Javna domena Članek vsebuje besedilo iz tega vira, ki je v javni domeni.
  9. ↑ 9,0 9,1 9,2 9,3 9,4 https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/xofluza-epar-product-information_sl.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila Xofluza, Evropska agencija za zdravila, vpogled: 15. 11. 2022.
  10. ↑ »Baloxavir Marboxil for Uncomplicated Influenza: Mechanism of Action & Side Effects«. Huateng Pharma. Arhivirano iz spletišča dne 24. februarja 2021. Pridobljeno 29. maja 2020.
  11. ↑ Noshi T, Kitano M, Taniguchi K, Yamamoto A, Omoto S, Baba K, in sod. (december 2018). »In vitro characterization of baloxavir acid, a first-in-class cap-dependent endonuclease inhibitor of the influenza virus polymerase PA subunit«. Antiviral Res. 160: 109–117. doi:10.1016/j.antiviral.2018.10.008. PMID 30316915.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
  12. ↑ New Drug Therapy Approvals 2018 (PDF) (poročilo). Ameriški Urad za hrano in zdravila (FDA). Januar 2019. Arhivirano iz spletišča dne 17. septembra 2020. Pridobljeno 16. septembra 2020. Javna domena Članek vsebuje besedilo iz tega vira, ki je v javni domeni.
  13. ↑ »FDA Expands Approval of Influenza Treatment to Post-Exposure Prevention« (tiskovna objava). Ameriški Urad za hrano in zdravila (FDA). 23. november 2020. Arhivirano iz spletišča dne 23. novembra 2020. Pridobljeno 23. novembra 2020. Javna domena Članek vsebuje besedilo iz tega vira, ki je v javni domeni.
  14. ↑ »Baloxavir Marboxil Monograph for Professionals«. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 19. avgust 2019. Arhivirano iz spletišča dne 7. oktobra 2019. Pridobljeno 9. januarja 2020.
  15. ↑ Food and Drug Administration (23. julij 2019). »Drug Trial Snapshot: Xofluza«. Ameriški Urad za hrano in zdravila (FDA). Arhivirano iz spletišča dne 12. decembra 2019. Pridobljeno 7. januarja 2020. Javna domena Članek vsebuje besedilo iz tega vira, ki je v javni domeni.
  16. ↑ Hayden FG, Sugaya N, Hirotsu N, Lee N, de Jong MD, Hurt AC, in sod. (september 2018). »Baloxavir Marboxil for Uncomplicated Influenza in Adults and Adolescents«. N. Engl. J. Med. 379 (10): 913–923. doi:10.1056/NEJMoa1716197. PMID 30184455. S2CID 52173453.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
  17. ↑ Eisfeld AJ, Neumann G, Kawaoka Y (Januar 2015). »At the centre: influenza A virus ribonucleoproteins«. Nature Reviews. Microbiology. 13 (1): 28–41. doi:10.1038/nrmicro3367. PMC 5619696. PMID 25417656.
  18. ↑ O'Hanlon, Ryan; Shaw, Megan L. (april 2019). »Baloxavir marboxil: the new influenza drug on the market«. Current Opinion in Virology. 35: 14–18. doi:10.1016/j.coviro.2019.01.006. ISSN 1879-6265. PMID 30852344. S2CID 73726080. Arhivirano iz spletišča dne 4. novembra 2021. Pridobljeno 28. septembra 2020.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/w/index.php?title=Marboksilbaloksavirat&oldid=5835290«