Karbapenemi

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Skoči na: navigacija, iskanje
Zgradba karbapenemskega ogrodja

Karbapenemi so skupina betalaktamskih antibiotikov s širokim spekrom protibakterijskega delovanja. Karbapenemska struktura omogoča tem učinkovinam visoko odpornost proti večini betalaktamaz.[1] Izvorno so karbapeneme razvili iz tienamicina, naravno pridobljene spojine iz bakterije Streptomyces cattleya.[2]

Karbapenemi veljajo za ene izmed rezervnih antibiotikov za številne bakterijske okužbe, npr, okužbe z Escherichia coli (E. coli) in Klebsiella pneumoniae.[3] Nedavno so se pojavili sevi, odpornosti proti karbapenemom zaradi proizvodnje encima metalobetalaktamaze New Delhi (NDM-1). Trenutno v razvoju ni novih antibiotikov, ki bi bili učinkoviti zoper te bakterije, odporne proti karbapenemom, in razširitev odpornih sevov pomeni veliko potencialno nevarnost.[4]

Predstavniki[uredi | uredi kodo]

Naslednje učinkovine spadajo v skupino karbapenemskih antibiotikov:

Uporaba[uredi | uredi kodo]

V primerjavi z drugimi betalaktamskimi antibiotiki, kot so penicilini in cefalosporini, imajo karbapenemi najširši sekter delovanja. Nadalje so tudi večinoma odporni proti betalaktamazam, encimom, ki predstavljajo poglavitni mehanizem odpornosti bakterij proti betalaktamskim antibiotikom. Vendar pa so v ZDA in Veliki Britaniji že osamili enterobakterije, odporne proti karbapenemom, in sicer pri bolnikih, ki so bili pred tem deležni zdravstvene oskrbe v Pakistanu, Bangladešu in Indiji.[5] Pri teh bakterijah je prisoten gen za metalobetalaktamazo New Delhi, encim, ki hidrolizira karbapeneme..[6]

Karbapenemi so učinkoviti proti grampozitivnim in gramnegativnim bakterijam, izvzemši znotrajcelične bakterije, kot so klamidije. So tudi edini betalaktami, ki zavirajo L,D-transpeptidaze [7]

Zgradba[uredi | uredi kodo]

Karbapenemi imajo podobno zgradbo kot penicilini, vendar je žveplov atom v obroču na položaju 1 zamenjan z ogljikom, odkoder izvira tudi ime.

Viri[uredi | uredi kodo]

  1. ^ Livermore DM, Woodford N (2000). "Carbapenemases: a problem in waiting?". Current Opinion in Microbiology 3 (5): 489–495. doi:10.1016/S1369-5274(00)00128-4. ISSN 1369-5274. PMID 11050448. 
  2. ^ Birnbaum J, Kahan FM, Kropp H, MacDonald JS (1985). "Carbapenems, a new class of beta-lactam antibiotics. Discovery and development of imipenem/cilastatin". The American Journal of Medicine 78 (6A): 3–21. doi:10.1016/0002-9343(85)90097-X. ISSN 0002-9343. PMID 3859213. 
  3. ^ Smith, Stephen (7. 10. 2010). "Deadly bacteria's foothold spurs study: Mass. specialists try to halt spread". The Boston Globe. 
  4. ^ Pennington, Hugh (11. 8. 2010). "Can we stop the Indian superbug?". The Daily Telegraph (London). 
  5. ^ Roberts, Michelle (10. 8. 2010). "New 'superbug' found in UK hospitals". BBC News. Pridobljeno dne 11. 8. 2010. 
  6. ^ Center for Disease Control and Prevention (2010). "Detection of Enterobacteriaceae isolates carrying metallo-beta-lactamase - United States, 2010". Morbidity and Mortality Weekly Report 59 (24): 750. PMID 20577157. 
  7. ^ Mainardi JL, Villet R, Bugg TD, Mayer C, Arthur M (2008). "Evolution of peptidoglycan biosynthesis under the selective pressure of antibiotics in Gram-positive bacteria". FEMS Microbiol Rev 32 (2): 386–408. doi:10.1111/j.1574-6976.2007.00097.x. PMID 18266857.