Pojdi na vsebino

Rokuronijev bromid

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Rokuronijev bromid
Klinični podatki
Blagovne znamkeEsmeron, Zemuron
Sinonimi[3-hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate
AHFS/Drugs.commonograph
Način uporabeintravenska
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (le na recept) [1]
  • UK: Rp (Le na recept)
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivostNA
Vezava na beljakovine~ 30 %
Presnovadelno deacetilacija
Razpolovni čas66–80 minut
Izločanjenespremenjen z žolčem in urinom
Identifikatorji
  • 1-((2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-17-acetoksi-3-hidroksi-10,13-dimetil-2-morfolinoheksadekahidro-1H-ciklopenta[a]fenantren-16-il)-1-alilpirolidinijev bromid
Številka CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.122.235 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC32H53BrN2O4
Mol. masa609,69 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CC(=O)O[C@H]1[C@H](C[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CC[C@@H]4[C@@]3(C[C@@H]([C@H](C4)O)N5CCOCC5)C)C)[N+]6(CCCC6)CC=C.[Br-]
  • InChI=1S/C32H53N2O4.BrH/c1-5-14-34(15-6-7-16-34)28-20-26-24-9-8-23-19-29(36)27(33-12-17-37-18-13-33)21-32(23,4)25(24)10-11-31(26,3)30(28)38-22(2)35;/h5,23-30,36H,1,6-21H2,2-4H3;1H/q+1;/p-1/t23-,24+,25-,26-,27-,28-,29-,30-,31-,32-;/m0./s1
  • Key:OYTJKRAYGYRUJK-FMCCZJBLSA-M

Rokuronijev bromid (tržno ime Zemuron ali Esmeron) je aminosteroidni nedepolarizirajoči živčnomišični blokator ali mišični relaksant, ki se uporablja v sodobni anesteziji za olajšanje intubacije sapnika z zagotavljanjem sprostitve skeletnih mišic pri operaciji ali mehanskem predihavanju. Uporablja se za standardno endotrahealno intubacijo, pa tudi za indukcijo s hitrim zaporedjem (RSI – Rapid Sequence Induction).[2]

Farmakologija

[uredi | uredi kodo]

Mehanizem delovanja

[uredi | uredi kodo]

Rokuronijev bromid je kompetitivni antagonist nikotinskih acetilholinskih receptorjev na živčno-mišičnem stiku. Med zdravili, ki zavirajo živčno-mišične stike, spada med nedepolarizirajoče blokatorje živčno-mišičnih stikov, ker deluje tako, da zavira delovanje receptorjev, kar povzroči mišično sprostitev namesto stalne depolarizacije, kar je mehanizem delovanja depolarizirajočih zaviralcev živčno-mišičnih stikov, kot je sukcinilholin.

Zasnovan je bil kot šibkejši antagonist na živčno-mišičnem stiku od pankuronija. Za to so odgovorni njegova monokvaternarna struktura ter alilna skupina in pirolidinska skupina, vezani na kvartarni dušikov atom obroča D. Rokuronij ima hiter začetek delovanja, po trajanju pa spada med srednjedolgodelujoče.[3]

Pri nekaterih bolnikih (zlasti tistih z astmo) obstaja tveganje za alergijsko reakcijo na zdravilo, vendar so opazili podobno incidenco alergijskih reakcij kot pri uporabi drugih učinkovin istega razreda zdravil (nedepolarizirajoči živčno-mišični blokatorji).[4]

Derivat γ-ciklodekstrina sugamadeks (tržno ime Bridion) je sredstvo, ki deluje nasprotno rokuroniju tako, da se nanj veže z visoko afiniteto.[5] Sugamadeks se od leta 2009 uporablja v številnih evropskih državah, vendar je ameriški Urad za prehrano in zdravila (FDA) dvakrat zavrnil podelitev dovoljenja za promet zaradi pomislekov glede alergijskih reakcij in krvavitev.[6] Naposled je končno odobril zdravilo za uporabo med kirurškimi posegi v Združenih državah Amerike 15. decembra 2015.[7] Tudi zaviralec acetilholinesteraze neostigmin se lahko uporablja kot reverzibilni antidot rokuronija, vendar ni tako učinkovit kot sugamadeks. Neostigmin se še vedno uporablja pogosteje od sugamadeska zaradi nižje cene.[8]

Interakcije z drugimi učinkovinami

[uredi | uredi kodo]

