Pojdi na vsebino

Lenakapavir

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Lenakapavir
Klinični podatki
Blagovne znamkeSunlenca, drugo
SinonimiGS-CA2, GS-6207
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa623005
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
    Način uporabeskozi usta, podkožno
    Skupina zdravilkapsidni zaviralci
    Oznaka ATC
    Pravni status
    Pravni status
    Identifikatorji
    • N-[(1S)-1-{3-[4-kloro-3-(metansulfonamido)-1-(2,2,2-trifluoroetil)-1H-indazol-7-il]-6-[3-(metansulfonil)-3-metilbut-1-in-1-il]piridin-2-il}-2-(3,5-difluorofenil)etil]-2-[(3bS,4aR)-5,5-difluoro-3-(trifluorometil)-3b,4,4a,5-tetrahidro-1H-ciklopropa[3,4]ciklopenta[1,2-c]pirazol-1-il]acetamid
    Številka CAS
    DrugBank
    ChemSpider
    UNII
    KEGG
    ChEMBL
    PDB ligand
    Kemični in fizikalni podatki
    FormulaC39H32ClF10N7O5S2
    Mol. masa968,28 g·mol−1
    3D model (JSmol)
    • CC(C)(C#Cc1ccc(-c2ccc(Cl)c3c(NS(C)(=O)=O)nn(CC(F)(F)F)c23)c([C@H](Cc2cc(F)cc(F)c2)NC(=O)Cn2nc(C(F)(F)F)c3c2C(F)(F)[C@@H]2C[C@H]32)n1)S(C)(=O)=O
    • InChI=1S/C39H32ClF10N7O5S2/c1-36(2,63(3,59)60)10-9-21-5-6-22(23-7-8-26(40)30-32(23)57(17-37(43,44)45)54-35(30)55-64(4,61)62)31(51-21)27(13-18-11-19(41)14-20(42)12-18)52-28(58)16-56-34-29(33(53-56)39(48,49)50)24-15-25(24)38(34,46)47/h5-8,11-12,14,24-25,27H,13,15-17H2,1-4H3,(H,52,58)(H,54,55)/t24-,25+,27-/m0/s1
    • Key:BRYXUCLEHAUSDY-WEWMWRJBSA-N

    Lenakapavir, pod zaščitenim imenom Sunlenca, je protiretrovirusno zdravilo za zdravljenje hiva/aidsa. V Združenih državah Amerike je pod zaščitenim imenom Yeztugo odobren tudi za preprečevanje okužbe s hivom (kot zaščita pred izpostavitvijo).[9][11] Uporablja se skozi usta (peroralno) ali s podkožnim injiciranjem.[9][11] Zdravilo v peroralni obliki (kot tablete) se uporablja za začetno polnilno odmerjanje pred uvedbo podkožnih injekcij.[11] Lenakapavir deluje kot kapsidni zaviralec virusa HIV-1.[9][10]

    Najpogostejši neželeni učinki so reakcije na mestu injiciranja (pri podkožni aplikaciji) in slabost.[11][12]

    Za zdravljenje hiva/aidsa so ga v Evropski uniji odobrili avgusta 2022,[11][13] v Kanadi novembra 2022[5][6] in v Združenih državah Amerike decembra 2022.[9][12][14][15] Gre za prvo zdravilo v svojem razredu, ki je pridobilo odobritev za zdravljenje hiva/aidsa.[12][16] Junija 2025 so lenakapavir v Združenih državah Amerike odobrili tudi za preprečevanje okužbe s hivom.[17][18]

    Klinična uporaba

    [uredi | uredi kodo]

    Lenakapavir pod zaščitenim imenom Sunlenca je v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi zdravili indiciran za zdravljenje odraslih, okuženih s hivom (in sicer z virusom HIV-1).[9] Uporablja se pri bolnikih, ki so bili zdravljeni že s številnimi drugimi shemami zdravljenja in so razvili večkratno odpornost proti drugim protivirusnim učinkovinam in zato obstoječa shema ni več učinkovita.[9][12][11]

    V Združenih državah Amerike je lenakapavir pod zaščitenim imenom Yeztugo odobren tudi kot zaščita pred izpostavitvijo.[10]

    Odmerjanje

    [uredi | uredi kodo]

    Ob uvedbi zdravljenja z lenakapavirjem se najprej uporabijo trije polnilni peroralni odmerki (na 1., 2. in 8. dan). 15. dan se uporabi prvi parenteralni odmerek (podkožna injekcija), ki se nato daje vsakih šest mesecev.[19]

    Mehanizem delovanja

    [uredi | uredi kodo]

    Lenakapavir je zaviralec kapsidne funkcije virusa HIV-1 in je prvo zdravilo v svojem razredu, ki je odobreno za klinično uporabo. Ovira privzem provirusne DNK v jedro, sestavljanje in sproščanje virusa ter tvorbo virusne kapside. Tako zavira virusno replikacijo na več korakih virusnega življenjskega kroga, in sicer tako v njegovih zgodnjih kot poznih fazah. In vitro lenakapavir izkazuje protivirusno aktivnost tudi proti virusom HIV-1, ki imajo mutacije, povezane z odpornostjo proti poglavitnim razredom protiretrovirusnih zdravil.[20][19][16]

