Esomeprazol

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Esomeprazol
Esomeprazole.svg
Esomeprazole ball-and-stick model.png
Klinični podatki
Izgovarjavaesomeprazól[4]
Blagovne znamkeNexium, drugi[2][3]
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa699054
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
Način uporabeskozi usta, intravensko
Skupina zdravilzaviralec protonske črpalke
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost50 do 90 %
Presnovajetrna (CYP2C19, CYP3A4)
Razpolovni čas1–1,5 h
Izločanje80 % skozi ledvice
20 % z blatom
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.149.048 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC17H19N3O3S
Mol. masa345,42 g·mol−1
3D model (JSmol)

Esomeprazól, pod zaščitenim imenom Nexium in drugimi,[2][3] je učinkovina iz skupine zaviralcev protonske črpalke, ki znižuje kislost želodčnega soka.[10][4] Uporablja se za zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni, peptične razjede in zollinger–ellisonovega sindroma.[10][11] Esomeprazol je podobno učinkovit kot drugi zaviralci protonske črpalke.[12] Na voljo je v obliki peroralnih in intravenskih zdravil.[10]

Pogosti neželeni učinki so glavobol, zaprtje, suha usta in bolečina v trebuhu.[10] Možni hudi neželeni učinki so angioedem, okužba s Clostridium difficile in pljučnica.[10] Podatki kažejo, da je njegova uporaba med nosečnostjo varna, podatki o varnosti med dojenjem pa niso na voljo.[1] Esomeprazol je (S)-(−)-izomer omeprazola.[10] Zavira protonsko črpalko oziroma encim H+/K+-ATP-azo v parietalnih celicah želodca.[10]

Patentirali so ga leta 1993, dovoljenje za klinično uporabo pa so mu dodelili leta 2000.[13] Na trgu je že v obliki večizvornih (generičnih) zdravil ter je v številnih državah na voljo brez recepta.[14][11]

Součinkovanje z drugimi zdravili[uredi | uredi kodo]

Esomeprazol je kompetitivni zaviralec encima CYP2C19 in zato lahko pride ob sočasni uporabi z zdravili, ki se obsežno presnavljajo s tem encimom, do součinkovanj. Taki zdravili sta diazepam in varfarin; ob sočasni uporabi z esomeprazolom lahko pride do povečanje krvne koncentracije diazepama oziroma varfarina.[15] Nasprotno pa klopidogrel potrebuje encim CYP2C19 za aktivacijo. Namreč gre za predzdravilo, ki se šele s presnovo s pomočjo encima CYP2C19 pretvori v aktivno obliko. Ob sočasni uporabi klopidogrela in esomeprazola (ali tudi omeprazola) lahko pride do zmanjšanega učinka klopidogrela.[16][17]

Do součinkovanja lahko pride tudi ob sočasni uporabi zdravil, katerih absorpcija iz želodca je odvisna od pH v želodcu. Ob zvišanju pH želodčnega soka se nekatera zdravila slabše absorbirajo, s tem pa se zmanjša tudi njihova biološka uporabnost. Taki zdravili sta ketokonazol in atazanavir. Nekaterim zdravilom, na primer eritromicinu, pa se lahko topnost in absorpcija pri višjem pH povečata.[15]


Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. 1,0 1,1 "Esomeprazole Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com. Pridobljeno dne 3. 3. 2019.
  2. 2,0 2,1 Esomeprazole brand names
  3. 3,0 3,1 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_esomeprazol*)&SearchOrder=4&SearchMax=301 Centralna baza zdravil, vpogled: 9. 4. 2021.
  4. 4,0 4,1 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5514482/esomeprazol?query=esomeprazol&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 9. 4. 2021.
  5. "Esomeprazole". Therapeutic Goods Administration (TGA). 15 September 2017. Pridobljeno dne 19 July 2020.
  6. "Nexium Control EPAR". European Medicines Agency (EMA). Pridobljeno dne 14 January 2021.
  7. "Nexium- esomeprazole magnesium capsule, delayed release Nexium- esomeprazole magnesium granule, delayed release". DailyMed. 7 June 2018. Pridobljeno dne 7 December 2020.
  8. "Nexium 24HR- esomeprazole magnesium capsule, delayed release Nexium 24HR ClearMinis- esomeprazole magnesium capsule, delayed release". DailyMed. 26 May 2020. Pridobljeno dne 7 December 2020.
  9. "Nexium I.V.- esomeprazole sodium injection". DailyMed. 27 November 2020. Pridobljeno dne 7 December 2020.
  10. 10,0 10,1 10,2 10,3 10,4 10,5 10,6 "Esomeprazole Magnesium Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno dne 3. 4. 2019.
  11. 11,0 11,1 British national formulary : BNF 76 (76 izd.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 78. ISBN 9780857113382.
  12. "[99] Comparative effectiveness of proton pump inhibitors | Therapeutics Initiative". 28. 6. 2016. Pridobljeno dne 14. 7. 2016.
  13. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. str. 445. ISBN 9783527607495.
  14. Learning, Jones & Bartlett (2017). 2018 Nurse's Drug Handbook. Jones & Bartlett Learning. str. 394. ISBN 9781284121346.
  15. 15,0 15,1 Stedman CA, Barclay ML (avgust 2000). "Review article: comparison of the pharmacokinetics, acid suppression and efficacy of proton pump inhibitors". Aliment. Pharmacol. Ther. 14 (8): 963–978. doi:10.1046/j.1365-2036.2000.00788.x. PMID 10930890.
  16. Lau WC, Gurbel PA (March 2009). "The drug-drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel". CMAJ. 180 (7): 699–700. doi:10.1503/cmaj.090251. PMC 2659824. PMID 19332744.
  17. Norgard NB, Mathews KD, Wall GC (julij 2009). "Drug-drug interaction between clopidogrel and the proton pump inhibitors". Ann Pharmacother. 43 (7): 1266–1274. doi:10.1345/aph.1M051. PMID 19470853.