Rilpivirin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Rilpivirin
Rilpivirine.svg
Rilpivirine 3D 2zd1.png
Sistematično (IUPAC) ime
4-{[4-({4-[(E)-2-cianovinil]-2,6-dimetilfenil}amino)pirimidin-2-il]amino}benzonitril
Klinični podatki
Blagovne znamkeEdurant
AHFS/Drugs.comConsumer Drug Information
MedlinePlusa611037
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Način uporabeperoralno
Legal status
Pravni status
  • ZDA: samo na recept
Farmakokinetični podatki
Razpolovni čas38 ur
Identifikatorji
Številka CAS500287-72-9
Oznaka ATCJ05AG05 (WHO)
PubChemCID 6451164
ChemSpider4953643
UNIIFI96A8X663
ChEMBLCHEMBL175691
NIAID ChemDB169030
Kemični podatki
FormulaC22H18N6
Mol. masa366,42 g/mol

Rilpivirin (TMC278, zaščiteno ime Edurant) je zdravilo za zdravljenje okužbe z virusom HIV.[1][2] Spada v skupino nenukleozidnih zaviralcev reverzne transkriptaze (NNRTI) druge generacije z višjo potentnostjo, daljšim razpolovnim časom in ugodnejšim profilom neželenih učinkov kot starejši NNRTI-ji, npr. efavirenz.[3][4]

Zgodovina[uredi | uredi kodo]

Rilpivirin je vstopil v klinične študije faze III aprila 2008,[5][6] maja 2011 pa je pridobil dovoljenje za promet v ZDA.[7] Zdravilo s kombinacijo fiksnih odmerkov rilpivirina ter emtricitabina in tenofovirja pod zaščitenim imenom Complera je ameriški Urad za prehrano in zdravila odobril avgusta 2011.[8] Pod zaščitenim imenom Eviplera je bilo to zdravilo odobreno v državah Evropske zveze novembra 2011.[9]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Najpogostejši neželeni učinki, ki se pojavijo pri več kot 1 na 10 bolnikov, so povečana koncentracija holesterola in LDL (lipoprotein majhne gostote) v krvi pri zaužitju na tešče, glavobol in povišane vrednosti aminotransferaz.[10]

Viri[uredi | uredi kodo]

  1. "TMC278 - A new NNRTI". Tibotec. Pridobljeno dne 2010-03-07. 
  2. Stellbrink HJ (2007). "Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline ?". Eur. J. Med. Res. 12 (9): 483–495. PMID 17933730. 
  3. Goebel F, Yakovlev A, Pozniak AL, Vinogradova E, Boogaerts G, Hoetelmans R, de Béthune MP, Peeters M, Woodfall B (2006). "Short-term antiviral activity of TMC278--a novel NNRTI--in treatment-naive HIV-1-infected subjects". AIDS 20 (13): 1721–1726. PMID 16931936. doi:10.1097/01.aids.0000242818.65215.bd. 
  4. Pozniak A, Morales-Ramirez J, Mohap L et al. 48-Week Primary Analysis of Trial TMC278-C204: TMC278 Demonstrates Potent and Sustained Efficacy in ART-naïve Patients. Oral abstract 144LB.
  5. ClinicalTrials.gov A Clinical Trial in Treatment naïve HIV-1 Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With Tenofovir + Emtricitabine
  6. ClinicalTrials.gov A Clinical Trial in Treatment naïve HIV-Subjects Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With 2 Nucleoside/Nucleotide Reverse Transcriptase Inhibitors
  7. "FDA approves new HIV treatment". FDA. Pridobljeno dne 20. 5. 2011. 
  8. "Approval of Complera: emtricitabine/rilpivirine/tenofovir DF fixed dose combination". FDA. 10. 8. 2011. 
  9. http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002312/human_med_001514.jsp&mid=WC0b01ac058001d124, vpogled: 5. 3. 2012.
  10. http://www.ema.europa.eu/docs/sl_SI/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/002264/WC500118874.pdf, Povzetek glavnih značilnosti zdravila Edurant, vpogled: 5. 3. 2012.