Zaviralec holin-esteraz
Zavirálec holín-esteráz, inhibítor holín-esteráz ali ántiholinesteráza je učinkovina oziroma zdravilo iz skupine parasimpatomimetikov, ki reverzibilno (npr. karbamati) ali ireverzibilno (npr. organofosfati) zavira holin-esteraze in zvišuje koncentracijo acetilholina v sinapsah.[1] Zaviralci holin-esteraz zavirajo hidrolizo holinovih estrov s holin-esterazami, vključno z acetilholin-esterazo. Podskupino učinkovin, ki selektivno zavirajo le acetilholin-esteraze, imenujemo tudi zaviralci acetilholin-esteraz.[2] V naravi se pojavljajo kot sestavina nekaterih naravnih strupov, uporabljajo se pa kot kemično orožje, ki deluje kot živčni strup, kot insekticidi ter v medicini za zdravljenje različnih bolezni, na primer misastenije gravis ali glavkoma.[3]
Razdelitev in predstavniki[uredi | uredi kodo]
Zaviralce acetilholinesteraze lahko razdelimo med reverzibilne in ireverzibilne:[4][5]
- reverzibilni zaviralci acetilholinesteraze:
- karbamati:
- kvazireverzibilni karbamati:
- aldikarb (insekticid)
- karbofuran (insekticid)
- karbaril (insekticid)
- fenobukarb (insekticid)
- propoksur (insekticid)
- ferbam (herbicid)
- mankozeb (herbicid)
- tiram (herbicid)
- butilat (fungicid)
- pebulat (fungicid)
- metam (fungicid)
- molinat (fungicid)
- cikloat (fungicid)
- vernolat (fungicid)
- piperidini:
- galantamin
- ireverzibilni zaviralci acetilholinesteraze:
- organofosfati:
- diazinon (insekticid)
- klorpirifos (insekticid)
- malation (insekticid)
- sarin (živčni strup)
- soman (živčni strup)
- ciklosarin (živčni strup)
- organofosfati:
Uporaba[uredi | uredi kodo]
Reverzibilni zaviralci acetilholinesteraze se zaradi svojega delovanja na vzdrževanje ravni acetilholina v sinapsah uporabljajo kot pomembna zdravila za zdravljenje alzheimerjeve bolezni, pa tudi pri miasteniji gravis, demenci z lewyjevimi telesci, demenci pri parkinsonovi bolezni ter pri demencah zaradi možganskožilnih bolezni, glavkomu ...[6][7][8] Uporabljajo se kot profilaktično sredstvo proti zastrupitvi z živčnimi strupi. Ireverzibilni (oziroma kvazireverzibilni) zaviralci acetilholinesteraze iz skupine karbamatov se uporabljajo kot insekticidi, fungicidi in herbicidi.[6]
Ireverzibilni zaviralci acetilholinesteraz imajo zaradi kopičenja acetilholina v sinaptični špranji bolj izraženo toksičnost in se uporabljajo kot živčni strupi in eni najbolj razširjenih pesticidov.[6]
Sklici[uredi | uredi kodo]
- ↑ Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011.
- ↑ http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5544860/zaviralec?query=zaviralec&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 8. 10. 2017.
- ↑ Colovic, MB; Krstic, Danijela Z.; Lazarevic-Pasti, Tamara D.; Bondzic, Aleksandra M.; Vasic, Vesna M. (2013). »Acetylcholinesterase Inhibitors: Pharmacology and Toxicology«. Current Neuropharmacology. 11 (3): 315–335. doi:10.2174/1570159X11311030006. PMC 3648782. PMID 24179466.
- ↑ Pohanka M. Inhibitors of Acetylcholinesterase and Butyrylcholinesterase Meet Immunity. Int. J. Mol. Sci. 2014, 15, 9809-9825; doi:10.3390/ijms15069809.
- ↑ https://www.pharmacology2000.com/Autonomics/Cholinergics/Cholinergic7.htm, vpogled: 9. 10. 2017.
- ↑ 6,0 6,1 6,2 Čolovič M. B. s sod. Acetylcholinesterase Inhibitors: Pharmacology and Toxicology. Curr Neuropharmacol. 2013 May; 11(3): 315–335.
- ↑ Premuš Marušič A., Deberšek K. Antidementivi in podporna terapija – Kaj je dobro vedeti? Farm vestn 2015; 66: 9-12.
- ↑ Taylor, D; Paton, C; Shitij, K (2012). Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry (11th izd.). West Sussex: Wiley-Blackwell. ISBN 978-0-47-097948-8.