Tramadol

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Tramadol
(1R,2R)-& (1S,2S)-Tramadol Enantiomers Structural Formulae.svg
Tramadol 3d balls.png
Sistematično (IUPAC) ime
(1R,2R)-rel-2-[(dimetilamino)metil]- 1-(3-metoksifenil)cikloheksanol
Klinični podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: C
  • ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabe peroralna, i.v., i.m., rektalna,sublingvalna, bukalna
Legal status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost 68–72 % (z večkratnim odmerjanjem se povečuje)
Vezava na beljakovine 20 %
Presnova jetrna (demetilacija in glukuronidacija)
Razpolovni čas 5–7 ur
Izločanje skozi ledvice
Identifikatorji
Številka CAS 27203-92-5
Oznaka ATC N02AX02 (WHO)
PubChem CID 33741
DrugBank APRD00028
ChemSpider 31105
Kemični podatki
Formula C16H25NO2
Mol. masa 263,4 g/mol

Tramadól je centralno delujoč polno sintetični analgetik ter zaviralec ponovnega privzema noradrenalina in serotonina, ki ne povzroča sproščanja histamina in ni v sorodu z morfinskimi alkaloidi v opijskem maku (Papaver Somniferum).[1] Spada med šibke centralno delujoče opioidne analgetike, kamor spadajo tudi na primer dihidrokodein, kodein, dekstropropoksifen.[2]

Na tržišču je med drugim pod zaščitenim imenom Tramal®. Običajno se tramadol v zdravilih nahaja v obliki soli s HCl. Na trgu so pripravki za intravensko in intramuskularno injiciranje ter za peroralno aplikacijo.

Tramadol predstavlja dobro alternativo drugim opioidom za zdravljenje akutne in kronične bolečine. Njegova prednost pred ostalimi opioidi je v tem, da je manj nevaren za razvoj zaviranja dihanja, da povzroča manj zaprtja in je manj nevaren za zlorabo in odvisnost.[2]

Delovanje[uredi | uredi kodo]

Tramadol je agonist na GABA-receptorjih, noradrenergičnih in serotonergičnih receptorjih. Tramadol izkazuje desetkrat manjši analgetični učinek kot morfin (ima potenco 0,1 - morfin je osnova za določanje analgetičnega učinka in ima primerjalno vrednost potence 1,0). Zato so potrebni večji odmerki za dosego enakega učinka kot pri morfinu - odmerki zanašajo okoli 50–100 mg.

Analgetični učinek je posledica vezave na opioidne receptorje, in sicer na μ-receptorje. Zavira tudi privzem serotonina in noradrenalina v presinaptične nevrone, kar dodatno ojača protibolečinski učinek.

Tramadol je povsem sintezna učinkovina, kar je posebnost med opioidnimi spojinami. Izkazuje manjšo afiniteto do μ-receptorjev. Prednost tramadola je njegova nizka organotoksičnost.

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Pojavijo se lahko neželeni učinki, kot so znojenje, sedacija ali zmedenost. Zaradi nizke afinitete do μ-receptorjev v terapevtskih odmerkih ne vpliva na dihalni center in na krvni tlak v pljučih. Pri injiciranju se pogosto pojavi hujša slabost, zato se navadno daje skupaj z antiemetikom. Vpliv na srčni utrip in krvni tlak je skorajda neznaten.Pri višjih odmerkih je nevarnost konvulzij.

Zasvojljivost[uredi | uredi kodo]

Pri dolgotrajnejšem jemanju se lahko pojavita telesna in duševna zasvojenost. Pri prenehanju jemanja se lahko po nekaj dneh pojavi odtegnitveni sindrom, ki se kaže kot povečano občutenje bolečine in nelagodnost.

Viri[uredi | uredi kodo]

  1. ^ http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=tramadol, Medicinski e-slovar, vpogled: 16. 6. 2012.
  2. ^ 2,0 2,1 Jančar P.: Šibki opioidi: med NSAR in morfinom? farm vestn 2009; 60, str. 105–109.

Zunanje povezave[uredi | uredi kodo]