Pojdi na vsebino

Ezetimib

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Ezetimib
Zgoraj: molekulska zgradba ezetimiba Spodaj: trirazsežni prikaz molekule ezetimiba
Klinični podatki
Izgovarjavaezetimíb[1]
Blagovne znamkeZetia, drugo
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa603015
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
    Način uporabeskozi usta
    Skupina zdravilzaviralec črevesne absorpcije holesterola[1]
    Oznaka ATC
    Pravni status
    Pravni status
    • AU: S4 (le na recept) [2]
    • CA: le na recept
    • UK: Rp (Le na recept)
    • ZDA: le na recept [3]
    Farmakokinetični podatki
    Biološka razpoložljivost35 % do 65 %
    Vezava na beljakovine> 90 %
    Presnovav črevesni steni in jetrih
    Razpolovni čas19 h do 30 h
    Izločanjeskozi ledvice 11 %, z blatom 78 %
    Identifikatorji
    • (3R,4S)-1-(4-fluorofenil)-3-[(3S)-3-(4-fluorofenil)-3-hidroksipropil]-4-(4-hidroksifenil)azetidin-2-on
    Številka CAS
    PubChem CID
    IUPHAR/BPS
    DrugBank
    ChemSpider
    UNII
    KEGG
    ChEBI
    ChEMBL
    CompTox Dashboard (EPA)
    ECHA InfoCard100.207.996 Uredite to na Wikipodatkih
    Kemični in fizikalni podatki
    FormulaC24H21F2NO3
    Mol. masa409,43 g·mol−1
    3D model (JSmol)
    Tališče164  do 166 °C
    • Fc1ccc(cc1)[C@@H](O)CC[C@H]4C(=O)N(c2ccc(F)cc2)[C@@H]4c3ccc(O)cc3
    • InChI=1S/C24H21F2NO3/c25-17-5-1-15(2-6-17)22(29)14-13-21-23(16-3-11-20(28)12-4-16)27(24(21)30)19-9-7-18(26)8-10-19/h1-12,21-23,28-29H,13-14H2/t21-,22+,23-/m1/s1
    • Key:OLNTVTPDXPETLC-XPWALMASSA-N

    Ezetimib je antihiperlipemik, ki se uporablja za zdravljenje hiperholesterolemije (povišanih vrednosti holesterola v krvi) in nekaterih drugih oblik dislipidemije.[1][3][4] Načeloma se uporablja v kombinaciji s statini in ob ustrezni dieti.[5] Za samostojno zdravljenje je manj priporočen.[4] Uporablja se skozi usta.[4] Na trgu so tudi kombinirana zdravila, ki vsebujejo ezetimib in simvastatin,[6] ezetimib in atorvastatin,[7] ezetimib in rosuvastatin[4][8] ter ezetimib in bempedojsko kislino.[9]

    Najpogosteje poročani neželeni učinki vključujejo okužbe zgornjih dihal, bolečine v sklepih, drisko in utrujenost.[4] Možni hudi neželeni učinki so anafilaksija, težave z delovanjem jeter, depresija in propadanje mišičnine.[4][5] Varnost uporabe med nosečnostjo in dojenjem ni potrjena.[10] Ezetimib deluje tako, da zavira vsrkanje (absorpcijo) holesterola iz prebavil.[5]

    Ezetimib so za klinično uporabo odobrili v Združenih državah Amerike leta 2002.[4] Danes so na trgu generična zdravila.[5]

    Klinična uporaba

    [uredi | uredi kodo]

    Več smernic za zdravljenje hiperholesterolemije priporoča dodatek ezetimiba pri bolnikih s povečanim tveganjem, pri katerih ciljnega znižanja holesterola LDL ni mogoče doseči s samostojnim zdravljenjem s statinom v največjem odmerku, ki ga bolnik prenaša.[11][12][13][14][15][16]

    Dodatek ezetimiba statinu v zdravljenju povišanih vrednosti holesterola v krvi ne vpliva na skupno preživetje ali preživetje zaradi srčno-žilnih bolezni, značilno pa zmanjša tveganje za srčni infarkt in možgansko kap.[17]

    Ezetimib je v kombinaciji s stanini indiciran za:[18]

    Samostojno zdravljenje z ezetimibom je indicirano kot dodatno zdravljenje ob dieti pri bolnikih s primarno (heterozigotno družinsko ali poligensko) hiperholesterolemijo, kadar uporaba statina ni primerna ali kadar bolnik statina ne prenaša.[18]

    Pregled literature iz leta 2018 je pokazal, da ezetinib kot samostojno zdravljenje nekoliko zniža plazemske vrednosti lipoproteina a, vendar učinek ni dovolj velik, da bi izkazal klinični pomen.[19]

    Ezetimib izboljša oceno aktivnosti presnovne maščobne jetrne bolezni, vendar pa podatki je kažejo, da bi izboljšal izide mašobne jetrne bolezni.[20]

    Kontraindikacije

    [uredi | uredi kodo]

    Sočasna uporaba ezetimiba in statina je kontraindicirana med nosečnostjo in dojenjem. Sočasna uporaba ezetimiba in statina je kontraindicirana tudi pri bolnikih z aktivno boleznijo jeter ali nepojasnjenim trajnim povečanjem aktivnosti serumskih transaminaz.[18]

    Neželeni učinki

    [uredi | uredi kodo]

    Med pogoste neželene učinke (s pojavnostjo pri enem odstotku bolnikov ali pogosteje), ki so povezani z uporabo ezetimiba, spadajo glavobol, driska,[3] bolečine v trebuhu, napenjanje, bolečine v mišicah, utrujenost ter zvišane vrednosti jetrnih transaminaz.[18] Po utrženju zdravila so poročali tudi o pojavu miopatije (oslabitev mišic) in rabdomiolize (razkroj skeletne mišičnine), zlasti ob sočasni uporabi s statini.[3][18]

