Zaviralec proteinskih kinaz
Zaviralci proteinskih kinaz (ali inhibitorji proteinskih kinaz) so skupina učinkovin, ki delujejo kot zaviralci celičnih encimov, imenovanih proteinske kinaz (pogosto gre za tirozinske kinaze) in s tem zavrejo učinkovanje hormonov in rastnih dejavnikov. Med zaviralce tirozinskih kinaz spadajo nekatera novejša zdravila za zdravljenje rakavih bolezni.[1] Proteinske kinaze omogočijo avtofosforiliracijo kinaz (spodbudijo cepitev γ-fosfatne skupine iz ATP-ja ter njen prenos na serinski, treoninski ali tirozinski aminokislinski ostanek kinaze.[2] Avtofosforilacija receptorja sproži kaskadno reakcijo celičnega signaliziranja , ki je povezana s celično proliferacijo rakavih celic in zaviranjem apoptotičnih mehanizmov.[3]
Prva učinkovina iz skupine zaviralcev proteinskih kinaz, ki je pridobila dovoljenje za promet z zdravilom, je bil imatinib, ki sta ga ameriški Urad za prehrano in zdravila ter Evropska agencija za zdravila in medicinske pripomočke leta 2001 odobrila za uporabo pri kronični mieloični levkemiji.[4][5][6]
Glej tudi[uredi | uredi kodo]
Sklici[uredi | uredi kodo]
- ↑ https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5544860/zaviralec?query=zaviralec&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 10. 8. 2019.
- ↑ Bhullar K. S. Kinase-targeted cancer therapies: progress, challenges and future directions. Mol Cancer. 2018; 17: 48.
- ↑ Obreza A. Sintezne zdravilne učinkovine v onkologiji. Farm vestn 2009; 60: 48–60.
- ↑ https://www.sciencedirect.com/topics/neuroscience/protein-kinase-inhibitor, vpogled: 10. 8. 2019.
- ↑ https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/glivec, vpogled: 10. 8. 2019.
- ↑ https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2001/21335_Gleevec.cfm, vpogled: 10. 8. 2019.