Aminoglikozidi

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Skoči na: navigacija, iskanje

Aminoglikozidi so spojine, ki so sestavljene iz sladkorne in aminske skupine.[1] Številni aminoglikozidi imajo antibiotične lastnosti in so učinkoviti zoper več vrst bakterij. Mednje sodijo amikacin, arbekacin, gentamicin, kanamicin, neomicin, netilmicin, paromomicin, rodostreptomicin[2], streptomicin, tobramicin in apramicin.

Poimenovanje[uredi | uredi kodo]

Aminoglikozide poimenujemo s pripono -micin. V angleščini obstaja razlika v zapisu: aminoglikozidi, izolirani iz streptomicet, se zapisujejo kot -mycin, izolirani iz mikromonospor, pa kot -micin. V slovenščini tega razločka ni.

Vendar to poimenovanje ni specifično za aminoglikozide. Z isto pripono poimenujemo tudi vankomicin in eritromicin, a je prvi glikopeptidni antibiotik, drugi pa makrolidni (kot tudi njegova derivata klaritromicin in azitromicin). Pri navedenih učinkovinah je tudi mehanizem delovanja drugačen.

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Aminoglikozidi imajo več možnih prijemališč, vendar natančen mehanizem delovanja ni razjasnjen. Delujejo na naslednje načine:

  • motijo preverjanje pravilnosti podvojevanja DNK in tako povzročajo večjo stopnjo napak pri njeni sintezi, zlasti nastop prezgodnje terminacije podvojevanja[3];
  • obstajajo dokazi, da zavirajo tudi ribosomsko translokacijo (proces premika peptidil-tRNA iz mesta A na mesto P na ribosomu[3];
  • oslabijo celovitost bakterijske celične stene [4] .

Poglaviten mehanizem je vezava na ribosomsko podenoto 30S[5][6] (nekateri pa na podenoto 50S[7]).

Te učinkovine izražajo postantibiotični učinek, kar pomeni, da zavirajo bakterijsko rast še tedaj, ko je v krvi zaznavna le še zelo majhna količina učinkovine ali pa je sploh več ni. To je posledica močne, nepovratne vezave aminoglikozidov na ribosome; na ta način ostanejo molekule znotraj celice še dolgo časa potem, ko koncentracija v plazmi že močno pade. Zaradi tega se podaljša interval med posameznimi odmerki zdravila. Odvisno od odmerka izražajo bodisi baktericidni bodisi bakteriostatični učinek.

Poti uporabe[uredi | uredi kodo]

Ker se ne absorbirajo iz črevesja, se dajejo intravensko ali intramuskularno. Nekatere aminoglikozidna zdravila se uporabljajo tudi topično na ranah. Peroralna uporaba je možna pri črevesnih okužbah (npr. zaradi hepatične encefalopatije). Tobramicin se lahko daje tudi v obliki meglice z vdihom.

Viri[uredi | uredi kodo]

  1. ^ MeSH Aminoglycosides
  2. ^ Massachusetts Institute of Technology. "Bacterial 'Battle For Survival' Leads To New Antibiotic." ScienceDaily 27 February 2008. 28. 2. 2008 <http://www.sciencedaily.com /releases/2008/02/080226115618.htm>.
  3. ^ 3,0 3,1 Pharmamotion --> Protein synthesis inhibitors: aminoglycosides mechanism of action animation. Classification of agents Objavil Flavio Guzmán 8. 12. 08
  4. ^ Aminoglycosides versus bacteria--a description of the action, resistance mechanism, and nosocomial battleground. J Biomed Sci. 2008 Jan;15(1):5-14.
  5. ^ "Aminoglycosides: Bacteria and Antibacterial Drugs: Merck Manual Professional". 
  6. ^ "Aminoglycosides". 
  7. ^ Champney WS (maj 2001). "Bacterial ribosomal subunit synthesis: a novel antibiotic target". Curr Drug Targets Infect Disord. 1 (1): 19–36. doi:10.2174/1568005013343281. PMID 12455231.