Zaviralec fosfodiesteraze tipa 5

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Skoči na: navigacija, iskanje

Zaviralci fosfodiesteraze tipa 5 (zaviralci PDE5) so skupina učinkovin, ki zavirajo za cGMP specifično fosfodiesterazo tipa 5.

Gre za učinkovine prvega izbora za simptomatsko zdravljenje erektilne disfunkcije, tudi pri bolnikih z drugimi pridruženimi boleznimi. Po učinkovitosti se med seboj bistveno ne razlikujejo. Razlike pa so v njihovih farmakokinetičnih lastnostih ter posledično v času nastopa in trajanja terapevtskih učinkov.Večina se jih aplicira pred načrtovano spolno aktivnostjo, tadalafil v odmerkih 5 mg pa kontinuirano, da pride do vzpostavitve ravnotežne koncentracije v plazmi, ki ima terapevtski učinek. Erekcijo spodbudijo le, če predhodno pride do spolne stimulacije.[1]

Sildenafil v odmerku 20 mg trikrat na dan in tadalafil v odmerku 40 mg enkrat na dan se uporabljata tudi za zdravljenje pljučne arterijske hipertenzije.[2][3]

Predstavniki[uredi | uredi kodo]

Prvi specifični zaviralec PDE5 na tržišču je bil sildenafil, sledili so vardenafil, tadalafil, avanafil, mirodenafil, udenafil (slednja dva v Sloveniji nista na tržišču).[1]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Ob spolnem vzburjenju se iz živčnih končičev v kavernoznem telesu penisa sprošča dušikov oksid (NO), ki v gladkomišičnih celicah žilja v penisu spodbudi tvorbo cikličnega gvanozinmonofosfata (cGMP). Fosfodiesteraza tipa 5 razgradi cGMP in tako zavira erekcijo; zaviranje tega encima zato pripomore k ohranjanju otrdelosti spolnega uda.[4]

Fosfodiesteraza se nahaja tudi v gladkih mišicah pljučnega žilja, in sicer je to poglavitna fosfodiesteraza v pljučnem žilju. Pljučna arterijska hipertenzija je povezana z okvarjenim sproščanjem dušikovega oksida iz žilnega endotelija, kar vodi do zmanjšanja koncentracije cGMP v gladkih mišičnih celicah pljučnega žilja. Zaviranje PDE5 (s sildenafilom ali tadalafilom) zviša koncentracijo cGMP, kar povzroči sproščanje gladkih mišičnih celicah pljučnega ožilja in vazodilatacijo v povirju pljučnih žil.[3]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Večina neželenih učinkov zaviralcev PDE5 je posledica generalizirane vazodilatacije (hipotenzija oziroma znižan krvni tlak, obrazna in očesna hiperemija, rdečica, glavobol, nosna kongestija). Možne so tudi bolečine v križu in dispepsija (nelagodje v želodcu po jedi). Občasno prihaja do motenj vida, verjetno kot posledica nespecifičnega zaviranja fosfodiesteraze tipa 6 v mrežnici.[1]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. ^ 1,0 1,1 1,2 Ferk P. Zdravljenje erektilne disfunkcije in prezgodnje ejakulacije. Farm vestn 2015; 66: 218-226.
  2. ^ http://www.ema.europa.eu/docs/sl_SI/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000638/WC500055840.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila Revatio, vpogled: 27. 5. 2015.
  3. ^ 3,0 3,1 http://www.ema.europa.eu/docs/sl_SI/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/001021/WC500032789.pdf Pozetek glavnik znaćilnosti zdravila Adcirca, vpogled: 27. 5. 2015.
  4. ^ Luellmann H., Mohr K., Hein L. Pocket Atlas of Pharmacology. Thieme, Stuttgart, New York, 2011.