    Sklici

    [uredi | uredi kodo]
    1. 1 2 3 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5514761/ezetimib?query=ezetim%C3%ADb&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 18. 1. 2026.
    2. 1 2 »AusPAR: Ezetimibe«. Therapeutic Goods Administration (TGA). 21. junij 2022. Pridobljeno 20. aprila 2024.
    3. 1 2 3 4 »Zetia- ezetimibe tablet«. DailyMed. 26. januar 2011. Arhivirano iz spletišča dne 10. maja 2021. Pridobljeno 13. avgusta 2022.
    4. 1 2 3 4 5 6 7 »Ezetimibe Monograph for Professionals«. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz spletišča dne 17. junija 2019. Pridobljeno 13. aprila 2019.
    5. 1 2 3 4 British national formulary : BNF 76 (76 izd.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 196. ISBN 9780857113382.
    6. ↑ »Vytorin- ezetimibe and simvastatin tablet«. DailyMed. 1. junij 2022. Arhivirano iz spletišča dne 14. avgusta 2022. Pridobljeno 13. avgusta 2022.
    7. ↑ »Liptruzet (ezetimibe and atorvastatin) tablets for oral useInitial U.S. Approval: 2013«. DailyMed. 30. september 2016. Arhivirano iz spletišča dne 14. avgusta 2022. Pridobljeno 13. avgusta 2022.
    8. ↑ »Roszet- rosuvastatin and ezetimibe tablet Roszet (- rosuvastatin and ezetimibe tablet«. DailyMed. 15. september 2021. Arhivirano iz spletišča dne 14. avgusta 2022. Pridobljeno 13. avgusta 2022.
    9. ↑ »Nexlizet- bempedoic acid and ezetimibe tablet, film coated«. DailyMed. 24. september 2021. Pridobljeno 13. avgusta 2022.
    10. ↑ »Ezetimibe (Zetia) Use During Pregnancy«. Drugs.com. Arhivirano iz spletišča dne 13. aprila 2019. Pridobljeno 13. aprila 2019.
    11. ↑ Sotler, Tadeja; Šebeštjen, Miran (12. april 2022). »Koristi zdravljenja s statini odtehtajo njihove stranske učinke«. Slovenian Medical Journal. str. 1–13. doi:10.6016/ZdravVestn.3217. ISSN 1581-0224.
    12. ↑ Alenghat FJ, Davis AM (februar 2019). »Management of Blood Cholesterol«. JAMA. 321 (8): 800–801. doi:10.1001/jama.2019.0015. PMC 6679800. PMID 30715135.
    13. ↑ Catapano AL, Reiner Z, De Backer G, Graham I, Taskinen MR, Wiklund O, in sod. (julij 2011). »ESC/EAS Guidelines for the management of dyslipidaemias The Task Force for the management of dyslipidaemias of the European Society of Cardiology (ESC) and the European Atherosclerosis Society (EAS)«. Atherosclerosis. 217 (1): 3–46. doi:10.1016/j.atherosclerosis.2011.06.011. PMID 21882396.
    14. ↑ Teramoto T, Sasaki J, Ishibashi S, Birou S, Daida H, Dohi S, in sod. (2013). »Executive summary of the Japan Atherosclerosis Society (JAS) guidelines for the diagnosis and prevention of atherosclerotic cardiovascular diseases in Japan -2012 version«. Journal of Atherosclerosis and Thrombosis. 20 (6): 517–523. doi:10.5551/jat.15792. PMID 23665881.
    15. ↑ »Lipid modification: cardiovascular risk assessment and the modification of blood lipids for the primary and secondary prevention of cardiovascular disease | Guidance and guidelines | NICE«. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 19. novembra 2014.
    16. ↑ Grundy SM, Arai H, Barter P, Bersot TP, Betteridge DJ, Carmena R, in sod. (Expert Dyslipidemia Panel of the International Atherosclerosis Society) (2014). »An International Atherosclerosis Society Position Paper: global recommendations for the management of dyslipidemia--full report«. Journal of Clinical Lipidology. 8 (1): 29–60. doi:10.1016/j.jacl.2013.12.005. hdl:11655/15470. PMID 24528685.
    17. ↑ Savarese G, De Ferrari GM, Rosano GM, Perrone-Filardi P (december 2015). »Safety and efficacy of ezetimibe: A meta-analysis«. International Journal of Cardiology. 201: 247–252. doi:10.1016/j.ijcard.2015.08.103. PMID 26301648.
    18. 1 2 3 4 5 »Povzetek glavnih značilnosti zdravila Ezoleta 10 mg tablete« (PDF). Centralna baza zdravil. Zadnja posodobitev: 23. 11. 2023. Pridobljeno 18. 1. 2026. {{navedi splet}}: Preveri datumske vrednosti v: |date= (pomoč)
    19. ↑ Awad K, Mikhailidis DP, Katsiki N, Muntner P, Banach M (marec 2018). »Effect of Ezetimibe Monotherapy on Plasma Lipoprotein(a) Concentrations in Patients with Primary Hypercholesterolemia: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials«. Drugs. 78 (4): 453–462. doi:10.1007/s40265-018-0870-1. PMID 29396832. S2CID 207489460.
    20. ↑ Lee HY, Jun DW, Kim HJ, Oh H, Saeed WK, Ahn H, in sod. (marec 2019). »Ezetimibe decreased nonalcoholic fatty liver disease activity score but not hepatic steatosis«. The Korean Journal of Internal Medicine. 34 (2): 296–304. doi:10.3904/kjim.2017.194. PMC 6406097. PMID 29551054.
    Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/w/index.php?title=Ezetimib&oldid=6743235«