Rosuvastatin

Rosuvastatin
Klinični podatki
Izgovarjava	rosuvastatín
Blagovne znamke	Crestor, Coupet, Rustavo, Sorvasta ...
Sinonimi	Rosuvastatin calcium (USAN ZDA)
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a603033
Licenčni podatki	ZDA DailyMed: Rosuvastatin;
Nosečnostna; kategorija	AU: D ; ZDA: X (kontraindikacije) ;
Način uporabe	peroralno (tablete)
Oznaka ATC	C10AA07 (WHO) A10BH52 C10BX05 C10BX09 C10BA06 C10BA09 C10BX16 C10BA07 C10BX17 C10BX10 C10BX07 C10BX14 C10BX13;
Pravni status
Pravni status	AU: S4 (le na recept) ; UK: Rp (Le na recept) ; ZDA: ℞-only ; ℞ (Le na recept);
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	20 %
Vezava na beljakovine	88 %
Presnova	jetrna: posredovana s CYP2C9 (večinski delež) in CYP2C19; ~ 10 % se ga presnovi
Metaboliti	N-desmetil rosuvastatin (glavni presnovek; 1/6–1/9 aktivnosti rosuvastatina)
Razpolovni čas	19 h
Izločanje	z blatom (90 %)
Identifikatorji
	IUPAC ime (3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorofenil)-2-(N-metilmetansulfonamido)-6-(propan-2-il)pirimidin-5-il]-3,5-dihidroksihept-6-enojska kislina;
Številka CAS	287714-41-4;
PubChem CID	446157;
IUPHAR/BPS	2954;
DrugBank	DB01098;
ChemSpider	393589;
UNII	413KH5ZJ73;
KEGG	D01915;
ChEBI	CHEBI:38545;
ChEMBL	ChEMBL1496;
PDB ligand	FBI (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8048492 ;
ECHA InfoCard	100.216.011
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C22H28FN3O6S
Mol. masa	481,539
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)\C=C\c1c(C(C)C)nc(N(C)S(=O)(=O)C)nc1c2ccc(F)cc2;
	InChI InChI=1S/C22H28FN3O6S/c1-13(2)20-18(10-9-16(27)11-17(28)12-19(29)30)21(14-5-7-15(23)8-6-14)25-22(24-20)26(3)33(4,31)32/h5-10,13,16-17,27-28H,11-12H2,1-4H3,(H,29,30)/b10-9+/t16-,17-/m1/s1; Key:BPRHUIZQVSMCRT-VEUZHWNKSA-N;

Rosuvastatín, pod zaščitenim imenom Crestor in drugimi, je antihiperlipemik iz skupine statinov,^[1] ki se uporablja za preprečevanje srčno-žilnih zapletov pri bolnikih s povišanim tveganjem ter za zdravljenje dislipidemije.^[5] Ob jemanju rosuvastatina se priporoča tudi zdrav življenjski slog (dieta, telesna dejavnost, izguba telesne teže).^[5] Uporablja se skozi usta (peroralno).^[5]

Pogosti neželeni učinki zajemajo bolečino v trebuhu, slabost, glavobol in bolečino v mišicah.^[5] Med hude neželene učinke spadajo rabdomioliza, moteno delovanje jeter in sladkorna bolezen.^[5] Uporaba med nosečnostjo je lahko škodljiva za plod.^[5] Kot tudi drugi statini rosuvastatin zavira encim HMG-CoA reduktazo, ki se nahaja v jetrih in je pomemben v proizvodnji holesterola.^[5]

Rosuvastatin so patentirali leta 1991, v ZDA pa so ga za klinično uporabo odobrili leta 2003.^[5]^[7] Danes so na tržišču že generična zdravila.^[5]

Klinična uporaba

Rosuvastatin se uporablja za preprečevanje srčno-žilnih zapletov pri bolnikih s povišanim tveganjem ter za zdravljenje dislipidemij (primarne hiperholesterolemije in mešane dislipidemije).^[5]^[8]

Učinek na ravni lipidov v krvi

Učinek rosuvastatina na zmanjševanje ravni LDL-holesterola v krvi je odvisen od odmerka. V primerjavi z miligramsko ekvivalentnimi odmerki atorvastatina in miligramsko ekvivalentnimi ali višjimi odmerki simvastatina ali pravastatina so bili visoki odmerki rosuvastatina učinkovitejši pri izboljšanju profila lipidov v krvi pri bolnikih s hiperholesterolemijo.^[9]

