Rilpivirin
 |
|
 |
|
|
Rilpivirin
|
|
| Sistematično (IUPAC-) ime | |
| 4-{[4-({4-[(E)-2-cianovinil]-2,6-dimetilfenil}amino)pirimidin-2-il]amino}benzonitril | |
| Identifikatorji | |
| Številka CAS | |
| Oznaka ATC | J05 |
| PubChem | |
| Kemični podatki | |
| Formula | C22H18N6 |
| Mol. masa | 366,42 g/mol |
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | ? |
| Presnova | ? |
| Razpolovni čas | 38 ur |
| Izločanje | ? |
| Terapevtski podatki | |
| Licenčni podatki |
|
| Nosečnostna kategorija |
B(US) |
| Način uporabe | peroralno |
Rilpivirin (TMC278, zaščiteno ime Edurant) je zdravilo za zdravljenje okužbe z virusom HIV.[1][2] Spada v skupino nenukleozidnih zaviralcev reverzne transkriptaze (NNRTI) druge generacije z višjo potentnostjo, daljšim razpolovnim časom in ugodnejšim profilom neželenih učinkov kot starejši NNRTI-ji, npr. efavirenz.[3][4]
Zgodovina [uredi]
Rilpivirin je vstopil v klinične študije faze III aprila 2008,[5][6] maja 2011 pa je pridobil dovoljenje za promet v ZDA.[7] Zdravilo s kombinacijo fiksnih odmerkov rilpivirina ter emtricitabina in tenofovirja pod zaščitenim imenom Complera je ameriški Urad za prehrano in zdravila odobril avgusta 2011.[8] Pod zaščitenim imenom Eviplera je bilo to zdravilo odobreno v državah Evropske zveze novembra 2011.[9]
Neželeni učinki [uredi]
Najpogostejši neželeni učinki, ki se pojavijo pri več kot 1 na 10 bolnikov, so povečana koncentracija holesterola in LDL (lipoprotein majhne gostote) v krvi pri zaužitju na tešče, glavobol in povišane vrednosti aminotransferaz.[10]
Viri [uredi]
- ^ TMC278 - A new NNRTI. Tibotec. Pridobljeno dne 2010-03-07.
- ^ Stellbrink HJ (2007). "Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline ?". Eur. J. Med. Res. 12 (9): 483–495. PMID 17933730.
- ^ Goebel F, Yakovlev A, Pozniak AL, Vinogradova E, Boogaerts G, Hoetelmans R, de Béthune MP, Peeters M, Woodfall B (2006). "Short-term antiviral activity of TMC278--a novel NNRTI--in treatment-naive HIV-1-infected subjects". AIDS 20 (13): 1721–1726. doi:10.1097/01.aids.0000242818.65215.bd. PMID 16931936. http://meta.wkhealth.com/pt/pt-core/template-journal/lwwgateway/media/landingpage.htm?an=00002030-200608220-00005.
- ^ Pozniak A, Morales-Ramirez J, Mohap L et al. 48-Week Primary Analysis of Trial TMC278-C204: TMC278 Demonstrates Potent and Sustained Efficacy in ART-naïve Patients. Oral abstract 144LB.
- ^ ClinicalTrials.gov A Clinical Trial in Treatment naïve HIV-1 Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With Tenofovir + Emtricitabine
- ^ ClinicalTrials.gov A Clinical Trial in Treatment naïve HIV-Subjects Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With 2 Nucleoside/Nucleotide Reverse Transcriptase Inhibitors
- ^ FDA approves new HIV treatment. FDA. Pridobljeno dne 20. 5. 2011.
- ^ Approval of Complera: emtricitabine/rilpivirine/tenofovir DF fixed dose combination. FDA (10. 8. 2011).
- ^ http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002312/human_med_001514.jsp&mid=WC0b01ac058001d124, vpogled: 5. 3. 2012.
- ^ http://www.ema.europa.eu/docs/sl_SI/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/002264/WC500118874.pdf, Povzetek glavnih značilnosti zdravila Edurant, vpogled: 5. 3. 2012.