    Sklici

    [uredi | uredi kodo]
    1. 1 2 »Sunlenca«. Therapeutic Goods Administration. 6. april 2023. Arhivirano iz spletišča dne 8. aprila 2023. Pridobljeno 7. aprila 2023.
    2. ↑ »Sunlenca lenacapavir (as sodium) 300 mg film coated tablet blister pack (392350)«. Therapeutic Goods Administration. 28. marec 2023. Arhivirano iz spletišča dne 8. aprila 2023. Pridobljeno 7. aprila 2023.
    3. ↑ »Sunlenca lenacapavir (as sodium) 463.5 mg/1.5 mL solution for injection vial (386895)«. Therapeutic Goods Administration. 28. marec 2023. Arhivirano iz spletišča dne 8. aprila 2023. Pridobljeno 7. aprila 2023.
    4. ↑ »AusPAR: Sunlenca«.
    5. 1 2 »Sunlenca Oral Product information«. Health Canada. 25. april 2012. Arhivirano iz spletišča dne 15. januarja 2023. Pridobljeno 23. decembra 2022.
    6. 1 2 »Sunlenca Subcutaneous Product information«. Health Canada. 25. april 2012. Arhivirano iz spletišča dne 15. januarja 2023. Pridobljeno 23. decembra 2022.
    7. ↑ »Summary Basis of Decision - Sunlenca«. Health Canada. 10. marec 2023. Arhivirano iz spletišča dne 25. aprila 2023. Pridobljeno 24. aprila 2023.
    8. ↑ »Details for: Sunlenca«. Health Canada. 15. marec 2023. Arhivirano iz spletišča dne 3. marca 2024. Pridobljeno 3. marca 2024.
    9. 1 2 3 4 5 6 7 »Sunlenca- lenacapavir sodium tablet, film coated Sunlenca- lenacapavir sodium kit«. DailyMed. 21. december 2022. Arhivirano iz spletišča dne 21. januarja 2023. Pridobljeno 21. januarja 2023.
    10. 1 2 3 https://www.gilead.com/-/media/files/pdfs/medicines/hiv/yeztugo/yeztugo_pi.pdf
    11. 1 2 3 4 5 6 7 »Sunlenca EPAR«. European Medicines Agency (EMA). 22. junij 2022. Arhivirano iz spletišča dne 26. avgusta 2022. Pridobljeno 25. avgusta 2022. Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
    12. 1 2 3 4 »FDA Approves New HIV Drug for Adults with Limited Treatment Options« (tiskovna objava). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 22. december 2022. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 15. januarja 2023. Pridobljeno 23. decembra 2022. Javna domena Članek vsebuje besedilo iz tega vira, ki je v javni domeni.
    13. ↑ »Gilead Announces First Global Regulatory Approval of Sunlenca (Lenacapavir), the Only Twice-Yearly HIV Treatment Option«. Gilead Sciences (tiskovna objava). 22. avgust 2022. Arhivirano iz spletišča dne 15. januarja 2023. Pridobljeno 23. decembra 2022.
    14. ↑ »Sunlenca (lenacapavir) Receives FDA Approval as a First-in-Class, Twice-Yearly Treatment Option for People Living With Multi-Drug Resistant HIV«. Gilead Sciences (tiskovna objava). 22. december 2022. Arhivirano iz spletišča dne 23. decembra 2022. Pridobljeno 23. decembra 2022.
    15. ↑ Paik J (september 2022). »Lenacapavir: First Approval«. Drugs. 82 (14): 1499–1504. doi:10.1007/s40265-022-01786-0. PMC 10267266. PMID 36272024. {{navedi časopis}}: Preveri |pmc= vrednost (pomoč)Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
    16. 1 2 »Advancing Health Through Innovation: New Drug Therapy Approvals 2022«. U.S. Food and Drug Administration. 10. januar 2023. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 21. januarja 2023. Pridobljeno 22. januarja 2023. Javna domena Članek vsebuje besedilo iz tega vira, ki je v javni domeni.
    17. ↑ »FDA approves the world's only twice-a-year shot to prevent HIV«. AP News. 18. junij 2025. Pridobljeno 18. junija 2025.
    18. ↑ Mandavilli, Apoorva (18. junij 2025). »Regulators Approve Lenacapavir for H.I.V. Prevention«. The New York Times. Pridobljeno 18. junija 2025.
    19. 1 2 »Povzetek glavnih značilnosti zdravila Sunlenca« (PDF). Evropska agencija za zdravila. Pridobljeno 5. julija 2025.
    20. ↑ Sorana Segal‐Maurer, Edwin DeJesus, Hans–Jürgen Stellbrink, Antonella Castagna, Gary Richmond, Gary I. Sinclair, Krittaecho Siripassorn, Peter Ruane, Mezgebe Berhe, Hui Wang, Nicolas Margot, Hadas Dvory‐Sobol, Robert H. Hyland, Diana M. Brainard, Martin S Rhee, Jared M. Baeten, Jean‐Michel Molina (12. maj 2022). »Capsid Inhibition with Lenacapavir in Multidrug-Resistant HIV-1 Infection«. New England Journal of Medicine (v angleščini). 386 (19): 1793–1803. doi:10.1056/NEJMoa2115542.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: uporablja parameter authors (povezava)
    Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/w/index.php?title=Lenakapavir&oldid=6471444«