Metaanaliza podatkov je pokazala, da lahko tudi rosuvastatin, podobno kot drugi statini, zmerno poviša ravni HDL-holesterola.^[10]

Neželeni učinki

Med pogoste neželene učinke spadajo sladkorna bolezen (pogostnost je odvisna od prisotnosti dejavnikov tveganja), glavobol, omotica, zaprtost, slabost, bolečine v trebuhu, bolečina v mišicah, astenija (telesna slabostnost).^[8]

Sklici

1 2 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5537298/rosuvastatin?query=rosuvastatin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 11. 5. 2020.
↑ http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BJENALISTI%5D=1)+(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_rosuvastatin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 11. 5. 2020.
1 2 »Rosuvastatin Use During Pregnancy«. Drugs.com. 27. september 2019. Pridobljeno 14. marca 2020.
1 2 3 4 5 Aggarwal, RK; Showkathali, R (Junij 2013). »Rosuvastatin calcium in acute coronary syndromes«. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 14 (9): 1215–1227. doi:10.1517/14656566.2013.789860. PMID 23574635.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 »Rosuvastatin Calcium Monograph for Professionals«. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists (AHFS). Pridobljeno 24. decembra 2018.
↑ »Crestor- rosuvastatin calcium tablet, film coated«. DailyMed. 9. november 2018. Pridobljeno 14. marca 2020.
↑ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. str. 473. ISBN 9783527607495.
1 2 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Crestor 5 mg filmsko obložene tablete, datum zadnje revizije besedila: 12. 12. 2019.
↑ Jones PH, Davidson MH, Stein EA, Bays HE, McKenney JM, Miller E, Cain VA, Blasetto JW (2003). »Comparison of the efficacy and safety of rosuvastatin versus atorvastatin, simvastatin, and pravastatin across doses (STELLAR Trial)«. Am J Cardiol. 92 (2): 152–160. doi:10.1016/S0002-9149(03)00530-7. PMID 12860216.
↑ McTaggart F (Avgust 2008). »Effects of statins on high-density lipoproteins: a potential contribution to cardiovascular benefit«. Cardiovasc Drugs Ther. 22 (4): 321–338. doi:10.1007/s10557-008-6113-z. PMC 2493531. PMID 18553127.

[SMS-1] 1 2 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5537298/rosuvastatin?query=rosuvastatin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 11. 5. 2020.

[2] ttp://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BJENALISTI%5D=1)+(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_rosuvastatin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 11. 5. 2020.

[Drugs.com_pregnancy-3] 1 2 »Rosuvastatin Use During Pregnancy«. Drugs.com. 27. september 2019. Pridobljeno 14. marca 2020.

[PK-4] 1 2 3 4 5 Aggarwal, RK; Showkathali, R (Junij 2013). »Rosuvastatin calcium in acute coronary syndromes«. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 14 (9): 1215–1227. doi:10.1517/14656566.2013.789860. PMID 23574635.

[AHFS2018-5] 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 »Rosuvastatin Calcium Monograph for Professionals«. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists (AHFS). Pridobljeno 24. decembra 2018.

[Crestor_FDA_label-6] »Crestor- rosuvastatin calcium tablet, film coated«. DailyMed. 9. november 2018. Pridobljeno 14. marca 2020.

[Fis2006-7] Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. str. 473. ISBN 9783527607495.

[SPC_Crestor-8] 1 2 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Crestor 5 mg filmsko obložene tablete, datum zadnje revizije besedila: 12. 12. 2019.

[Jones-2003-9] Jones PH, Davidson MH, Stein EA, Bays HE, McKenney JM, Miller E, Cain VA, Blasetto JW (2003). »Comparison of the efficacy and safety of rosuvastatin versus atorvastatin, simvastatin, and pravastatin across doses (STELLAR Trial)«. Am J Cardiol. 92 (2): 152–160. doi:10.1016/S0002-9149(03)00530-7. PMID 12860216.

[pmid=18553127-10] McTaggart F (Avgust 2008). »Effects of statins on high-density lipoproteins: a potential contribution to cardiovascular benefit«. Cardiovasc Drugs Ther. 22 (4): 321–338. doi:10.1007/s10557-008-6113-z. PMC 2493531. PMID 18553127.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]