Zaviralec vitamina K

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search

Zaviralci (antagonisti) vitamina K so antikoagulantne učinkovine, ki so kemijsko derivati 4-hidroksikumarina in ki z zaviranjem encima vitamin K-2,3-epoksid-reduktaze preprečijo nastanek aktivne oblike vitamina K, potrebne za sintezo aktivnih oblik nekaterih koagulacijskih faktorjev (trombin ter faktorji VII, IX in X).[1][2]

Predstavniki[uredi | uredi kodo]

Med zaviralce vitamina K spadajo naslednje učinkovine:

V zdravljenju najpogosteje uporabljeni zaviralec vitamina K je varfarin.[3]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Vitamin K je potreben za nastanek naslednjih koagulacijskih faktorjev: II, VII, IX in X in zaviralcev koagulcije proteina C in proteina S. To so glikoproteini z γ-karboksiglutaminsko kislino, pripeto na konec peptidne verige. Za nastanek γ-karboksiglutaminske kisline potrebuje karboksilaza vitamin K kot kofaktor, ki se iz reducirane oblike spremeni v epoksid. Zaviralci vitamina K tekmujejo za vezavo na epoksidno reduktazo vitamina K, kar privede do pomanjkanja reducirane oblike vitamina K in tako omejuje karboksilacijo gama od vitamina K odvisnih beljakovin.[4]

Pomanjkljivosti[uredi | uredi kodo]

Glavne pomanjkljivosti zaviralcev vitamina K so počasen nastop učinka, ozko terapevtsko okno, nepredvidljiv antikoagulantni učinek[5] ter številna interakcije z zdravili in hrano. Za zagotavljanje zadostne antikoagulacijske oz. antitrombotične učinkovitosti in zmanjšanje možnosti zapletov (predvsem trombemboličnih dogodkov ali krvavitev), je med zdravljenjem potreben reden laboratorijski nadzor s protrombinskim časom ter ustrezno prilaganje odmerkov.[6]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5506140/antagonist?query=vitamin%20K, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 11. 8. 2015.
  2. Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011.
  3. Ansell J, Hirsh J, Hylek E, Jacobson A, Crowther M, Palareti G (June 2008). "Pharmacology and management of the vitamin K antagonists: American College of Chest Physicians Evidence-Based Clinical Practice Guidelines (8th Edition)". Chest 133 (6 Suppl): 160S–198S.
  4. Tršinar M. Interakcije antikoagulantov s hrano. Farmakon, št. 25, december 2005.
  5. Scaglione F. New oral anticoagulants: comparative pharmacology with vitamin K antagonists. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb; 52 (2): 69-82.
  6. Vene N. Antikoagulacisjka zdravila. Farmakon, št. 25, december 2005.