Lorazepam
 | |
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Nosečnostna kategorija |
|
| Način uporabe | peroralno, intramuskularno, intravensko, transdermalno |
| Oznaka ATC | |
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 85 % peroralnega odmerka |
| Presnova | jetrna (poteče glukuronidacija) |
| Razpolovni čas | 9–16 ur[1][2][3] |
| Izločanje | skozi ledvice |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.011.534 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C15H10Cl2N2O2 |
| Mol. masa | 321,2 g/mol |
Lorazepam (v Sloveniji na tržišču pod zaščitenima imenoma Loram in Lorsilan) je benzodiazepinska učinkovina z anksiolitičnim, pomirjevalnim/uspavalnim, amnestičnim, antikonvulzivnim in relaksantnim delovanjem.[4] Od prihoda na trg leta 1971 se v prvi vrsti uporablja kot učinkovit anksiolitik. Je edina benzodiazepinska učinkovina, ki se uporablja tudi za lajšanje slabosti med kemoterapijo. Izkazuje relativno visoko tveganje za zasvojenost.[5]
Farmakologija[uredi | uredi kodo]
Lorazepam je srednjehitro delujoč benzodiazepin, ki se znatno razlikuje od drugih učinkovin iz te skupine[6] zlasti zaradi njegovih farmakokinetičnih lastnosti (slaba topnost v vodi in maščobah, v visoki meri se veže na beljakovine, presnova poteče preko glukuronidacije do farmakološko neaktivnega presnovka) ter zaradi učinkovitosti v nizkih odmerkih (1 mg lorazepama ustreza 10 mg diazepama).[7][8]
Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]
Vsak od petih farmakoloških učinkov lorazepama (anksiolitični, pomirjevalno/uspavalni, relaksantni, amnestični ali antikonvulzivni učinek) je lahko stranski učinek, če ga v dotičnem primeru ne želimo.[4] Učinki lorazepama so dvisni od odmerka; višji je odmerek, bolj so izraženi želeni in neželeni učinki.
Sedacija je neželeni učinek, ki je za bolnike običajno najbolj moteč. Pri skupini 3500 bolnikov z anksioznostjo, zdravljenih z lorazepamom, so bili izraženi naslednji neželeni učinki: sedacija (15.9 %), omotica (6.9 %), šibkost (4.2 %), nemirnost (3.4 %). Sedacija in nemirnost sta bolj izražena pri starejših bolnikih.[9]
Reference[uredi | uredi kodo]
- ↑ Greenblatt DJ; Shader RI; Franke K; Maclaughlin DS; Harmatz JS; Allen MD; Werner A; Woo E (1991). »Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous, intramuscular, and oral lorazepam in humans«. J Pharm Sci. 68 (1): 57–63. doi:10.1002/jps.2600680119. PMID 31453.[mrtva povezava]
- ↑ Greenblatt DJ; von Moltke LL; Ehrenberg BL; Harmatz JS; Corbett KE; Wallace DW; Shader RI (2000). »Kinetics and dynamics of lorazepam during and after continuous intravenous infusion«. Crit Care Med. 28 (8): 2750–2757. doi:10.1097/00003246-200008000-00011. PMID 10966246.
- ↑ Papini O; da Cunha SP; da Silva Mathes Ado C; Bertucci C; Moisés EC; de Barros Duarte L; de Carvalho Cavalli R; Lanchote VL (2006). »Kinetic disposition of lorazepam with a focus on the glucuronidation capacity, transplacental transfer in parturients and racemization in biological samples« (PDF). J Pharm Biomed Anal. 40 (2): 397–403. doi:10.1016/j.jpba.2005.07.021. PMID 16143486.
- ↑ 4,0 4,1 Hindmarch, Ian (30. januar 1997). »Benzodiazepines and their effects«. benzo.org.uk. Pridobljeno 13. maja 2007.
- ↑ Kemper N; Poser W; Poser S. (5. december 1980). »[Benzodiazepine dependence: addiction potential of the benzodiazepines is greater than previously assumed (author's transl)]«. Deutsche medizinische Wochenschrift (1946). 105 (49): 1707–12. PMID 7439058.
- ↑ Pompéia S; Manzano GM; Tufik S; Bueno OFA (2005). »What makes lorazepam different from other benzodiazepines?"«. J Physiol. 569 (2): 709. doi:10.1113/jphysiol.2005.569005. PMID 16322061.
- ↑ British National Formulary (v53 izd.). Royal Pharmaceutical Society of Great Britain & British Medical Association. 2007. ISBN 0-85369-731-0.
- ↑ Nimmo, Ray; Ashton, C. Heather (2007). »Benzodiazepine Equivalence Table«. benzo.org.uk. Pridobljeno 13. maja 2007.
- ↑ »Ativan side effects«. RxList. 2007. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 21. avgusta 2007. Pridobljeno 10. novembra 2007.