Repaglinid

Repaglinid
Klinični podatki
Blagovne znamke	Prandin, NovoNorm, Enyglid, drugo
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a600010
Licenčni podatki	EU EMA: by INN; ZDA DailyMed: Repaglinide; ZDA FDA: Prandin;
Nosečnostna; kategorija	AU: C ; ;
Način uporabe	skozi usta
Oznaka ATC	A10BX02 (WHO) ;
Pravni status
Pravni status	AU: S4 (le na recept) ; CA: le na recept ; UK: Rp (Le na recept) ; ZDA: le na recept ; EU: le na recept ;
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	56 % (peroralno)
Vezava na beljakovine	> 98 %
Presnova	jetrna oksidacija in glukuronidacija (preko CYP3A4)
Razpolovni čas	1 h
Izločanje	z blatom (90 %) in sečem (8 %)
Identifikatorji
	IUPAC ime (S)-2-etoksi-4-(1-[2-{piperidin-1-il}fenil]-3-metilbutilkarbamoilmetil)benzojska kislina;
Številka CAS	135062-02-1;
PubChem CID	65981;
IUPHAR/BPS	6841;
DrugBank	DB00912;
ChemSpider	59377;
UNII	668Z8C33LU;
KEGG	D00594;
ChEMBL	ChEMBL1272;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3023552 ;
ECHA InfoCard	100.158.190
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C27H36N2O4
Mol. masa	452,60 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
Tališče	126 do 128 °C
	SMILES O=C(O)c1ccc(cc1OCC)CC(=O)N[C@H](c2ccccc2N3CCCCC3)CC(C)C;
	InChI InChI=1S/C27H36N2O4/c1-4-33-25-17-20(12-13-22(25)27(31)32)18-26(30)28-23(16-19(2)3)21-10-6-7-11-24(21)29-14-8-5-9-15-29/h6-7,10-13,17,19,23H,4-5,8-9,14-16,18H2,1-3H3,(H,28,30)(H,31,32)/t23-/m0/s1; Key:FAEKWTJYAYMJKF-QHCPKHFHSA-N;

Repagliníd je peroralno antidiabetično zdravilo (zdravilo za zdravljenje sladkorne bolezni) iz skupine meglitinidov.^[1]^[2] Podjetje Novo Nordisk ga trži pod različnimi imeni: Prandin v Združenih državah Amerike, Gluconorm v Kanadi, Surepost na Japonskem, Repaglinide v Egiptu in NovoNorm drugje po svetu,^[3]^{[neuspešno preverjanje]} vključno s Slovenijo.^[4] Na trgu so tudi generična zdravila.^[4]

Repaglinid se v zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2 uporablja v kombinaciji z ustrezno prehrano in telesno dejavnostjo.^[1] Uporablja se peroralno (skozi usta).^[2] Mehanizem delovanja temelji na povečanju sproščanje inzulina iz celic beta trebušne slinavke.^[1]^[2] Kot druga protisladkorna zdravila tudi repaglinid povzroča neželene učinke. Zlasti zaskrbljujoč je možen pojav hipoglikemije (pretiranega padca koncentracije krvnega sladkorja).^[1]

Medicinska uporaba[uredi | uredi kodo]

Repaglinid je peroralno zdravilo, ki se v kombinaciji z ustrezno prehrano in telesno dejavnostjo uporablja za nadzor krvnega sladkorja pri sladkorni bolezni tipa 2.^[1] Repaglinid se uporablja tudi v kombinaciji z metforminom pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, pri katerih krbni sladkor ni zadostno urejen samo z metforminom.^[5] Repaglinid je treba zaužiti pred glavnimi obroki. Ustrezni odmerek mora določiti zdravnik glede na bolnikove potrebe; priporočeni začetni odmerek je 0,5 mg, ki se nato prilagaja glede na bolnikov odziv. Skupni največji dnevni odmerek ne sme preseči 16 mg.^[5]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Kot druga protisladkorna zdravila tudi repaglinid povzroča neželene učinke. Zlasti zaskrbljujoč je možen pojav hipoglikemije (pretiranega padca koncentracije krvnega sladkorja).^[1] Vendar pa povzroča hipoglikemijo manj pogosto kot sulfonilsečnine.^[6]

Med neželene učinke med drugim spadajo:^[1]

presnovno neželeni učinki
- hipoglikemija (31 %)
neželeni učinki na dihala
- okužbe zgornjih dihal (16 %)
- sinuzitis (6 %)
- rinitis (3 %)
prebavni neželeni učinki
- slabost (5 %)
- driska (5 %)
- zaprtje (3 %)
- bruhanje (3%)
neželeni učinki na mišice in kosto
- bolečine v sklepih (6 %)
- bolečine v hrbtu (5 %)
drugi neželeni učinki
- glavobol (11 %)
- parestezije (3 %) ...

