Zaviralec proteinskih kinaz

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search

Zaviralci proteinskih kinaz (ali inhibitorji proteinskih kinaz) so skupina učinkovin, ki delujejo kot zaviralci celičnih encimov, imenovanih proteinske kinaz (pogosto gre za tirozinske kinaze) in s tem zavrejo učinkovanje hormonov in rastnih dejavnikov. Med zaviralce tirozinskih kinaz spadajo nekatera novejša zdravila za zdravljenje rakavih bolezni.[1] Proteinske kinaze omogočijo avtofosforiliracijo kinaz (spodbudijo cepitev γ-fosfatne skupine iz ATP-ja ter njen prenos na serinski, treoninski ali tirozinski aminokislinski ostanek kinaze.[2] Avtofosforilacija receptorja sproži kaskadno reakcijo celičnega signaliziranja , ki je povezana s celično proliferacijo rakavih celic in zaviranjem apoptotičnih mehanizmov.[3]

Prva učinkovina iz skupine zaviralcev proteinskih kinaz, ki je pridobila dovoljenje za promet z zdravilom, je bil imatinib, ki sta ga ameriški Urad za prehrano in zdravila ter Evropska agencija za zdravila in medicinske pripomočke leta 2001 odobrila za uporabo pri kronični mieloični levkemiji.[4][5][6]

Glej tudi[uredi | uredi kodo]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5544860/zaviralec?query=zaviralec&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 10. 8. 2019.
  2. Bhullar K. S. Kinase-targeted cancer therapies: progress, challenges and future directions. Mol Cancer. 2018; 17: 48.
  3. Obreza A. Sintezne zdravilne učinkovine v onkologiji. Farm vestn 2009; 60: 48–60.
  4. https://www.sciencedirect.com/topics/neuroscience/protein-kinase-inhibitor, vpogled: 10. 8. 2019.
  5. https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/glivec, vpogled: 10. 8. 2019.
  6. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2001/21335_Gleevec.cfm, vpogled: 10. 8. 2019.