Fluvastatin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Fluvastatin
Fluvastatin.svg
Klinični podatki
Blagovne znamkeLescol, others
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa694010
Nosečnostna
kategorija
  • AU: D
  • ZDA: X (kontraindikacije)
Način uporabez zaužitjem skozi usta (v obliki kapsul ali tablet)
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost24–30 %[3][1]
Vezava na beljakovine>98 %[1]
Presnovajetrna: CYP2C9 (75 %), CYP3A4 (20 %), CYP2C8 (5 %)[1][2]
Razpolovni čas1–3 h (kapsule), 9 h (oblike s podaljšanim sproščanjem)[1][2]
Izločanjez blatom (95 %) in sečem (5 %)[1]
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.224.327 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC24H26FNO4
Mol. masa411,466 g/mol
3D model (JSmol)

Fluvastatín (pod zaščitenim imenom Lescol[4]) je antihiperlipemik iz skupine statinov; deluje kot zaviralec HMG-CoA-reduktaze in znižuje koncentracijo LDL v krvi.[5]

Patentirali so ga leta 1982, dovoljenje za promet pa so mu dodelili leta 1994.[6]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Neželeni učinki fluvastatina so podobni kot pri drugih statinih; pogosti neželeni učinki so slabost, dispepsija, nespečnost in glavobol. Povzroči lahko, kot je značilno za statine, tudi mišično bolečino, v redkih primerih lahko pride do rabdomiolize.[7]

Součinkovanje z drugimi zdravili[uredi | uredi kodo]

Za razliko od lovastatina, simvastatina in atorvastatina, fluvastatin nima pomembnejših součinkovanj z zdravili, ki zavirajo jetrni encim CYP3A4, in izkazuje nasploh manjši potencial součinkovanj kot večina drugih statinov. Flukonazol, ki je močan zaviralec CYP2C9, lahko ob sočasnem jemanju povzroči povišanje vrednosti fluvastatina v krvi.[7]

Farmakologija[uredi | uredi kodo]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Glavni članek: Statini.

Fluvastatin zavira jetrni encim HMG-CoA-reduktazo, ki katalizira pomembno stopnjo v sintezi holesterola.[3]

Farmakodinamika[uredi | uredi kodo]

Cochranov sistematični pregled je pokazal, da povzroči fluvastatin v odmerkih 10 do 80 mg/dan 10,7- do 24,9-odstotno znižanje skupnega holesterola, 15,2- do 34,9-odstotno znižanje LDL-a in 3,0- do 17,5-odstotno znižanje trigliceridov.[8]

Farmakokinetika[uredi | uredi kodo]

Učinkovina se hitro in domala popolno (98 %) absorbira iz prebavil. Ob zaužitju s hrano se absorpcija fluvastatina upočasni, vendar se pa obseg absorpcije ne poveča. Zaradi učinek prvega prehoda|učinka prvega prehoda je biološka uporabnost fluvastatina nižja (okoli 24–30-odstotna).[1][3] Okoli 98 % učinkovine je v krvi vezane na plazemske beljakovine.[3]

V presnovo fluvastatina se vpleta več vrst encimov citokroma P450 (zlasti CYP2C9, v manjši meri pa tudi CYP3A4 in CYP2C8),[9] zato je v manjši meri podvržen součinkovanjem z zdravili, ki zavirajo določen citokrom P450. Glavni presnovek fluvastatina je N-desizopropil-propionska kislina, ki farmakološko ni aktivna.[3][7]

93 do 95 % fluvastatina se izloči z blatom; od tega le manj kot 2 % v obliki izhodiščne učinkovine, večina pa v obliki presnovkov.[3]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 Neuvonen, PJ; Backman, JT; Niemi, M (2008). "Pharmacokinetic comparison of the potential over-the-counter statins simvastatin, lovastatin, fluvastatin and pravastatin". Clinical Pharmacokinetics. 47 (7): 463–74. doi:10.2165/00003088-200847070-00003. PMID 18563955.
  2. 2,0 2,1 "Lescol, Lescol XR (fluvastatin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Pridobljeno dne 18. 3. 2014.
  3. 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 3,5 Haberfeld, H, ur. (2015). Austria-Codex (nemščina). Dunaj: Österreichischer Apothekerverlag.
  4. http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BJENALISTI%5D=1)+(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_fluvastatin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 30. 1. 2019.
  5. https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5515652/fluvastatin?query=fluvastatin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 30. 1. 2020.
  6. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (angleščina). John Wiley & Sons. str. 472. ISBN 9783527607495.
  7. 7,0 7,1 7,2 Dinnendahl, V, Fricke, U, ur. (2012). Arzneistoff-Profile (nemščina). 2 (26 izd.). Eschborn, Nemčija: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
  8. Adams, Stephen P.; Sekhon, Sarpreet S.; Tsang, Michael; Wright, James M. (6. 3. 2018). Fluvastatin for lowering lipids. Cochrane Database of Systematic Reviews (angleščina). John Wiley & Sons, Ltd. doi:10.1002/14651858.cd012282.pub2. PMC 6494196.
  9. Lescol monograph on Drugs.com.