Kontraindikacije[uredi | uredi kodo]

Repaglinid je kontraindiciran pri:^[1]^[5]

bolnikih s preobčutljivostjo za repaglinid ali katerokoli pomožno snov v zdravilu
bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 1
bolnikih z diabetično ketoacidozo s komo ali brez nje
nosečnicah in doječih materah
otrocih, mlajših od 12 let
bolnikih s hudo moteno delovanje jeter
sočasni uporabi gemfibrozila (zaradi součinkovanja zdravil)

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Repaglinid spada med meglitinide, ki delujejo tako, da povečajo sproščanje inzulina iz celic beta trebušne slinavke.^[1]^[2] Repaglinid v membrani celic beta zapre od ATP odvisne kalijeve kanalčke, in sicer prek tarčne beljakovine, ki je druga kot pri ostalih sekretagogih (tj, protisladkornih zdravilih, ki povečajo sproščanje inzulina iz trebušne slinavke). To depolarizira celico beta in povzroči odprtje kalcijevih kanalčkov. Vtok kalcija v celice se posledično zveča in to sproži izločanje inzulina iz celic beta. Ta učinek je odvisen od obstoja delujočih celic beta v pankreatičnih otočkih.^[5]

Sklici[uredi | uredi kodo]

↑ ^1,0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 ^1,4 ^1,5 ^1,6 ^1,7 ^1,8 »DailyMed - Repaglinide - repaglinide tablet«. dailymed.nlm.nih.gov. Pridobljeno 4. 11. 2024. {{navedi splet}}: Preveri datumske vrednosti v: |access-date= (pomoč)
↑ ^2,0 ^2,1 ^2,2 ^2,3 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5536650/repaglinid?query=repaglinid&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 7. 4. 2024.
↑ »Welcome to Novo Nordisk A/S«. Novo Nordisk A/S. Pridobljeno 5. novembra 2015.
↑ ^4,0 ^4,1 Centralna baza zdravil. zadnja posodobitev podatkov: 7. 4. 2024 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_repaglinid*)&SearchOrder=4&SearchMax=301. Pridobljeno 7. 4. 2024. {{navedi splet}}: Manjkajoč ali prazen |title= (pomoč); Preveri datumske vrednosti v: |date= (pomoč)
↑ ^5,0 ^5,1 ^5,2 ^5,3 https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2006/2006052911527/anx_11527_sl.pdf, Povzetek glavnih značilnosti zdravila NovoNorm 0,5 mg tablete, Evropska agencija za zdravila, vpogled: 7. 4. 2024.
↑ Završnik M. Zdravljenje sladkorne bolezni. Naša bolnišnica. Glasilo Splošne bolnišnice Maribor, letnik XXI, oktober 2001: 23–39.

[:0-1] 1,0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 ^1,4 ^1,5 ^1,6 ^1,7 ^1,8 »DailyMed - Repaglinide - repaglinide tablet«. dailymed.nlm.nih.gov. Pridobljeno 4. 11. 2024. {{navedi splet}}: Preveri datumske vrednosti v: |access-date= (pomoč)

[SMS-2] 2,0 ^2,1 ^2,2 ^2,3 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5536650/repaglinid?query=repaglinid&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 7. 4. 2024.

[:1-3] »Welcome to Novo Nordisk A/S«. Novo Nordisk A/S. Pridobljeno 5. novembra 2015.

[CBZ-4] 4,0 ^4,1 Centralna baza zdravil. zadnja posodobitev podatkov: 7. 4. 2024 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_repaglinid*)&SearchOrder=4&SearchMax=301. Pridobljeno 7. 4. 2024. {{navedi splet}}: Manjkajoč ali prazen |title= (pomoč); Preveri datumske vrednosti v: |date= (pomoč)

[SPC_novonorm-5] 5,0 ^5,1 ^5,2 ^5,3 https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2006/2006052911527/anx_11527_sl.pdf, Povzetek glavnih značilnosti zdravila NovoNorm 0,5 mg tablete, Evropska agencija za zdravila, vpogled: 7. 4. 2024.

[6] Završnik M. Zdravljenje sladkorne bolezni. Naša bolnišnica. Glasilo Splošne bolnišnice Maribor, letnik XXI, oktober 2001: 23–39.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]