Etosuksimid
-Ethosuximid_Structural_Formula_V1.svg) | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | peroralno |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 93 %[1] |
| Presnova | jetrna (CYP3A4, CYP2E1) |
| Razpolovni čas | 53 ur |
| Izločanje | skozi ledvice (20 %) |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.954 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C7H11NO2 |
| Mol. masa | 141,168 g/mol |
Etosuksimid je antiepileptik (zdravilo proti božjasti), ki se uporablja zlasti za preprečevanje malih božjastnih napadov, ki jih imenujemo tudi petit mal.
Uporaba[uredi | uredi kodo]
Etosuksimid je zdravilo prvega izbora pri malih božjastnih napadih, saj ne povzroča idiosinkratske hepatotoksičnosti (škodljivo delovanje na jetra zaradi preobčutljivosti) kot valprojska kislina.
Odmerjanje[uredi | uredi kodo]
Odmerek je odvisen od bolnikovega odziva in tolerance na zdravilo. Običajna terapevtska serumska koncentracija znaša 40–100 µg/mL, višje koncentracije so potencialno toksične.
Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]
Etosuksimid je zaviralec kalcijevi kanalčkov in zmanjša aktivnost živčnih celic v talamusu. O natančnem mehanizmu delovanja obstajajo različne razlage.
Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]
Osrednje živčevje[uredi | uredi kodo]
Pogosti[uredi | uredi kodo]
- zaspanost
- zmedenost
- nespečnost
- živčnost
- glavoboli
- evforija
- ataksija
- kolcanje
- motnje koncentracije
- razdraženost
- hiperaktivnost
- izguba okusa
- nočne more
Redki[uredi | uredi kodo]
Prebavila[uredi | uredi kodo]
- dispepsija
- buhanje
- slabost
- krči
- zaprtje
- driska
- bolečine v želodcu
- izguba teka
- izguba teže
- hiperplazija dlesni
- zatekanje jezika
Sečila in rodila[uredi | uredi kodo]
- hematurija (kri v seču)
- krvavitve iz nožnice
Krvotvorni sistem[uredi | uredi kodo]
Koža[uredi | uredi kodo]
- koprivnica
- sistemski eritematozni lupus
- Stevens-Johnsonov sindrom
- hirzutizem
- srbeči izpuščaji
Oči[uredi | uredi kodo]
Jetra[uredi | uredi kodo]
- nenormalno delovanje jeter
Stereokemija[uredi | uredi kodo]
Etosuksimid je kiralno zdravilo s stereocentrom. Terapevtsko je uporabljen racemat, zmes 1: 1 uporabljenih izomerov ( S ) in ( R ).[1]
| Enantiomeri etosuksimida | |
|---|---|
-Ethosuximid_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 39122-20-8 |
-Ethosuximid_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 39122-19-5 |
Sklici[uredi | uredi kodo]
- ↑ Rote Liste Service GmbH (2017). Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH. str. 182. ISBN 978-3-946057-10-9.
Viri[uredi | uredi kodo]
- Ethosuximide Arhivirano 2006-04-27 na Wayback Machine. Spletišče o duševnem zdravju.
- MedlinePlus Drug Information: Ethosuximide Oral
- Zarontin® Pfizer
- Zarontin® Informacije o zdravilu, objavljene študije in trenutne raziskave
- ^ Patsalos, P. N. (november 2005). »Properties of Antiepileptic Drugs in the Treatment of Idiopathic Generalized Epilepsies«. Epilepsia. 46 (s9): 140–144. doi:10.1111/j.1528-1167.2005.00326.x. PMID 16302888.
{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)