Kaspofungin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Kaspofungin
Klinični podatki
Blagovne znamkeCancidas
Sinonimi(4R,5S)-5-[(2-aminoetil)amino]-N2-(10,12-dimetiltetradekanoil)-
4-hidroksi-L-ornitil-L-treonil-trans-4-hidroksi-L-prolil-(S)-4-hidroksi-4-(p-hidroksifenil)-L-treonil-treo-3-hidroksi-L-ornitil-trans-3-hidroksi-L-prolin ciklični (6→1) peptid
[1]:185 1-[(4R,5S)-5-[(2-aminoetil)amino]-N2-(10,12-dimetil-1-oksotetradecil)-4-hidroksi-L-ornitin]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornitin] pnevmokandin B0[2]:13
AHFS/Drugs.commonograph
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: B3
  • ZDA: N (ni opredeljeno)
Način uporabeintravensko
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • ZDA: le na recept
  • EU: le na recept
  • le na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost100 % (intravensko)
Vezava na beljakovine~ 97 %
PresnovaLiver
Razpolovni čas9–11 h
Izločanjes sečem (41 %) in blatom (3 5%)
Identifikatorji
  • (10R,12S)-N-{(2R,6S,9S,11R,12S,14aS,15S,20S,23S,25aS)-12-[(2-aminoetil)amino]-20-[(1R)-3-amino-1-hidroksipropil]-23-[(1S,2S)-1,2-dihidroksi-2-(4-hidroksifenil)etil]-2,11,15-trihidročksi-6-[(1R)-1-hidroksietil]-5,8,14,19,22,25-heksaoksotetrakozahidro-1H-dipirolo[2,1-c:2',1'-l] [1,4,7,10,13,16]heksaazaciklohenikozin-9-il}-10,12-dimetiltetradekanamid
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC52H88N10O15
Mol. masa1.093,33 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • [C@@]12(N(C[C@@H](C1)O)C([C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@](C[C@H]([C@@H](NCCN)NC([C@@H]3[C@H](CCN3C([C@H]([C@@H](CCN)O)NC(=O)[C@H]([C@@H]([C@H](C4=CC=C(C=C4)O)O)O)NC2=O)=O)O)=O)O)(NC(CCCCCCCC[C@H](C[C@H](CC)C)C)=O)[H])=O)[H]
  • InChI=1S/C52H88N10O15/c1-5-28(2)24-29(3)12-10-8-6-7-9-11-13-39(69)56-34-26-38(68)46(55-22-21-54)60-50(75)43-37(67)19-23-61(43)52(77)41(36(66)18-20-53)58-49(74)42(45(71)44(70)31-14-16-32(64)17-15-31)59-48(73)35-25-33(65)27-62(35)51(76)40(30(4)63)57-47(34)72/h14-17,28-30,33-38,40-46,55,63-68,70-71H,5-13,18-27,53-54H2,1-4H3,(H,56,69)(H,57,72)(H,58,74)(H,59,73)(H,60,75)/t28-,29+,30+,33+,34-,35-,36+,37-,38+,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-/m0/s1
  • Key:JYIKNQVWKBUSNH-WVDDFWQHSA-N

Kaspofungín je protiglivno zdravilo iz skupine ehinokandinov za sistemsko zdravljenje.[3] Uporablja se za zdravljenje sistemskih glivnih okužb, kot sta invazivna aspergiloza in invazivna kandidioza.[4] Gre za prvo učinkovino iz skupine ehinokandinov, ki so jo odobrili za klinično uporabo.[5] Deluje tako, da zavira encim (1→3)-β-D-glukan sintazo in tako vpliva na tvorbo glivne celične stene.[6]

Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[7]

Klinična uporaba[uredi | uredi kodo]

Kaspofungin se uporablja z intravenskim infundiranjem pri sistemskih glivnih okužbah, ki jih povzročajo glive vrst Candida spp. in Aspergillus spp.[8] Nekateri podatki kažejo, da proti drugim glivam kaspofungin ni učinkovit oziroma učinkovitost proti tem patogenom ni bila ugotovljena.[4]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Na splošno je kaspofungin v kliničnih raziskavah pokazal dober varnostni profil z redkimi z zdravilom povezanimi hudimi neželenimi učinki. Pri redkih bolnikih so morali zaradi neželenih učinkov prekiniti zdravljenje z zdravilom.[9]

Pri odraslih bolnikih so pogosti neželeni učinki znižanje hemoglobina, znižanje hematokrita, zmanjšano število belih krvničk; znižane ravni kalija v krvi (hipokaliemija), znižane vrednosti albumina v krvi; glavobol; flebitis (vnetje vene) na mestu apliciranja; dispnjeja; driska, slabost, bruhanje; zvišane vrednosti jetrnih testov; izpuščaj, srbenje, eritem, hiperhidroza; bolečine v sklepih; vročina, mrzlica.[4]

Poročali so o preobčutljivostnih reakcijah, vključno z anafilaksijo.[4]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Kaspofungin je bil prva odobrena učinkovina iz skupine ehonokandidov, ki imajo drugačen mehanizem delovanja kot dotlej dostopna protiglivna zdravila. Delujejo namreč na glivno celično steno in ne celično membrano.[9] Deluje tako, da zavira encim (1→3)-β-D-glukan sintazo.[6] S tem zavira sintezo (1,3)-D- glukana, ki je bistvena sestavina celične stene številnih filamentoznih gliv in kvasovk, v sesalčjih celicah pa ni prisoten.[4]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. ↑ »International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). RECOMMENDED International Nonproprietary names (Rec.INN): List 42« (PDF). World Health Organization. 1999. Pridobljeno 11. novembra 2016.
  2. ↑ »Cancidas (caspofungin acetate) for Injection, for Intravenous Use. Full Prescribing Information« (PDF). Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, NJ 08889, USA. Pridobljeno 11. novembra 2016.
  3. ↑ https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5522126/kaspofungin?query=kaspofungin&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 26. 6. 2022.
  4. ↑ 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Cancidas, https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/cancidas-epar-product-information_sl.pdf, vpogled: 26. 6. 2022.
  5. ↑ Laurena N. Dongmo Fotsing; Tushar Bajaj. Caspofungin. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan-.
  6. ↑ 6,0 6,1 Deresinski SC, Stevens DA (Junij 2003). »Caspofungin«. Clinical Infectious Diseases. 36 (11): 1445–1457. doi:10.1086/375080. PMID 12766841.
  7. ↑ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: Svetovna zdravstvena organizacija. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  8. ↑ McCormack PL, Perry CM. Caspofungin: a review of its use in the treatment of fungal infections. Drugs. 2005;65(14):2049-68. doi: 10.2165/00003495-200565140-00009. PMID: 16162025.
  9. ↑ 9,0 9,1 Kartsonis NA, Nielsen J, Douglas CM. Caspofungin: the first in a new class of antifungal agents. Drug Resist Updat. 2003 Aug;6(4):197-218. doi: 10.1016/s1368-7646(03)00064-5. PMID: 12962685.
Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/w/index.php?title=Kaspofungin&oldid=5712661«