Ogled vira Emtricitabin

{{Drugbox
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 443722379
| IUPAC_name = 4-amino-5-fluoro-1-[(2''S'',5''R'')-2-(hidroksimetil)-1,3-oksatiolan-5-il]-1,2-dihidropirimidin-2-on
| image = Emtricitabine skeletal.svg
| width = 160

<!--Clinical data-->
| tradename = Emtriva
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|emtricitabine}}
| MedlinePlus = a604004
| pregnancy_AU = B1
| pregnancy_US = B
| legal_UK = POM
| legal_US = samo na recept
| routes_of_administration = [[peroralna aplikacija|peroralno]] (zaužitje)

<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability = 93 %
| protein_bound = zelo nizka (manj kot 4 %)
| metabolism = [[jetra|jetrna]] [[oksidacija]] in [[glukuronidacija]]<br>[[citokrom P450|CYP]] ni vključen v presnovo
| elimination_half-life = 10 ur
| excretion = skozi [[ledvice]] (86 %) in z [[iztrebek|blatom]] (14 %)

<!--Identifiers-->
| CASNo_Ref = {{cascite|correct|CAS}}
| CAS_number = 143491-57-0
| ATC_prefix = J05
| ATC_suffix = AF09
| PubChem = 60877
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| DrugBank = APRD00226
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID = 54859
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = G70B4ETF4S
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG = D01199
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEBI = 31536
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL = 885

<!--Chemical data-->
| C=8 | H=10 | F=1 | N=3 | O=3 | S=1 
| molecular_weight = 247,248 g/mol
| smiles = FC=1\C(=N/C(=O)N(C=1)[C@H]2O[C@H](SC2)CO)\N
| InChI = 1/C8H10FN3O3S/c9-4-1-12(8(14)11-7(4)10)5-3-16-6(2-13)15-5/h1,5-6,13H,2-3H2,(H2,10,11,14)/t5-,6+/m0/s1
| InChIKey = XQSPYNMVSIKCOC-NTSWFWBYBU
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C8H10FN3O3S/c9-4-1-12(8(14)11-7(4)10)5-3-16-6(2-13)15-5/h1,5-6,13H,2-3H2,(H2,10,11,14)/t5-,6+/m0/s1
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey = XQSPYNMVSIKCOC-NTSWFWBYSA-N
}}
'''Emtricitabin''' (kratica '''FTC''') je tioanalog [[citidin]]a, [[nukleozidni zaviralec reverzne transkriptaze]], ki zavira tudi [[DNK-polimeraza|DNK-polimeraze]] in je učinkovit proti [[HIV]]-u in [[virus hepatitisa B|virusu hepatitisa B]].<ref>http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=emtricitabin{{Slepa povezava|date=september 2022 |bot=InternetArchiveBot |fix-attempted=yes }}, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled 15. 10. 2011.</ref> Na trgu je pod zaščitenim imenom '''Emtriva'''. Na trgu je tudi [[kombinirana tableta]] s [[tenofovir]]jem ([[Truvada]]). Kombinacija treh [[protiretrovirusna učinkovina|protiretrovirusnih učinkovin]], emtricitabina, tenofovirja in [[efavirenz]]a, je bila s strani ameriškega [[Urad za prehrano in zdravila|Urada za prehrano in zdravila]] odobrena 12. julija 2006 in je utržena pod zaščitenim imenom [[Atripla]].

== Mehanizem delovanja ==
Emtricitabin je analog citidina in zavira [[reverzna transkriptaza|reverzno transkriptazo]], encim, ki omogoča pretvorbo virusne [[RNK]] v [[DNK]]. Zaviranje te bistvene stopnje v podvojevanju virusa pomaga pri znižanju [[virusno breme|virusnega bremena]] v bolnikovem telesu ter posredno poveča število celic [[imunski sistem|imunskega sistema]], in sicer podvrsto [[limfocit T|limfocitov T]], imenovanih [[celica CD4+|celice CD4+]]. Oba mehanizma omogočata izboljšanje delovanja imunskega sistema in zmanjšata tveganje za pojav resnih bolezni.

== Indikacije ==
=== Okužba z virusom HIV ===
Emtricitabin je v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi učinkovinami [[indikacija|indiciran]] za zdravljenje okužbe z virusom HIV pri odraslih.

