Fenilefrin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Fenilefrin
Skeletna formula fenilefrina
Model kroglic in paličic fenilefrina
Klinični podatki
Blagovne znamkeNeo-synephrine, drugo[1]
AHFS/Drugs.commonograph
Licenčni podatki
Način uporabeskozi usta, v nos, v oko, intravensko, v mišico
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost38 % skozi prebavila
Vezava na beljakovine95 %
Presnovav jetrih (oksidativna deaminacija)
Začetek delovanjazelo hiter pri i.v. uporabi; po 20 min pri uporabi skozi usta[2]
Razpolovni čas2,1–3,4 h
Čas delovanjado 20 min pri i.v. uporabi; 4 h pri uporabi skozi usta[2]
Identifikatorji
  • (R)-3-[-1-hidrokdi-2-(metilamino)etil]fenol
Številka CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.386 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC9H13NO2
Mol. masa167,21 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O[C@H](c1cc(O)ccc1)CNC
  • InChI=1S/C9H13NO2/c1-10-6-9(12)7-3-2-4-8(11)5-7/h2-5,9-12H,6H2,1H3/t9-/m0/s1
  • Key:SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N

Fenílefrín je učinkovina iz skupine alfaadrenergičnih agonistov, ki se uporablja zaradi vazokonstriktornega delovanja (oži krvne žile) v kapljicah za oči, kot dekongestiv v kapljicah ali pršilih za nos,[3] pa tudi v zdravilih za zvišanje krvnega tlaka in lajšanje simptomov pri zlati žili.[2][4] Uporablja se lahko skozi usta, v oko, v nos, z injiciranjem v veno ali injiciranjem v mišico ter topično na koži.[2]

Fenilefrin so patentirali leta 1927, klinično pa so ga začeli uporabljati leta 1938.[5]

Klinična uporaba[uredi | uredi kodo]

Kot dekongestiv[uredi | uredi kodo]

Fenilefrin se uporablja kot dekongestiv v lokalnih pripravkih za uporabo v nosu, in sicer v kapljicah in pršilih za nos.[3][2] Lajša nabreklost nosne sluznice in zamašenost nosu, pa tudi obnosnih votlin in evstahijeve cevi, ki so posledica prehladnih obolenj, sinuzitisa, alergij in drugih bolezenskih stanj.[6]

Za enak namen se uporablja tudi v peroralnih zdravilih, zlasti v kombinaciji z drugimi zdravili za lajšanje prehladnih obolenj, predvsem s protibolečinskimi učinkovinami.[7] Vendar pa nekatere raziskave ne kažejo na učinkovitost pri dekongestiji nosne sluznice po peroralni uporabi.[8][9]

V oftalmologiji[uredi | uredi kodo]

V kapljicah za oko se fenilefrin uporablja pred določenimi očesnimi pregledi mrežnice, saj povzroči razširitev zenice. Pogosto se uporablja v kombinaciji s tropikamidom, ki deluje sinergistično. Kombinacija se uporablja zlasti, ko sam tropikamid ni dovolj učinkovit. Uporaba fenilefrina je kontraindicirana pri bolnikih z glavkomom zaprtega zakotja. Kot midriaza|midriatik je na voljo v 2,5-% in 10-% koncentraciji. Kapljice s fenilefrinom se uporabijo v očesu po tem, ko je bil že apliciran lokalni anestetik.[10]

Zvišanje krvnega tlaka[uredi | uredi kodo]

Fenilefrin se zaradi vazokonstriktornega delovanja uporablja sistemsko za zvišanje krvnega tlaka pri nestabilnih bolnikih s hipotenzijo, zlasti kot posledice septičnega šoka. Takšna uporaba fenilefrina je pogosta v anesteziologiji in na oddelkih za intenzivno zdravljenje. Učinkovit je pri blaženju učinka epiduralne in subarahnoidne anestezije na znižanje krvnega tlaka in vazodilatornega učinka pri izpostavljenosti bakterijskim toksinom in kot odziva na vnetno dogajanje pri sepsi ali sindromu sistemskega vnetnega odziva. Eliminacijski razpolovni čas fenilefrina je okoli 2,5 do 3,0 h.[11] Klinični učinek enkratnega odmerka v obliki intravenskega bolusa traja kratek čas, zato je apliciranje treba ponavljati na 10–15 minut.

