Aspirin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Skoči na: navigacija, iskanje
Aspirin-skeletal.svg
Aspirin-B-3D-balls.png
Aspirin
Sistematično (IUPAC-) ime
2-etanoiloksibenzojska kislina
Identifikatorji
CAS številka 50-78-2
Oznaka ATC A01AD05 B01AC06, N02BA01
PubChem 2244
DrugBank APRD00264
Kemični podatki
Formula C9H8O4 
Mol. masa 180.157 g/mol
SMILES iskanje v eMolecules, PubChem
Sinonimi 2-acetiloksibenzojska kislina
acetilsalicilat
acetilsalicilna kislina
Fizikalni podatki
Gostota 1.40 g/cm³
Tališče 135 °C (275 °F)
Vrelišče 140 °C (284 °F) (razgradnja)
Topnost v vodi 3 mg/mL (20 °C)
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost 100 %
Vezava na proteine 99.6 %
Presnova hepatalno
Razpolovni čas 300–650 mg doza: 3.1–3.2 ur
1 g doza: 5 ur
2 g doza: 9 ur
Izločanje renalno
Terapevtski podatki
Nosečnostna kategorija

C(AU) D(US)

Način uporabe največkrat peroralno, včasih rektalno

Aspirin ali acetilsalicilna kislina je zdravilo iz družine salicilatov in je pogosto uporabljano kot analgetik (proti manjšim bolečinam), antipiretik (proti vročini) in protivnetno sredstvo. Kot sredstvo proti strjevanju krvi deluje kot antiagregacijsko zdravilo (preprečuje zlepljanje trombocitov). Tako prepreči nastajanje trombusov. Dolgoročno uživanje manjših količin aspirina preprečuje srčni infarkt. V prometu je od leta 1899. Aspirin je generično ime, pa tudi ime registrirane blagovne znamke podjetja Bayer.

Kemična formula za aspirin je C9H8O4. Acetilsalicilna kislina je ester hidroksibenzojske (salicilne) in ocetne kisline.

[uredi] Vloga acetilsalicilne kisline kot zdravila proti miokadnemu infarktu

Acetilsalicilna kislina preprečuje nabiranje ali agregacijo trombocitov. V trombocitih so encimi ciklooksigenaze, ki sintetizirajo vazokonstrikcijski faktor tromboksan A2 (TA2). Ta sproži agregacijo trombocitov in pripomore k nastanku trombocitnega čepa. Tako lahko nastane trombus. Acetilsalicilna kislina ireverzibilno prepreči sintezo TA2 z acetiliranjem serinskega ostanka, ki je blizu aktivnega mesta ciklooksigenaze 1 (COX-1). Ta encim sintetizira ciklični endoperoksidni prekurzor za TA2. Trombociti ne morejo več proizvajati novih proteinov TA2.

Delovanje acetilsalicilne kisline na trombocitni COX-1 traja vso življenjsko dobo trombocita (7-10 dni). Popolna inaktivacija COX-1 je dosežena z rednim jemanjem 160 mg acetilsalicilne kisline dnevno. Učinkovita je v manjših odmerkih, kot so potrebni za druge učinke acetilsalicilne kisline. Številni poskusi kažejo, da je kot antitrombotično zdravilo maksimalno učinkovita pri odmerkih 50–320 mg/dan. Večji odmerki ne izboljšajo učinka, ampak ga zmanjšajo zaradi zaviranja produkcije prostaciklina PGI2. Pomanjkanje PGI2 poveča agregacijo trombocitov. Zato so tromboze bolj pogoste.[1]

[uredi] Sklici in opombe

  1. ^ Rang HP, Dale MM; Ritter JM, Flower RJ. (2007). Rang and Dale's pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. str. 314-238. COBISS 2073457. 

[uredi] Zunanje povezave


Osebna orodja
Imenski prostori

Različice
Dejanja
Navigacija
Občestvo
Podpora
Tiskanje/izvoz
Pripomočki
V drugih jezikih