Bromazepam
 |
|
 |
|
|
Bromazepam
|
|
| Sistematično (IUPAC-) ime | |
| 9-bromo-6-pyridin-2-yl- 2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one |
|
| Identifikatorji | |
| CAS številka | |
| Oznaka ATC | N05 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kemični podatki | |
| Formula | C14H10BrN3O |
| Mol. masa | 316,2 |
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 84 % |
| Presnova | jetrna |
| Razpolovni čas | 12–20 h |
| Izločanje | skozi ledvice |
| Terapevtski podatki | |
| Nosečnostna kategorija |
D (ZDA) |
| Način uporabe | peroralno |
Bromazepam (prodaja se pod imeni Calmepam, Compendium, Creosedin, Durazanil, Lectopam, Lexaurin, Lexilium, Lexomil, Lexotan, Lexotanil, Normoc, Novepam, Somalium, Lexatin)[1] je učinkovina iz skupine benzodiazepinov, ki so jo razvili v 70. letih 20. stoletja.[2] Uporablja se predvsem kot anksiolitik, v višjih odmerkih pa tudi kot pomirjevalo, uspavalo in mišični relaksans.[3]
Vsebina |
[uredi] Farmakologija
Bromazepam spada med klasične benzodiazepine, kamor sodijo tudi diazepam, oksazepam, lorazepam, klonazepam, nitrazepam, flurazepam in klorazepat.[4]
Molekula bromozepama se veže na GABA-receptorje, in sicer na podskupino GABAA ter povzroči konformacijsko spremembo receptorja in poveča zaviralne učinke GABE.
[uredi] Farmakodinamika
Značilno farmakološko delovanje benzodiazepinov je anksiolitično, hipnotično, mišično relaksantno in antikonvulzivno. Delujejo preko specifičnih benzodiazepinskih receptorjev, ki so najštevilnejši v limbičnem sistemu, hipotalamusu, malih možganih in korpusu striatumu ter z receptorji GABA tvorijo anatomsko in funkcionalno enoto. Po vezavi bromazepama na receptor se poveča transmisija GABA in s tem inhibicija v osrednjem živčevju.
Bromazepam se uporablja kot anksiolitik posebno pri zdravljenju somatskih in visceralnih manifestacij anksioznosti. V manjših odmerkih zmanjšuje psihično napetost, nemir in tesnobo, v velikih odmerkih pa deluje sedativno in mišično relaksantno.
[uredi] Absorbcija
Bromazepam se hitro absorbira, največje serumske koncentracije doseže v 1 do 2 urah. Povprečna biološka uporabnost nepresnovljene učinkovine je 84-odstotna.
[uredi] Toleranca in zasvojitev
Kot pri drugih benzodiazepinih tudi pri bromazepamu obstaja tveganje zlorabe ter telesne in duševne odvisnosti.[5][6]
Pri bolnikih z ansiozno motnjo, zdravljenih z bromazepamom, so po nenadni ukinitvi zdravljenja ugotovili odtegnitveni sindrom, ki se kaže kot poslabšanje anksioznosti ter z znaki telesne in duševne odvisnosti.[7]
[uredi] Indikacije
- kratkotrajno zdravljenje nespečnosti
- kratkotrajno zdravljenje anksioznosti in paničnih napadov
- oblažitev odtegnitvenega sinroma pri alkoholni ali opiatni odvisnosti (pod zdravstvenim nadzorom)
[uredi] Reference
- ^ PubChem Substance: Bromazepam National Center of Biotechnology Information.
- ^ Bromazepam, a new anxiolytic: a comparative study with diazepam in general practice.
- ^ Bromazepam prescribing information (Roche).
- ^ Braestrup C; Squires RF. (1. april 1978). "Pharmacological characterization of benzodiazepine receptors in the brain". Eur J Pharmacol 48 (3): 263–70. doi:10.1016/0014-2999(78)90085-7. PMID 639854.
- ^ Rastogi RB; Lapierre YD, Singhal RL (1978). "Some neurochemical correlates of "rebound" phenomenon observed during withdrawal after long-term exposure to 1, 4-benzodiazepines". Prog Neuropsychopharmacol 2 (1): 43–54. doi:10.1016/0364-7722(78)90021-8. PMID 31644.
- ^ Laux G (May 1979). "[A case of Lexotanil dependence. Case report on tranquilizer abuse]". Nervenarzt 50 (5): 326–7. PMID 37451.
- ^ Chouinard G; Labonte A, Fontaine R, Annable L (1983). "New concepts in benzodiazepine therapy: rebound anxiety and new indications for the more potent benzodiazepines". Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 7 (4-6): 669–73. doi:10.1016/0278-5846(83)90043-X. PMID 6141609.
[uredi] Zunanje povezave
 |
Ta članek s področja farmakologije je škrbina. Pomagaj Wikipediji in ga razširi. |
