Muskarinski receptor
Muskarinski receptorji so receptorji v holinergičnem sistemu, na katere se fiziološko veže acetilholin in se nahajajo ob postganglijskih parasimpatičnih končičih in v osrednjem živčevju.[1]
Poimenovani so po tem, ker so občutljivejši za muskarin kot za nikotin.[2] Druga vrsta acetilholinskih receptorjev so namreč nikotinski receptorji, receptorski ionski kanalčki, ki so prav tako pomembni v delovanju avtonomnega živčevja. Številne učinkovine in druge snovi (na primer pilokarpin in skopolamin) učinkujejo na ti dve skupini receptorjev kot selektivni agonisti ali antagonisti.[3]
Podtipi
[uredi | uredi kodo]Doslej so identificirali 5 podtipov muskarinskih receptorjev: M1,M2, M3, M4 in M5. Vsi so z beljakovino G sklopljeni receptorji. Receptorji M1, M4 in M5 se nahajajo v osrednjem živčevju in so vpleteni v kompleksne procese, kot so pomnjenje, vzburjenje, pozornost in analgezija. Receptorji M1 se nahajajo tudi v želodčnih parietalnih celicah in avtonomnih ganglijih. Receptorji M2 so prisotni v srcu; njihova aktivacija zavre hitrost prevajanja impulzov v preddvornoprekatnem in sinosnopreddvornem vozlu in s tem zniža srčni utrip. Receptorji M3 so v gladkem mišičju, njihova aktivacija pa povzroči odzive v različnih organih, na primer v sapnicah, sečniku, žlezah z zunanjim izločanjem itd.[4]
Učinki
[uredi | uredi kodo]Aktivacija muskarinskih receptorjev povzroči različne spremembe v celicah:[5]
- aktivacijo fosfolipaze C in s tem tvorbo znotrajceličnih glasnikov IP3 in DAG
- zaviranje adenilat-ciklaze in s tem zmanjšanje koncentracije cAMP
- aktivacijo kalijevih kanalčkov ali zaviranje kalcijevih kanalčkov
Agonisti in antagonisti
[uredi | uredi kodo]
| Podtip | Agonisti[6] | Antagonisti[6] |
|---|---|---|
| M1 | ||
| M2 | ||
| M3 |
|
|
| M4 | ||
| M5 |
Viri
[uredi | uredi kodo]- ↑ http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=receptor Arhivirano 2013-09-27 na Wayback Machine., Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 12. 1. 2013.
- ↑ Ishii M, Kurachi Y (2006). »Muscarinic acetylcholine receptors«. Curr. Pharm. Des. 12 (28): 3573–3581. doi:10.2174/138161206778522056. PMID 17073660. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 5. februarja 2009. Pridobljeno 12. januarja 2013.
- ↑ Purves, Dale [first2=George J.; Augustine; Fitzpatrick, David; Hall, William C.; LaMantia, Anthony-Samuel; McNamara, James O.; White, Leonard E. (2008). Neuroscience. 4th ed. Sinauer Associates. str. 122–6. ISBN 978-0-87893-697-7.
{{navedi knjigo}}: Vzdrževanje CS1: številska imena: seznam avtorjev (povezava) - ↑ http://pharmacologycorner.com/acetylcholine-receptors-muscarinic-and-nicotinic/#muscarinic receptors, vpogled: 12. 1. 2013.
- ↑ Rang, Dale, Ritter: Pharmacology, 4. izdaja, 1999, Churchill Livingstone Elsevier, str. 110–113.
- 1 2 Tripathi KD (2004). Essentials of Medical Pharmacology (5. izd.). India: Jaypee Brothers, Medical Publishers. str. 890. ISBN 81-8061-187-6. če ni omenjen drugi vir
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 Rang HP; Dale MM; Ritter JM; Moore PK (2003). »Ch. 10«. Pharmacology (5. izd.). Elsevier Churchill Livingstone. str. 139. ISBN 0-443-07145-4.
- ↑ Melchiorre C, Angeli P, Lambrecht G (1987). "Antimuscarinic action of methoctramine, a new cardioselective M-2 muscarinic receptor antagonist, alone and in combination with atropine and gallamine" European Journal of Pharmacology, http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/0014299987905097