=== Okužba z virusom HBV ===
Emtricitabin izkazuje tudi klinično učinkovitost proti virusu [[hepatitis B|hepatitisa B]] (HBV). Pri posameznikih s kronično okužbo zdravljenje z emtricitabinom dosega znatno [[histologija|histološko]], [[virologija|virološko]] in [[biokemija|biokemijsko]] izboljšanje. Varnostni profil emtricitabina je primerljiv s [[placebo]]m. Vendar emtricitabin ne pozdravi ne okužbe z virusom HIV ne okužbe z virusom HBV. V študiji, ki je zajemala bolnike z okužbo s hepatitisom B, so se [[simptom]]i ponovno pojavili pri 23 % bolnikov, po tem, ko so prenehali z zdravljenjem z emtricitabinom.<ref name="pmid16401810"/>  Tudi pri okužbi z virusom HIV se podvojevanje virusa nadaljuje, če je zdravljenje prekinjeno.<ref name="pmid12370434"/>

Emtricitabin nima dovoljenja za uporabo pri okužbi z virusom HBV. Kot zdravila, ki se uporabljajo zoper okužbo z virusom HIV, bi bilo smiselno uporabljati tudi zdravila proti virusu HBV v kombinaciji več učinkovin hkrati, s čimer se zmanjša možnost za pojav odpornih virusnih sevov. Tudi protiretrovirusna učinkovina [[lamivudin]] je učinkovita proti virusu hepatitisa B in je dostopna na trgu, vendar tudi ta ne zavre popolnoma virusnega podvojevanja, kar dovoljuje možnost, da se pojavijo odporni sevi.<ref name="pmid16358376"/> Učinkovitost amtricitabina v kombinaciji z drugimi zdravili proti HBV-ju še ni bila dokazana; [[klinična študija|klinične študije]] še potekajo.

== Neželeni učinki ==
V klinični praksi so [[neželeni učinek|neželeni učinki]] pri uporabi emtricitabina redki. Najpogosteje se pojavljajo [[driska]], [[glavobol]], [[navzea]] in [[izpuščaj]]. Po navadi se pojavljajo v blagi do zmerni obliki, v klinični študiji je zaradi neželenih učinkov moral zdravljenje opustiti 1 odstotek bolnikov. [[Hiperpigmentacija]] kože, ki običajno prizadene dlani in stopala, se pojavlja pri manj kot 2 % bolnikov in to skorajda izključno pri bolnikih črnskega porekla.

Med hujšimi neželenimi učinki se lahko pri bolnikih pojavita [[hepatotoksičnost]] (škodljivo delovanje na [[jetra]]) ali [[laktična acidoza]].

== Viri ==
{{opombe | refs =

<ref name="pmid16401810">{{cite journal
| author = Lim SG
| title = A double-blind placebo-controlled study of emtricitabine in chronic hepatitis B
| journal = [[Arch. Intern. Med.]]
| volume = 166
| issue = 1
| pages = 49–56
| year = 2006

| pmid = 16401810
| doi = 10.1001/archinte.166.1.49
| url = http://archinte.ama-assn.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=16401810
| issn = 
| author2 = Ng TM
| author3 = Kung N
| display-authors = 3
| last4 = Krastev
| first4 = Z
| last5 = Volfova
| first5 = M
| last6 = Husa
| first6 = P
| last7 = Lee
| first7 = SS
| last8 = Chan
| first8 = S
| last9 = Shiffman
| first9 = ML
| access-date = 2011-10-15
| archive-date = 2019-12-15
| archive-url = https://web.archive.org/web/20191215234308/https://jamanetwork.com/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=16401810
| url-status = dead
}}</ref>

<ref name="pmid12370434">{{cite journal
| author = Oxenius A
| title = Stimulation of HIV-specific cellular immunity by structured treatment interruption fails to enhance viral control in chronic HIV infection
| journal = [[Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A.]]
| volume = 99
| issue = 21
| pages = 13747–13752
| year = 2002

| pmid = 12370434
| pmc = 129766
| doi = 10.1073/pnas.202372199
| url = http://www.pnas.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=12370434
| issn =
| author2 = Price DA
| author3 = Günthard HF
| display-authors = 3
| last4 = Dawson
| first4 = SJ
| last5 = Fagard
| first5 = C
| last6 = Perrin
| first6 = L
| last7 = Fischer
| first7 = M
| last8 = Weber
| first8 = R
| last9 = Plana
| first9 = M 
}}</ref>

<ref name="pmid16358376">{{cite journal
| author1 = Liu KZ
| author2 = Hou W
| author3 = Zumbika E
| author4 = Ni Q
| title = Clinical features of chronic hepatitis B patients with YMDD mutation after lamivudine therapy
| journal = [[J Zhejiang Univ Sci B]]
| volume = 6
| issue = 12
| pages = 1182–1187
| year = 2005

| pmid = 16358376
| pmc = 1390641
| doi = 10.1631/jzus.2005.B1182
| url = http://www.zju.edu.cn/jzus/article.php?doi=10.1631%2Fjzus.2005.B1182
| issn = 
| access-date = 2011-10-15
| archive-date = 2017-01-10
| archive-url = https://web.archive.org/web/20170110233338/http://www.zju.edu.cn/jzus/article.php?doi=10.1631%2Fjzus.2005.B1182
| url-status = dead
}}</ref>

}}

[[Kategorija:Gilead Sciences]]
[[Kategorija:Zaviralci reverzne transkriptaze]]
[[Kategorija:Osnovna zdravila Svetovne zdravstvene organizacije]]
[[Kategorija:Pirimidoni]]