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Fenilefrin svoje učinke dosega preko agonističnega delovanja na adrenergične receptorje.[3] Deluje predvsem z neposrednim učinkom na adrenergične receptorje alfa. Pri terapevtskih odmerkih nima pomembnega spodbujevalnega učinka na srčne adrenergične receptorje beta 1, pomembna aktivacija le-teh pa se lahko pojavi ob dajanju večjih odmerkov. Fenilefrin ne stimulira adrenergičnih receptorjev beta 2 v sapnicah ali perifernih krvnih žilah.[12]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Fenilefrin lahko med drugim povzroči glavobol, refleksno bradikardijo, razdražljivost, nemirnost in srčne aritmije. Njegova uporaba se ne priporoča pri bolnikih s povišanim krvnim tlakom,[13] saj je eden od pomembnejših neželenih učinkov fenilefrina dodatno zvišanje krvnega tlaka zaradi simpatomimetičnega delovanja.[14] V nižjih odmerkih pri lokalni uporabi v kapljicah za očeh ne izkazuje zvišanja krvnega tlaka, pri višjih odmerkih pri dajanju v oko pa lahko pride do kratkotrajnejše hipertenzije.[15]

Farmakokinetika[uredi | uredi kodo]

Po peroralni uporabi se obširno presnovi z delovanjem encima monoamin oksidaze,[1] ki je prisoten na mitohondrijskih membranah celic po vsem telesu.[16] V primerjavi z intravenskim dajanjem ima fenilefrin po peroralni uporabi manjšo in spremenljivo biološko razpoložljivost (do 38 %).[1][17]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. ↑ 1,0 1,1 1,2 »Phenylephrine (DB00388)«. DrugBank. Pridobljeno 4. aprila 2015.
  2. ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 »Phenylephrine Monograph for Professionals«. Drugs.com. AHFS. 2. marec 2022. Pridobljeno 9. maja 2022.
  3. ↑ 3,0 3,1 3,2 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5515110/fenilefrin?query=Fenilefrin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 16. 8. 2022.
  4. ↑ British national formulary : BNF 76 (76, 1140 izd.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 188–189. ISBN 9780857113382.
  5. ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. str. 541. ISBN 9783527607495.
  6. ↑ https://www.webmd.com/drugs/2/drug-93252/nasal-decongestant-phenylephrine-oral/details, vpogled: 17. 8. 2022.
  7. ↑ Kerec Kos, Mojca (2011). Medsebojno delovanje zdravil brez recepta z drugimi zdravili. Farmacevtski vestnik, letnik 62, številka 4, str. 195-202.
  8. ↑ Sbaraglia F. s sod. (2013). Phenylephrine eye drops in pediatric patients undergoing ophthalmic surgery: Incidence, presentation, and management of complications during general anesthesia. Paediatric anaesthesia. 24. 10.1111/pan.12329.
  9. ↑ Hatton R., Winterstein A., Mckelvey R., Shuster J., Hendeles L. (2007). Efficacy and Safety of Oral Phenylephrine: Systematic Review and Meta-Analysis. The Annals of pharmacotherapy. 41. 381-90. 10.1345/aph.1H679.
  10. ↑ »Phenylephrine Hydrochloride Ophthalmic Solution, USP 2.5% — Sterile« (PDF). Akorn. Arhivirano iz prvotnega spletišča (PDF) dne 3. marca 2016.
  11. ↑ Kanfer I, Dowse R, Vuma V (1993). »Pharmacokinetics of oral decongestants«. Pharmacotherapy. 13 (6 Pt 2): 116S–128S, discussion 143S–146S. doi:10.1002/j.1875-9114.1993.tb02780.x. PMID 7507589. S2CID 23528004.
  12. ↑ http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/o/112E4D4CDA530D76C125875A0083C877/$File/s-026508.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila Fenilefrin Sintetica 0,1 mg/ml raztopina za injiciranje/infundiranje, dostop: 18. 8. 2022.
  13. ↑ »Phenylephrine hydrochloride injection«. DailyMed. U.S. National Institutes of Health. Pridobljeno 4. aprila 2015.
  14. ↑ »Phenylephrine (Rx)«. Medscape. Pridobljeno 4. aprila 2015.
  15. ↑ Stavert B, McGuinness MB, Harper CA, Guymer RH, Finger RP (Junij 2015). »Cardiovascular Adverse Effects of Phenylephrine Eyedrops: A Systematic Review and Meta-analysis«. JAMA Ophthalmology. 133 (6): 647–652. doi:10.1001/jamaophthalmol.2015.0325. PMID 25789577.
  16. ↑ Shih JC, Chen K (Avgust 2004). »Regulation of MAO-A and MAO-B gene expression«. Current Medicinal Chemistry. 11 (15): 1995–2005. doi:10.2174/0929867043364757. PMID 15279563.
  17. ↑ »Recommendation on phenylephrine«. New Zealand Medicines and Medical Devices Safety Authority. november 2004. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 26. maja 2006. Pridobljeno 20. avgusta 2022.{{navedi splet}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/w/index.php?title=Fenilefrin&oldid=5772286«