Pojdi na vsebino

Metoklopramid

Iz Wikipedije, proste enciklopedije

Metoklopramid je zdravilna učinkovina, ki se uporablja predvsem pri težavah z želodcem in požiralnikom. Običajno se uporablja za zdravljenje in preprečevanje slabosti in bruhanja, pomoč pri izpraznitvi želodca pri ljudeh z upočasnjenim praznjenjem želodca in pri gastroezofagealni refluksni bolezni. Uporablja se tudi za zdravljenje migrenskih glavobolov.[1][2][3]

Med pogostimi neželenimi učinki se pojavljajo občutek utrujenosti ali nemira in driska. Med resnejše in redkejše neželene učinke spadajo motnje gibanja, kot je tardivna diskinezija, nevroleptični maligni sindrom in depresija. Zaradi te nevarnosti se priporoča, da se zdravila ne jemlje dlje kot 12 tednov. Pri študijah na nosečnicah ni bilo dokazov o povečanjem tveganju pri tej populaciji. Metoklopramid spada v skupino antagonistov dopaminskih receptorjev.[2][4]

Leta 2012 je bil metoklopramid med stotimi največkrat predpisanimi učinkovinami v Združenih državah Amerike. Je tudi na seznamu najučinkovitejših varnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, ki so nujno potrebna v zdravstvenem sistemu. Na voljo je kot generično zdravilo. Prodajni stroški v državah v razvoju od leta 2014 znašajo 0,003 do 0,08 dolarja na tableto, kar mesečno v ZDA znese manj kot 25 dolarjev.[2][5][6]

Uporaba

[uredi | uredi kodo]

Slabost

[uredi | uredi kodo]

Metoklopramid se običajno uporablja za zdravljenje slabosti in bruhanja, ki se pojavita zaradi uremije, bolezni zaradi sevanja, raka in učinkov kemoterapije, okužbe in zdravil, ki lahko povzročajo bruhanje (so emetogena). Primeren je tudi kot druga izbira za zdravljenje hiperemeze gravidarum pri nosečnicah, ki se kaže kot huda slabost in bruhanje. Preventivno se lahko uporabi tudi pri prevozu ljudi, ki so spinalno imobilizirani in pri zavesti.[2][7][8]

Migrena

[uredi | uredi kodo]

Pri migrenskih glavobolih se lahko metoklopramid uporablja v kombinaciji s paracetamolom (acetaminofenom) ali v kombinaciji z aspirinom.[9]

Gastropareza

[uredi | uredi kodo]

Študije so pokazale njegovo učinkovitost pri gastroparezi, to je slabem praznjenju želodca. Leta 2010 ga je združenje FDA potrdilo kot prvo in edino zdravilno učinkovino, ki se lahko uporabi pri tem stanju.[2][10]

Uporablja se tudi pri gastroezofagealni refluksni bolezni.[2][11]

Laktacija

[uredi | uredi kodo]

Opravljajo se študije o vplivu metoklopramida na povečano proizvodnjo materinega mleka, vendar zaenkrat kaže, da je njegova učinkovitost slaba. Vprašljiva je tudi varnost uporabe te učinkovine pri doječih materah.[12][13]

Neželeni učinki

[uredi | uredi kodo]
5 miligramske tablete metoklopramida.

Pogosti neželeni učinki, ki se pojavijo pri zdravljenju z metoklopramidom, sta nemir (akatizija) in osrednja distonija. Redki neželeni učinki so povišan (hipertenzija) ali znižan (hipotenzija) krvni tlak, hiperprolaktinemija, ki vodi v galaktorejo, zaprtje, depresija, glavobol in ekstrapiramidni učinki, kot je okulogirna kriza. Redki, vendar resni neželeni učinki vključujejo agranulocitozo, supraventrikularno tahikardijo, hiperaldosteronizem, nevroleptični maligni sindrom, akatizijo in tardivno diskinezijo.[7][14]

Metoklopramid je ena izmed zdravilnih učinkovin, ki lahko najpogosteje povzroči motnje gibanja. Tveganje za neželene učinke na ekstrapiramidnem sistemu je večje pri osebah, mlajših od 20 let, in pri bolnikih, ki jemljejo večje odmerke ali ga uživajo dlje časa. Tardivna diskinezija je lahko pri nekaterih ljudeh vztrajna in nepovratna. Pogosteje se pojavi pri tistih, ki so jemali metoklopramid več kot tri mesece. Posledično Ameriška agencija za prehrano in zdravila (FDA) priporoča uporabo metoklopramida za kratkotrajno zdravljenje, po možnosti manj kot 12 tednov. Leta 2009 je FDA proizvajalcem naročila, naj na embalaži označijo povišano tveganje za tardivno diskinezijo pri kronični uporabi oziroma pri uporabi visokih odmerkov.[7]

Distonične reakcije lahko zdravimo z benzatropinom, difenhidraminom, triheksifenidilom ali prociklidinom. Ponavadi daje najboljše rezultate difenhidramin, ki se ga injicira intramuskularno. Zdravila iz skupine benzodiazepinov lahko pomagajo, vendar so koristi ponavadi skromne, stranski učinki sedacije in šibkosti pa so lahko problematični.[11][15]

V nekaterih primerih je bila akatizija kot posledica aplikacije metoklopramida neposredno povezana s hitrostjo infundiranja, kadar se je zdravilo dalo intravensko. Neželeni učinki so bili ponavadi vidni v prvih 15 minutah po odmerku metoklopramida.[16]

Previdnost in kontraindikacije

[uredi | uredi kodo]
Plastična ampula metoklopramida.

