Γ-aminomaslena kislina: Razlika med redakcijama
m r2.7.3) (robot Dodajanje: gl:Ácido gamma-aminobutírico |
Brez povzetka urejanja |
||
| Vrstica 11: | Vrstica 11: | ||
| Ime || 4-aminomaslena kislina |
| Ime || 4-aminomaslena kislina |
||
|- |
|- |
||
| Druga imena || ''γ''-aminomaslena kislina<br />GABA |
| Druga imena || ''γ''-aminomaslena kislina<br />GABA<br />4-aminobutanojska kislina<br />4-aminobutirna kislina |
||
|- |
|- |
||
| [[Kemijska formula]] || [[ogljik|C]]<sub>4</sub>[[vodik|H]]<sub>9</sub>[[dušik|N]][[kisik|O]]<sub>2</sub> |
| [[Kemijska formula]] || [[ogljik|C]]<sub>4</sub>[[vodik|H]]<sub>9</sub>[[dušik|N]][[kisik|O]]<sub>2</sub> |
||
Redakcija: 21:45, 14. avgust 2012
| Strukturna formula | |
|---|---|
| |
| Splošno | |
| Ime | 4-aminomaslena kislina |
| Druga imena | γ-aminomaslena kislina GABA 4-aminobutanojska kislina 4-aminobutirna kislina |
| Kemijska formula | C4H9NO2 |
| CAS-število | 56-12-2 |
| Lastnosti | |
| Molska masa | 103.12 g/mol |
| Agregatno stanje | trdnina |
| Tališče | 203 °C |
| Vodotopnost | 1.300 g/l pri 25 °C |
| Varnostni nasveti | |
| R- in S-stavki |
R: - |
| Ravnanje | brez posebnih navodil |
| Shranjevanje | v tesno zaprtem vsebniku, na suhem, +15 °C do +25 °C |
γ-aminomaslena kislina oz. gama-aminomaslena kislina (skrajšano GABA) je pomemben inhibitorni živčni prenašalec v osrednjem živčevju. Kemično gledano spada med neproteinogene aminokisline. Aminska skupina se nahaja v oddaljenosti treh ogljikovih atomov od karboksilne skupine, zato spada med tako imenovane γ-aminokisline.
Receptorji
GABA se veže na specifične receptorje. Obstajajo iontotropni in metabotropni GABA-receptorji:
- GABAA-receptorji so v bistvu kloridni kanalčki (iontotropni receptorji), ki se po vezavi liganda (GABA) odprejo in s tem izzovejo inhibitorni signal.
- GABAB-receptorji so sklopljeni s proteinom G (metabotropni receptorji). Po vezavi liganda odprejo kalijeve kanalčke, kar povzroči hiperpolarizacijo celične membrane. Hkrati zmanjšajo verjetnost odprtja kalcijevih kanalčkov. Ti receptorji se nahajajo presinaptično in zavirajo prevajanje dražljaja.
- GABAC-receptorji so iontotropni receptorji in se razlikujejo od GABAA-receptorjev po tem, da nanje nekatere učinkovine, kot na primer benzodiazepini in barbiturati, ne delujejo.
Biosinteza in presnova
GABA se s pomočjo encima glutamat-dekarboksilaze (GAD) sintetizira iz glutamata. Torej se v eni stopnji pretvori pomemben eksitatorni živčni prenašalec v pomebnega inhibitornega. GABA se deloma prenese trudi v okolno nevroglijo, kjer se z encimom GABA-transaminazo pretvori v glutamin ter se po potrebi znova prenese v presinaptično živčno celico in se zopet pretvori v glutamat (glutaminski ciklus). Nadalje se lahko ponovno pretvori v GABA-o.
Molekule GABA-e se po sprostitvi v sinaptično režo bodisi znova privzamejo v presinaptični nevron bodisi se presnovijo z GABA-transaminazo ali pa vstopijo v celice glije, kjer so na voljo za glutaminski cikel.
Farmakologija
Učinkovine lahko delujejo na GABA-receptorje kot agonisti ali pa povečajo količino sproščene GABA-e v sinapso. Delujejo kot anksiolitiki in antikonvulzivi. Številne med njimi povzročajo motnje kratkotrajnega spomina in retrogradno amnezijo.
Učinkovine, ki delujejo na GABA-receptorje:
- avermektini: doramektin, selamektin, ivermektin ...
- barbiturati
- benzodiazepini
- baklofen
- tramadol
- opiati
- kanabinoidi
- karbamazepini
- derivati ciklopirolona (zopiklon)
- etanol
- gama-hidroksibutirat (GHB)
- imidazopiridini (zolpidem)
- fenitoin
Učinkovini, ki delujeta na GABA-sistem po drugih poteh:
- tiagabin - inhibira privzem GABA-e iz sinapse v presinaptični nevron in glijo,
- vigabatrin - inhibira GABA-transaminazo.