Etosuksimid

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Etosuksimid
(RS)-Ethosuximid Structural Formula V1.svg
Sistematično (IUPAC) ime
(RS)-3-etil-3-metil-pirolidin-2,5-dion
Klinični podatki
Nosečnostna
kategorija
Način uporabeperoralno
Legal status
Pravni status
  • zdravilo na recept (U.S.)
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost93 %[1]
Presnovajetrna (CYP3A4, CYP2E1)
Razpolovni čas53 ur
Izločanjeskozi ledvice (20 %)
Identifikatorji
Številka CAS77-67-8
Oznaka ATCN03AD01 (WHO)
PubChemCID 3291
DrugBankAPRD00318
Kemični podatki
FormulaC7H11NO2
Mol. masa141,168 g/mol

Etosuksimid je antiepileptik (zdravilo proti božjasti), ki se uporablja zlasti za preprečevanje malih božjastnih napadov, ki jih imenujemo tudi petit mal.

Uporaba[uredi | uredi kodo]

Etosuksimid je zdravilo prvega izbora pri malih božjastnih napadih, saj ne povzroča idiosinkratske hepatotoksičnosti (škodljivo delovanje na jetra zaradi preobčutljivosti) kot valprojska kislina.

Odmerjanje[uredi | uredi kodo]

Odmerek je odvisen od bolnikovega odziva in tolerance na zdravilo. Običajna terapevtska serumska koncentracija znaša 40–100 µg/mL, višje koncentracije so potencialno toksične.

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Etosuksimid je zaviralec kalcijevi kanalčkov in zmanjša aktivnost živčnih celic v talamusu. O natančnem mehanizmu delovanja obstajajo različne razlage.

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Osrednje živčevje[uredi | uredi kodo]

Pogosti[uredi | uredi kodo]

Redki[uredi | uredi kodo]

Prebavila[uredi | uredi kodo]

Sečila in rodila[uredi | uredi kodo]

Krvotvorni sistem[uredi | uredi kodo]

Koža[uredi | uredi kodo]

Oči[uredi | uredi kodo]

Jetra[uredi | uredi kodo]

  • nenormalno delovanje jeter

Viri[uredi | uredi kodo]

  1. ^  Patsalos, P. N. (november 2005). "Properties of Antiepileptic Drugs in the Treatment of Idiopathic Generalized Epilepsies". Epilepsia 46 (s9): 140–144. PMID 16302888. doi:10.1111/j.1528-1167.2005.00326.x. 

Stereokemija[uredi | uredi kodo]

Etosuksimid je kiralno zdravilo z stereocenterjem. Terapevtsko je uporabljen racemat, zmes 1: 1 uporabljenih izomerov ( S ) in ( R ).[1]

Enantiomeri etosuksimida
(R)-Ethosuximid Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 39122-20-8
(S)-Ethosuximid Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 39122-19-5

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. Rote Liste Service GmbH (2017). Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH. str. 182. ISBN 978-3-946057-10-9.