Metoklopramid je potrebno previdno uporabljati pri Parkinsonovi bolezni, saj lahko kot antagonist dopamina še poslabša simptome. Dolgotrajni uporabi se je potrebno izogibati pri bolnikih s klinično depresijo, saj lahko poslabša duševno stanje. Metoklopramid je kontraindiciran tudi pri ljudeh s sumom na obstrukcijo črevesja in epilepsijo, če so bili v preteklih treh ali štirih dneh operirani na želodcu, če so kdajkoli krvaveli iz njega, imeli blokado ali perforacijo želodca, pri feokromocitomu in pri novorojenčkih.[2][7][8]

Pri uporabi antagonistov dopamina za zdravljenje bruhanja je potrebno pozorno spremljati ljudi z anamnezo motnje aktivnosti in pozornosti, sindroma nemirnih nog, hiperprolaktinemije in Parkinsonove bolezni. Ljudem, ki jemljejo antipsihotike, se uporaba metoklopramida odsvetuje.

Evropska agencija za zdravila je leta 2011 preverila varnost zdravila in naročila, da se ga ne sme predpisovati v velikih odmerkih, za obdobja, daljša od pet dni in otrokom, ki so mlajši od enega leta. Predlagali so tudi omejitev njegove uporabe pri starejših otrocih, in sicer za zdravljenje slabosti in bruhanja po kemoterapiji ali operacije le v primeru, da druge učinkovine niso pomagale. Za odrasle so priporočili, da se uporaba omeji na zdravljenje migrene in slabosti po kemoterapiji ali operaciji.[17]

  1. »Metoclopramide«. Medline Plus. Pridobljeno 19. oktobra 2017.
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 »Metoclopramide Hydrochloride«. Drugs.com. Pridobljeno 19. oktobra 2017.
  3. Becker, WJ. »Acute Migraine Treatment in Adults«. NCBI. Pridobljeno 19. oktobra 2017.
  4. »The Australian categorisation system for prescribing medicines in pregnancy«. TGA. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 20. decembra 2016. Pridobljeno 19. oktobra 2017.
  5. Bartholow, Michael. »Top 200 Drugs of 2012«. Pharmacy Times. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 17. maja 2014. Pridobljeno 19. oktobra 2017.
  6. »WHO Model List of Essential Medicines« (PDF). WHO. Pridobljeno 19. oktobra 2017.
  7. 7,0 7,1 7,2 7,3 Rossi, S. (2006). Australian Medicines Handbook. Adelaide: Australian Medicines Handbook.
  8. 8,0 8,1 »Metoclopramide Hydrochloride 5mg/5ml Oral Solution«. EMC. Pridobljeno 19. oktobra 2017.
  9. Derry, Sheena; Moore, Andrew (30. april 2013). »Paracetamol (acetaminophen) with or without an antiemetic for acute migraine headaches in adults«. Cochrane Library. Pridobljeno 19. oktobra 2017.
  10. Rao, A. S.; Camilleri, M. (3. november 2009). »Review article: metoclopramide and tardive dyskinesia«. Wiley Online Library. Pridobljeno 19. oktobra 2017.
  11. 11,0 11,1 »LABEL: METOCLOPRAMIDE- metoclopramide injection, solution«. DailyMed. Pridobljeno 19. oktobra 2017.
  12. Bazzano, A.N.; Hofer, R.; Thibeau, S.; Gillispie, V.; Jacobs, M.; Theall, K. P. »A Review of Herbal and Pharmaceutical Galactagogues for Breast-Feeding«. NCBI. Pridobljeno 20. oktobra 2017.
  13. Forinash, Alicia B.; Yancey, Abigail M.; Barnes, Kylie N. (25. september 2012). »The Use of Galactogogues in the Breastfeeding Mother«. SAGE journals. Pridobljeno 20. oktobra 2017.
  14. »reglan® tablets (metoclopramide tablets, USP)« (PDF). Access Data. Pridobljeno 20. oktobra 2017.
  15. Longo, DL; Fauci, AS; Kasper, DL; Hauser, SL (2012). Harrison's Principles of Internal Medicine, 18e. New York: McGraw-Hill.
  16. Parlak, I.; Atilla, R.; Cicek, M. (22. september 2005). »Rate of metoclopramide infusion affects the severity and incidence of akathisia«. NCBI. Pridobljeno 25. oktobra 2017.
  17. »Metoclopramide only containing medicinal products« (PDF). European Medicines Agency. 20. december 2013. Arhivirano iz prvotnega spletišča (PDF) dne 26. avgusta 2016. Pridobljeno 26. oktobra 2017.