Učinek prvega prehoda

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Skoči na: navigacija, iskanje

Učinek prvega prehoda ali predsistemska presnova je pojav pri presnovi zdravil, ko se del učinkovine metabolizira še preden pride v sistemski krvni obtok. Predsistemska presnova poteka zlasti v jetrih, deloma tudi v svetlini in steni prebavil, redkeje pa v pljučih.

Po tem, ko zdravilo pogoltnemo in se le-to absorbira v stene prebavil, gre absorbirana učinkovina v portalno veno, ki vodi kri v jetra. V jetrih poteka presnova številnih učinkovin; presnovki so običajno farmakološko neaktivni. Zatorej preide v sistemski krvni obtok manjša količina aktivne učinkovine, kot smo je bili zaužili; biološka razpoložljivost zdravila se na ta način zmanjša.

Molekule učinkovine predstavljajo v telesu ksenobiotike, ki jih zato organizem želi izločiti. Smisel presnove je v tem, da so presnovki navadno hidrofilnejši od izhodne spojine, zato je izločanje olajšano. Reabsorpcija iz proksimalnih tubulov v ledvicah je namreč zmanjšana.

Učinku prvega prehoda se izognemo pri naslednjih vrstah aplikacij:

  • intravenska (v veno),
  • subkutana (podkožna),
  • intramuskularna (v mišico),
  • sublingualna (podjezična).

Pri peroralnem dajanju zdravila, ki je zelo podvrženo učinku prvega prehoda, moramo odmerek ustrezno povišati, tako da je tudi po presnovi v sistemskem krvnem obtoku ustrezna količina razpoložljive učinkovine.