Muskarinski receptor

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Skoči na: navigacija, iskanje

Muskarinski receptorji so receptorji v holinergičnem sistemu, na katere se fiziološko veže acetilholin in se nahajajo ob postganglijskih parasimpatičnih končičih in v osrednjem živčevju.[1]

Poimenovani so po tem, ker so občutljivejši za muskarin kot za nikotin.[2] Druga vrsta acetilholinskih receptorjev so namreč nikotinski receptorji, receptorski ionski kanalčki, ki so prav tako pomembni v delovanju avtonomnega živčevja. Številne učinkovine in druge snovi (na primer pilokarpin in skopolamin) učinkujejo na ti dve skupini receptorjev kot selektivni agonisti ali antagonisti.[3]

Podtipi[uredi | uredi kodo]

Doslej so identificirali 5 podtipov muskarinskih receptorjev: M1,M2, M3, M4 in M5. Vsi so z beljakovino G sklopljeni receptorji. Receptorji M1, M4 in M5 se nahajajo v osrednjem živčevju in so vpleteni v kompleksne procese, kot so pomnjenje, vzburjenje, pozornost in analgezija. Receptorji M1 se nahajajo tudi v želodčnih parietalnih celicah in avtonomnih ganglijih. Receptorji M2 so prisotni v srcu; njihova aktivacija zavre hitrost prevajanja impulzov v preddvornoprekatnem in sinosnopreddvornem vozlu in s tem zniža srčni utrip. Receptorji M3 so v gladkem mišičju, njihova aktivacija pa povzroči odzive v različnih organih, na primer v sapnicah, sečniku, žlezah z zunanjim izločanjem itd.[4]

Učinki[uredi | uredi kodo]

Aktivacija muskarinskih receptorjev povzroči različne spremembe v celicah:[5]

Agonisti in antagonisti[uredi | uredi kodo]

Acetilholin – naravni agonist muskarinskih in nikotinskih receptorjev.
Muskarin - agonist, ki se uporablja za razločevanje obeh tipov acetilholinskih receptorjev; naravno v telesu ni prisoten.
Antagonist atropin.
Podtip Agonisti[6] Antagonisti[6]
M1
M2
M3
M4
M5

Viri[uredi | uredi kodo]

  1. ^ http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=receptor, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 12. 1. 2013.
  2. ^ Ishii M, Kurachi Y (2006). "Muscarinic acetylcholine receptors". Curr. Pharm. Des. 12 (28): 3573–3581. doi:10.2174/138161206778522056. PMID 17073660. 
  3. ^ Purves, Dale, George J. Augustine, David Fitzpatrick, William C. Hall, Anthony-Samuel LaMantia, James O. McNamara, and Leonard E. White (2008). Neuroscience. 4th ed. Sinauer Associates. str. 122–6. ISBN 978-0-87893-697-7. 
  4. ^ http://pharmacologycorner.com/acetylcholine-receptors-muscarinic-and-nicotinic/#muscarinic receptors, vpogled: 12. 1. 2013.
  5. ^ Rang, Dale, Ritter: Pharmacology, 4. izdaja, 1999, Churchill Livingstone Elsevier, str. 110–113.
  6. ^ 6,0 6,1 Tripathi KD (2004). Essentials of Medical Pharmacology (5. izd.). India: Jaypee Brothers, Medical Publishers. str. 890. ISBN 81-8061-187-6.  če ni omenjen drugi vir
  7. ^ 7,00 7,01 7,02 7,03 7,04 7,05 7,06 7,07 7,08 7,09 7,10 7,11 7,12 7,13 7,14 7,15 7,16 7,17 7,18 7,19 7,20 7,21 7,22 7,23 7,24 7,25 7,26 7,27 7,28 7,29 7,30 7,31 7,32 7,33 7,34 7,35 7,36 7,37 Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK (2003). "Ch. 10". Pharmacology (5. izd.). Elsevier Churchill Livingstone. str. 139. ISBN 0-443-07145-4. 
  8. ^ Melchiorre C, Angeli P, Lambrecht G (1987). "Antimuscarinic action of methoctramine, a new cardioselective M-2 muscarinic receptor antagonist, alone and in combination with atropine and gallamine" European Journal of Pharmacology, http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/0014299987905097