Zaviralci aromataz

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Aromataza pretvori testosteron v estradiol
Aromataza pretvori androstenedion v estron

Zaviralci aromataz ali aromatazni inhibitorji so skupina zdravil za zdravljenje raka dojke in jajčnika pri bolnicah po menopavzi. Zavirajo encim aromatazo, ki sodeluje pri sintezi estrogena. Uporabljajo se pri oblikah raka dojke ali jajčnika, kjer rakave celice potrebujejo estrogen za svojo rast.

Zaviralce aromataz delimo v dve skupini:[1]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Zaviralci aromataz zavirajo delovanje encima aromataza.[2] To je encim iz skupine citokromov P450, ki preoblikuje androgene, nastale v jajčnikih, posteljici, modih in drugih tkivih, v estrogene s tem, da katalizira aromatizacijo obroča A testosterona oz. androstendiona, pri čemer nastane estradiol oz. estron.[3] V predmenopavznem obdobju so poglavitni vir estrogena pri ženskah jajčniki, po menopavzi pa periferna tkiva.[2] V pomenopavzi, ko jajčniki ne delujejo več, so tako aromataze v perifernih tkivih bistvenega pomena pri proizvodnji estrogena in zato so zaviralci aromataz učinkoviti le v pomenopavznem obdobju.[4]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Zdravila iz vrste zaviralcev aromataz v primerjavi s tamoksifenom, ki se prav tako uporablja za hormonsko zdravljenje raka dojke, nimajo poznejših učinkov na sluznico maternice, tudi tveganje za trombozo je manjše kakor pri tamoksifenu, pogostejši pa so zlomi kosti zaradi osteoporoze. Povzročajo manj vročinskih oblivov kot tamoksifen, vendar več bolečin v mišicah in sklepih. Redko lahko povzročijo utrujenost, otekanje, zvišan krvni tlak, redčenje las, slabost, zaprtje, drisko, bolečino v trebuhu, izgubo teka, glavobol, kašelj in izpuščaj. Pri zdravljenju z zaviralci aromataz so opazili več srčno-žilnih zapletov kot pri zdravljenju s tamoksifenom.[5]

Viri[uredi | uredi kodo]

  1. Pogačnik A. s sod.: Smernice diagnostike in zdravljenja raka dojk. Onkološki inštitut Ljubljana. Ljubljana 2001.
  2. 2,0 2,1 Simpson, E.R (2003). "Sources of estrogen and their importance". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology 86 (3–5): 225–30. PMID 14623515. doi:10.1016/S0960-0760(03)00360-1. 
  3. http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=aromataza, Slovenksi medicinski e-slovar, vpogled: 7. 10. 2012.
  4. Borštnar B., Pajk B., Matos E. in Čufer T.: Dopolnilno hormonsko zdravljenje pomenopavznih bolnic s hormonsko odvisnim rakom dojke; trenutno priporočeni izbor zdravljenja na Onkološkem inštitutu v Ljubljani. ONKOLOGIJA/priporočila leto X, št. 2, december 2006: str. 104–108.
  5. Borštnar S. s sod.: Rak dojke: kaj morate vedeti. 2. dopolnjena izdaja, Ljubljana, Onkološki inštitut, 2006.