Bedakilin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Bedakilin
Bedaquiline.svg
Antitubercular R207910 sf.png
IUPAC-ime (1R,2S)-1-(6-Bromo-2-metoksi-3-kvinolil)-4-dimetilamino-2-(1-naftil)-1-fenil-butan-2-ol
Druga imena TMC207; R207910; AIDS222089
Identifikatorji
Številka CAS 654653-81-3
PubChem 5746640
MeSH R207910
SMILES
InChI
ChemSpider 4534966
Lastnosti
Molekulska formula C32H31BrN2O2
Molska masa 555,5 g mol−1
Če ni navedeno drugače, podatki veljajo za
material v standardnem stanju (pri 25 °C, 100 kPa)

Bedakilin (tudi TMC207 ali R207910, pod tržnim imenom Sirturo) je diarilkinolinska antituberkulozna učinkovina, ki so jo razvili v podjetju Janssen Pharmaceutica.[1] Ameriški Urad za prehrano in zdravila je bedakilin odobril za zdravljenje v kombinaciji z drugimi zdravili pri večkratno odporni tuberkulozi, ko drugih zdravil ni mogoče uporabiti.[2]

Gre za novo varno in učinkovito zdravilo proti večkratno odpornim sevov bakterije tuberkuloze (Mycobacterium tuberculosis) s potencialnimi toksičnimi učinki na srce in jetra.[3]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Bedakilin deluje na protonsko črpalko encima ATP-sintaze, kar je drugačen mehanizem delovanja kot pri kinolonih, katerih tarča je DNK-giraza.[4] Gre za prvo učinovino proti tuberkulozi po 40 letih z novim mehanizmom delovanja.[3]

Viri[uredi | uredi kodo]

  1. de Jonge MR, Koymans LH, Guillemont JE, Koul A, Andries K (2007). "A computational model of the inhibition of Mycobacterium tuberculosis ATPase by a new drug candidate R207910". Proteins 67 (4): 971–980. PMID 17387738. doi:10.1002/prot.21376. 
  2. M. E. Tucker: FDA Approves Bedaquiline for Resistant TB Treatment. Medscape, 31. 12. 2012, vpogled: 3. 1. 2013.
  3. 3,0 3,1 http://www.huffingtonpost.com/2012/11/29/bedaquiline-drug-resistant-tuberculosis-drug-tb-fda_n_2207844.html, vpogled: 3. 1. 2013.
  4. Kotz J (2005). "Targeting tuberculosis". Nature Chemical Biology. doi:10.1038/nchembio002.