Uporaba rokuronija ob sočasnem jemanju antibiotikov, kot so gentamicin, vankomicin in tetraciklini, lahko ojača njegov učinek, zato je potrebno rokuronijev bromid previdno titrirati v primeru operacije.[9]

V primeru sočasne uporabe karbamazepina in tiopurina lahko pride do rezistence na rokuronijev bromid, zato se priporočajo večje doze mišičnega relaksanta.[9]

Tiazidni diuretiki povzročajo hipokaliemijo, zato lahko pride do povečanega učinka rokuronijevega bromida. V tem primeru ga je potrebno dati v manjših dozah.[9]

Neželeni učinki

[uredi | uredi kodo]

Neželeni stranski učinki so sicer redki, jih pa razdelimo na tri različne skupine glede na lokacijo povzročanja neželenih učinkov:

  • Srčnožilni sistem: Lahko pride do pljučne vaskularne rezistence, hipertenzije, hipotenzije, tahikardije, abnormalnega zapisa v EKG, aritmije.[9]
  • Preobčutljivostne reakcije: So najpogostejši neželeni učinki pri uporabi rokuronijevega bromida, kjer pride do anafilaktične reakcije zaradi sproščanja histamina.[9]
  • Respiratorne reakcije: Lahko pride do bronhospazma, sopenja. [9]

Zgodovina

[uredi | uredi kodo]

Odkrili so ga leta 1994.

Družba in kultura

[uredi | uredi kodo]

Evtanazija

[uredi | uredi kodo]

Od leta 2016 je rokuronijev bromid standardna učinkovina (skupaj s propofolom), ki se daje neozdravljivo bolnim, v zadnjem stadiju, pri evtanaziji v Kanadi.[10]

Tržna imena

[uredi | uredi kodo]

Rokuronijev bromid se v Združenih državah Amerike prodaja pod tržnim imenom Zemuron, v večini drugih držav pa kot Esmeron, med drugim je pod tem imenom (zgolj na recept) na voljo tudi v Sloveniji.[11]

Viri

[uredi | uredi kodo]
  1. ↑ https://www.tga.gov.au/resources/prescription-medicines-registrations/rocuronium-hameln-hameln-pharma-pty-ltd
  2. ↑ Tran, Diem T. T.; Newton, Ethan K.; Mount, Victoria A. H. (29. oktober 2015). »Rocuronium versus succinylcholine for rapid sequence induction intubation«. Cochrane Library. Pridobljeno 16. aprila 2025.
  3. ↑ Hunter, J. M. »Rocuronium: the newest aminosteroid neuromuscular blocking drug«. British Journal of Anaesthesia. Pridobljeno 16. aprila 2025.
  4. ↑ Burburan, S. M.; Xisto, D. G.; Rocco, P. R. M. (1. junij 2007). »Anaesthetic management in asthma«. PubMed. Pridobljeno 16. aprila 2025.
  5. ↑ Naguib, Mohamed (1. marec 2007). »Sugammadex: Another Milestone in Clinical Neuromuscular Pharmacology«. Anesthesia & Analgesia. Pridobljeno 16. aprila 2025.
  6. ↑ McKee, S. (24. september 2013). »FDA turns down Merck & Co's sugammadex again«. PharmaTimes. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 22. februarja 2014. Pridobljeno 16. aprila 2025.
  7. ↑ »Press Announcements - FDA approves Bridion to reverse effects of neuromuscular blocking drugs used during surgery«. FDA. 7. januar 2017. Pridobljeno 16. aprila 2025.
  8. ↑ Carron, Michele; Zarantonello, Francesco; Tellaroli, Paola (1. december 2016). »Efficacy and safety of sugammadex compared to neostigmine for reversal of neuromuscular blockade: a meta-analysis of randomized controlled trials«. Science Direct. Pridobljeno 16. aprila 2025.
  9. 1 2 3 4 5 6 »Rocuronium Bromide«. Drugs. Pridobljeno 25. julija 2025.
  10. ↑ »Medical Assistance in Dying (MAiD): Protocols and Procedures Handbook« (PDF). Divisions of Family Practice. Pridobljeno 16. aprila 2025.
  11. ↑ »Esmeron«. Centralna baza zdravil. Pridobljeno 16. aprila 2025.
Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/w/index.php?title=Rokuronijev_bromid&oldid=6483301«