Orlistat

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Orlistat
Orlistat Structural Formulae.png
Sistematično (IUPAC) ime
(S)-((S)-1-((2S,3S)-3-heksil-4-oksooksetan-2-il)tridedan-2-il) 2-formamido-4-metilpentanoat
Klinični podatki
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: B1
  • ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Način uporabeperoralno
Legal status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivostzanemarljiva[1]
Vezava na beljakovine> 99 %
Presnovav prebavilih
Razpolovni čas1 do 2 uri
Izločanjez blatom
Identifikatorji
Številka CAS96829-58-2
Oznaka ATCA08AB01 (WHO)
PubChemCID 3034010
DrugBankAPRD00255
ChemSpider2298564
Kemični podatki
FormulaC29H53NO5
Mol. masa495,735 g/mol

Orlistat ali tetrahidrolipstatin je zdravilna učinkovina, namenjena zdravljenju debelosti. Na trgu je poznana kot Xenical (Roche) ali kot Alli (GlaxoSmithKline). Njena primarna funkcija je zaviranje lipaz, oz. encimov, ki prebavljajo maščobe. Na ta način se določene maščobe, zaužite s hrano, izločijo skozi črevo neprebavljene. Telo tega deleža maščob ne more uporabiti kot vir energije ali ga pretvoriti v maščobno tkivo.

Delovanje[uredi | uredi kodo]

Orlistat je močan zaviralec lipaz v prebavilih s specifičnim in dolgotrajnim delovanjem. Glede na izsledke kliničnih študij je bilo ocenjeno, da 60 mg orlistata trikrat na dan zavira absorpcijo približno 25 % zaužite maščobe. Učinek orlistata se odraža v povečanju maščob v fecesu (blatu) v prvih 24 do 48 urah po jemanju. Po prenehanju jemanja se raven maščob v fecesu povrne na raven pred jemanjem, navadno v 48 do 72 urah.

Dieta[uredi | uredi kodo]

Med jemanjem orlistata mora bolnik uživati prehransko uravnoteženo, zmerno nizkokalorično dieto, ki vsebuje približno 30 % kalorij iz maščob (v dieti z 2000 kcal na dan to npr. ustreza < 67 g maščob). Dnevni vnos maščob, ogljikovih hidratov in beljakovin mora biti razdeljen med tri glavne obroke.

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Neželeni učinki, povezani z jemanjem orlistata, so večinoma gastrointestinalne narave in povezani s farmakološkim učinkom zdravila, ki preprečuje absorpcijo zaužite maščobe. Gastrointestinalne neželene učinke so ugotovili v kliničnih preskušanjih s 60 mg orlistata, ki so potekale od 18 mesecev do 2 leti. Na splošno so bili blagi in prehodni. Večinoma so se pojavili na začetku zdravljenja (v prvih 3 mesecih), večina bolnikov pa je imela le eno epizodo neželenih učinkov. Uživanje hrane z nizko vsebnostjo maščob zmanjša verjetnost pojava gastrointestinalnih neželenih učinkov.

Kontraindikacije[uredi | uredi kodo]

Orlistat je kontraindiciran v naslednjih primerih:[2]

Viri[uredi | uredi kodo]

http://www.emea.europa.eu/humandocs/PDFs/EPAR/alli/H-854-sl1.pdf

  1. Zhi J, Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH (1995). "Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers". J Clin Pharmacol 35 (11): 1103–8. PMID 8626884. 
  2. Roche Pharmaceuticals (5. januar 2007). "Xenical - Navodilo za uporabo" (PDF, 300 KiB). U.S. Food and Drug Administration. Pridobljeno dne 19. 2. 2007. 

Zunanje povezave[uredi | uredi kodo]